Leukotriene Receptor
Leukotrienes receptors are divided into two types, BLT receptors and CycLT receptors. BLT receptors mediate chemoattraction. CysLT receptors mediate pro-inflammatory effects including constriction of airways ad smooth muscle contraction.
Products for Leukotriene Receptor
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC69977
(S)-Veliflapon
(S)-Veliflapon ((S)-BAY X 1005) est un inhibiteur de la biosynthèse des leucotriènes et de la protéine activatrice de la 5-lipoxygénase (FLAP) ayant une activité par voie orale. (S)-Veliflapon inhibe la formation du leucotriène B4 (LTB4) dans les leucocytes humains, de souris et de rats avec des valeurs IC50 respectives de 0,026 µM, 0,039 µM et 0,22 µM. (S)-Veliflapon présente une sélectivité énantiomérique dans le sang humain.
- GC60425 (S)-Verapamil D7 hydrochloride Le chlorhydrate de (S)-vérapamil D7 (chlorhydrate de (S)-(-)-vérapamil D7) est un chlorhydrate de (S)-vérapamil marqué au deutérium. Le chlorhydrate de (S)-vérapamil (chlorhydrate de S(-)-vérapamil) inhibe le transport des leucotriènes C4 (LTC4) et de la calcéine par MRP1. Le chlorhydrate de (S)-vérapamil entraÎne la mort des cellules tumorales potentiellement résistantes.
- GC60008 (S)-Verapamil hydrochloride Le chlorhydrate de (S)-vérapamil (chlorhydrate de S(-)-vérapamil) inhibe le transport des leucotriènes C4 (LTC4) et de la calcéine par MRP1. Le chlorhydrate de (S)-vérapamil entraÎne la mort des cellules tumorales potentiellement résistantes.
- GC10821 11-keto-β-Boswellic Acid L'acide 11-céto-bêta-boswellique (11-céto-β -acide boswellique) est un acide triterpénique pentacyclique de la résine d'oléogume de l'écorce de l'arbre dentelé Boswellia, populairement connu sous le nom d'encens indien. L'acide 11-céto-bêta-boswellique a une activité anti-inflammatoire principalement due À l'inhibition de la 5-lipoxygénase (5-LOX) et de l'activation ultérieure des leucotriènes et du facteur nucléaire kappa B (NF-κ B) et de la génération alpha du facteur de nécrose tumorale production.
- GC41883 12(S)-HHTrE 12(S)-HHTrE (12(S)-HHTrE) est un produit enzymatique de la prostaglandine H2 (PGH2) dérivée du métabolisme de l'acide arachidonique médié par la cyclooxygénase (COX).
- GC35168 5-O-Demethylnobiletin La 5-O-déméthylnobilétine (5-déméthylnobilétine), une polyméthoxyflavone isolée de Sideritis tragoriganum, est une inhibition directe de la 5-LOX (IC50 = 0,1 μM), sans affecter l'expression de la COX-2.
- GC64356 Ablukast Ablukast (Ro 23-3544) est un antagoniste spécifique et actif des récepteurs des leucotriènes.
- GC32058 Amelubant (BIIL 284) Amelubant (BIIL 284) (BIIL 284) est un antagoniste du récepteur LTB4 puissant, oral et À longue durée d'action, se lie de manière négligeable au récepteur LTB4, avec Kis de 221 nM et 230 nM dans les cellules et les membranes vitales.
- GC11201 ARM1 ARM1 (4BSA) est un puissant inhibiteur de l'aminopeptidase et de l'époxyde hydrolase. ARM1 montre une activité inhibitrice d'aminopeptidase avec une IC50 de 7,61 μM et une activité inhibitrice d'époxyde hydrolase avec une IC50 de 12,4 μM.
- GC31774 AS-35 L'AS-35 est un antagoniste oral efficace, puissant et sélectif des leucotriènes, antagonise les contractions de l'iléon induites par LTC4, LTD4 et LTE4 avec des valeurs IC50 de 8 nM, 4 nM et 3 nM, respectivement, et a des activités antiallergiques.
- GC10266 BAY-u 9773 Antagonist of CysLT1/CysLT2 receptors
- GC12232 BAY-X 1005 BAY-X 1005 (BAY X 1005; DG-031) est un inhibiteur de la protéine activatrice de la 5-lipoxygénase (FLAP) actif et sélectif par voie orale.
- GC35517 BIIL-260 hydrochloride Le chlorhydrate de BIIL-260 est un antagoniste puissant et À action prolongée des récepteurs LTB4 des leucotriènes B(4) actifs par voie orale, avec une activité anti-inflammatoire.
- GC13497 BML-111 BML-111, un analogue de la lipoxine A4, est un agoniste des récepteurs de la lipoxine A4.
- GC32002 Bunaprolast (U66858) Bunaprolast (U66858) (U66858) est un puissant inhibiteur de la production de LTB4 dans le sang total humain.
- GC31994 CI-949 Le CI-949 est un inhibiteur de la libération de médiateurs allergiques, qui inhibe la libération d'histamine, de leucotriène C4/D4 (LTC4/LTD4) et de thromboxane B2 (TXB2) avec des CI50 de 11,4 μM, 0,5 μM et 0,1 μM, respectivement.
- GC12230 Cinalukast CysLT1 (LTD4) leukotriene receptor antagonist
- GC32015 CP-105696 (Pfizer 105696) CP-105696 (Pfizer 105696) est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs des leucotriènes B4, avec une IC50 de 8,42 nM.
- GC31923 CP-96486 CP-96486 est un antagoniste des récepteurs du leucotriène D4 (LTD4)/facteur d'activation plaquettaire (PAF) puissant et actif par voie orale avec Kis de 20 et 24 nM, respectivement.
- GC38764 Darbufelone La darbufelone est un double inhibiteur de la production cellulaire de PGF2α et de LTB4.
- GC30604 Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) Le mésylate de darbufelone (mésylate de CI-1004) (mésylate de CI-1004) est un double inhibiteur de la PGF2α cellulaire ; et fabrication de LTB4.
- GC31921 DW-1350 DW-1350 est un antagoniste des récepteurs LTB4.
- GC11283 FPL 55712 Leukotriene receptor antagonist
- GC32025 Gemilukast (ONO-6950) Gemilukast (ONO-6950) est un antagoniste actif et puissant des récepteurs 1 et 2 des leucotriènes cystéiniques (CysLT1 et CysLT2), avec des IC50 de 1,7 et 25 nM pour la CysLT1 et la CysLT2 humaines, respectivement.
- GC17092 HAMI3379 HAMI3379 est le racémate de HAMI 3379.
- GC31986 Iralukast (CGP 45715A)
- GC31983 KP496 KP496 est un double antagoniste sélectif du récepteur des leucotriènes D4 et du récepteur du thromboxane A2.
- GC17372 Leukotriene B4 BLT1/BLT2 receptor agonist
- GC30453 LM-1484 LM-1484 est un antagoniste du récepteur CysLT1 et affiche une affinité plus élevée pour les sites 3H-LTC4.
- GC31944 LTD4 antagonist 1 L'antagoniste LTD4 1 est un puissant antagoniste actif par voie orale du leucotriène D4 (LTD4) avec un Ki de 0,57 nM.
- GC10992 LY 255283 LY 255283 est un antagoniste du récepteur LTB4 (BLT2), avec une CI50 d'environ 100 nM pour la liaison de [3H]LTB4 aux membranes pulmonaires du cobaye.
- GC13087 LY171883 leukotriene D4 receptor antagonist, orally active
- GC31963 LY210073 LY210073 est un antagoniste des récepteurs des leucotriènes B4 (LTB4) avec une IC50 de 6,2 nM.
- GC10189 LY223982 LY223982 est un inhibiteur puissant et spécifique du récepteur des leucotriènes B4, avec une IC50 de 13,2 nM contre la liaison de [3H]LTB4 au récepteur LTB4.
- GC44096 LY293111 LY293111 (LY293111), un antagoniste des récepteurs des leucotriènes B4 actif par voie orale, inhibe la liaison de [3H]LTB4, avec un Ki de 25 nM.
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GC12197
MK 571
leukotriene D4 receptor antagonist, orally active
- GC14980 MK-571 sodium salt hydrate Le sodium MK-571 (L-660711) est un antagoniste des récepteurs des leucotriènes D4 (LTD4) compétitif, actif par voie orale, puissant et sélectif, avec des valeurs de Ki de 0,22 et 2,1 nM dans les membranes pulmonaires du cobaye et de l'homme, respectivement.
- GC31832 MN-001 MN-001 (KCA 757) est un antagoniste des récepteurs sulfidopeptidiques des leucotriènes, un agent anti-inflammatoire biodisponible par voie orale et utilisé pour le traitement de l'asthme.
- GC11006 Montelukast Sodium Le montélukast sodique (MK0476) est un antagoniste puissant, sélectif et actif par voie orale du récepteur 1 des cystéinylleucotriènes (CysLT1).
- GC63296 Montelukast-d6
- GC63566 Montelukast-d6 sodium
- GC17000 Nedocromil Le nédocromil supprime l'action ou la formation de plusieurs médiateurs, notamment l'histamine, le leucotriène C4 (LTC4) et la prostaglandine D2 (PGD2).
- GC44360 Nedocromil (sodium salt) Le nédocromil (sel de sodium) supprime l'action ou la formation de plusieurs médiateurs, notamment l'histamine, le leucotriène C4 (LTC4) et la prostaglandine D2 (PGD2).
- GC32011 ONO4057 (ONO-LB457) ONO4057 (ONO-LB457) est un antagoniste des récepteurs des leucotriènes B4, avec une CI50 de 0,&7#177 ;0,3 μ ;M.
- GC14094 Pranlukast Le pranlukast est un antagoniste très puissant, sélectif et compétitif des leucotriènes peptidiques.
- GC36956 Pranlukast hemihydrate L'hémihydrate de pranlukast est un antagoniste très puissant, sélectif et compétitif des leucotriènes peptidiques.
- GC31820 Quinotolast sodium (FR71021) Le quinotolast sodique (FR71021) dans la plage de concentration de 1-100 μg/mL inhibe la libération d'histamine, de LTC4 et de PGD2 de manière dépendante de la concentration.
- GC14939 REV 5901 REV 5901 est un antagoniste compétitif et actif par voie orale du récepteur des leucotriènes, avec un Ki de 0,7 μM.
- GC33780 RG-12525 (NID 525) RG-12525 (NID 525) est un antagoniste spécifique, compétitif et efficace par voie orale des peptidoleucotriènes, LTC4, LTD4 et LTE4, inhibant les contractions des bandes parenchymateuses de cobaye induites par LTC4, LTD4 et LTE4, avec des IC50 de 2,6 nM, 2,5 nM et 7 nM, respectivement; RG-12525 (NID 525) est également un agoniste du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-gamma) avec une IC50 d'environ 60 nM et un puissant inhibiteur du CYP3A4, avec une valeur Ki de 0,5 μM.
- GC31837 RS-601 RS-601 est un nouvel antagoniste des récepteurs doubles leucotriène D4 (LTD4)/thromboxane A2 (TxA2), avec des activités antiasthmatiques.
- GC15298 SR 2640 hydrochloride Le SR2640 (chlorhydrate) est un antagoniste compétitif puissant et sélectif des leucotriènes D4/leucotriènes E4.
- GC31980 YM158 free base (YM-57158) La base libre YM158 (YM-57158) est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs LTD4 et TXA2 avec des valeurs de pA2 d'environ 8,87 et 8,81, respectivement.
- GC15839 Zafirlukast Le zafirlukast (ICI 204219) est un puissant antagoniste des récepteurs des leucotriènes D4 (LTD4) actif par voie orale.
- GC10283 γ-Linolenic Acid γ-L'acide linolénique, isolé de Perilla frutescens, est un acide gras essentiel qui ne peut pas être synthétisé par l'homme.
- GC10020 γ-Linolenic Acid methyl ester weak leukotriene B4 (LTB4) receptor antagonist