SCR7 |
Catalog No.GC12106
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SCR7 est un inhibiteur mocléculaire de la DNA ligase IV , ce qui inhibe la voie de jonction non-homomogue des extrémités (NHEJ) par ce qui se lie au domaine de liaison à Ligase IV .
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Cas No.: 1533426-72-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SCR7 est un inhibiteur mocléculaire de la DNA ligase IV [1] [2], ce qui inhibe la voie de jonction non-homomogue des extrémités (NHEJ) par ce qui se lie au domaine de liaison à Ligase IV [3]. SCR7 est communément utilisé pour la recherche thérapeutique de cancer[4] et est servi à un outil valable pour améliorer l'efficacité de l'édition de génome[5].
SCR7 exhibe la cytotoxicité de la concentration- et du temps- dépendante dans les cellules DLBCL (SUDHL8) via les voies apoptotiques extrinsèques et intrinsèques. Dans les cellules SUDHL8, le traitement de SCR7 à 100 et 250µM pendant 48 et 72 heures accroît le potentiel du membrane mitochodriale, cause la translocation de la phosphatidylsérine à la surface cellulaire et augmente l'expression des protéines de réparation des cassures doube-brin et des marqueurs apoptotiques[6].
Le traitement de SCR7 (10mg/kg, tous les deux jours, six doses, i.p.) peut significativement accroît l'effet de la radiation dans les rats avec les tumeurs liquides de lymphome de Dalton(DLA). La combinaison de SCR7 et de radiation ionisante (IR) peut clairement réduire la croissance des tumeurs et augmenter le taux de survie des rats tumeur-portés[7].
References:
[1]. Srivastava M, Nambiar M, Sharma S, et al. An inhibitor of nonhomologous end-joining abrogates double-strand break repair and impedes cancer progression. Cell. 2012 Dec 21;151(7):1474-87. doi: 10.1016/j.cell.2012.11.054.
[2]. Gkotzamanidou M, Terpos E, Bamia C, et al. DNA repair of myeloma plasma cells correlates with clinical outcome: the effect of the nonhomologous end-joining inhibitor SCR7. Blood. 2016 Sep 1;128(9):1214-25. doi: 10.1182/blood-2016-01-691618. Epub 2016 Jul 21. PMID: 27443291; PMCID: PMC5524533.
[3]. Manjunath M, Choudhary B, Raghavan SC. SCR7, a potent cancer therapeutic agent and a biochemical inhibitor of nonhomologous DNA end-joining. Cancer Rep (Hoboken). 2021 Jun;4(3):e1341. doi: 10.1002/cnr2.1341. Epub 2021 Jan 26.
[4]. Vartak SV, Swarup HA, Gopalakrishnan V, et al. Autocyclized and oxidized forms of SCR7 induce cancer cell death by inhibiting nonhomologous DNA end joining in a Ligase IV dependent manner. FEBS J. 2018 Nov;285(21):3959-3976. doi: 10.1111/febs.14661. Epub 2018 Oct 8. PMID: 30230716.
[5]. Hu Z, Shi Z, Guo X, Jiang B, Wang G, Luo D, Chen Y, Zhu YS. Ligase IV inhibitor SCR7 enhances gene editing directed by CRISPR-Cas9 and ssODN in human cancer cells. Cell Biosci. 2018 Feb 19;8:12. doi: 10.1186/s13578-018-0200-z. PMID: 29468011; PMCID: PMC5819182.
[6]. Gopalakrishnan V, Radha G, Raghavan SC, et al. Inhibitor of nonhomologous end joining can inhibit proliferation of diffuse large B-Cell lymphoma cells and potentiate the effect of ionization radiation. J Radiat Cancer Res 2018;9:93-101. DOI: 10.4103/jrcr.jrcr_9_18
[7]. Gopalakrishnan V, Sharma S, Ray U, et al. SCR7, an inhibitor of NHEJ can sensitize tumor cells to ionization radiation. Mol Carcinog. 2021 Sep;60(9):627-643. doi: 10.1002/mc.23329. Epub 2021 Jun 30.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | A549 |
Méthode de préparation | Les cellules A549 ont été traitées par une concentraion croissante de SCR7 (10, 50, 100, et 250µM) pendant 48 heures. La prolifération cellulaire a ensuite été évaluée par essai MTT. Le substrat a été ensuite remplacé par une solution MTT(0.5mg/ml) dans DMEM ou RPMI sans phénol-rouge et sans FBS; Les cellules ont été incubées à 37°C pendant 30 minutes et le précipité violet a été dissous par l'isopropanol. L'absorbance à 550nm a été mesurée au moyen d'un lecteur de plaques. |
Conditions de réaction | 10, 50, 100, et 250µM, 48h |
Domaines d'application | SCR7 peut induire une cytotoxité dans les cellules A549. |
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats BALB/c portés de tumeurs EAC |
Méthode de préparation | Les rats portés de tumeurs EAC ont été traitées par SCR7(10mg/kg，six doses). Ki67(un marqueur de prolifération cellulaire), p21(régulateur du cycle cellulaire) et les marqueurs apoptotiques comme BID et Caspase 3 ont été mesurés dans les sections traitées par immunohistochimie. |
Forme de dosage | 10mg/kg, tous les deux jours, six doses, i.p. |
Domaines d'application | L'accumulation de DSB quand le traitment de SCR7 active la voie apoptotique intrinsèque médiée par p53 dans les rats BALB/c. |
References: | |
| Cas No. | 1533426-72-0 | SDF | |
| Chemical Name | 5,6-bis((E)-benzylideneamino)-2-thioxo-2,3-dihydropyrimidin-4(1H)-one | ||
| Canonical SMILES | S=C(NC(/N=C/C1=CC=CC=C1)=C2/N=C/C3=CC=CC=C3)NC2=O | ||
| Formula | C18H14N4OS | M.Wt | 334.39 |
| Solubility | ≥ 16.7195mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9905 mL | 14.9526 mL | 29.9052 mL |
| 5 mM | 598.1 μL | 2.9905 mL | 5.981 mL |
| 10 mM | 299.1 μL | 1.4953 mL | 2.9905 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >97.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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