SCR7 |
Catalog No.GC12106
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SCR7은 DNA 리가제 IV의 소분자 억제제이고 리가제 IV의 DNA 결합 도메인 (DBD)에 결합하여 비동형 말단 접합 (NHEJ) 경로를 억제한다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1533426-72-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SCR7은 DNA 리가제 IV의 소분자 억제제이고 리가제 IV의 DNA 결합 도메인 (DBD)에 결합하여 비동형 말단 접합 (NHEJ) 경로를 억제한다. SCR7은 항암치료 연구에 자주 사용되고[4] 게놈 편집 효율을 향상시키는 유용한 도구로 활용된다 [5].
SCR7은 DLBCL 세포 (SUDHL8)에서 농도와 시간 의존적으로 세포 독성을 나타내고 외부성과 내부성 세포 사멸 경로를 통해 작용한다. SUDHL8 세포에서 SCR7을 100 및 250µM으로 48 및 72시간 처리하면 미토콘드리아 막 전위를 증가시키고 인지질 포스파티딜세린을 세포 표면으로 이동시키고 이중 사슬 끊어짐 수리 단백질과 세포사멸 마커의 발현을 증가시킨다 [6].
SCR7 (10mg/kg, 6회에 걸쳐 2일마다 1회, 복강 주사) 치료는 달튼 림프종 (DLA) 액체 종양이 있는 쥐에서 방사선 치료의 효과를 크게 향상시킬 수 있다. SCR7과 이온화 방사선 (IR)의 조합은 종양 성장을 현저하게 줄이고 종양을 가진 쥐의 생존율을 향상시킬 수 있다 [7].
References:
[1]. Srivastava M, Nambiar M, Sharma S, et al. An inhibitor of nonhomologous end-joining abrogates double-strand break repair and impedes cancer progression. Cell. 2012 Dec 21;151(7):1474-87. doi: 10.1016/j.cell.2012.11.054.
[2]. Gkotzamanidou M, Terpos E, Bamia C, et al. DNA repair of myeloma plasma cells correlates with clinical outcome: the effect of the nonhomologous end-joining inhibitor SCR7. Blood. 2016 Sep 1;128(9):1214-25. doi: 10.1182/blood-2016-01-691618. Epub 2016 Jul 21. PMID: 27443291; PMCID: PMC5524533.
[3]. Manjunath M, Choudhary B, Raghavan SC. SCR7, a potent cancer therapeutic agent and a biochemical inhibitor of nonhomologous DNA end-joining. Cancer Rep (Hoboken). 2021 Jun;4(3):e1341. doi: 10.1002/cnr2.1341. Epub 2021 Jan 26.
[4]. Vartak SV, Swarup HA, Gopalakrishnan V, et al. Autocyclized and oxidized forms of SCR7 induce cancer cell death by inhibiting nonhomologous DNA end joining in a Ligase IV dependent manner. FEBS J. 2018 Nov;285(21):3959-3976. doi: 10.1111/febs.14661. Epub 2018 Oct 8. PMID: 30230716.
[5]. Hu Z, Shi Z, Guo X, Jiang B, Wang G, Luo D, Chen Y, Zhu YS. Ligase IV inhibitor SCR7 enhances gene editing directed by CRISPR-Cas9 and ssODN in human cancer cells. Cell Biosci. 2018 Feb 19;8:12. doi: 10.1186/s13578-018-0200-z. PMID: 29468011; PMCID: PMC5819182.
[6]. Gopalakrishnan V, Radha G, Raghavan SC, et al. Inhibitor of nonhomologous end joining can inhibit proliferation of diffuse large B-Cell lymphoma cells and potentiate the effect of ionization radiation. J Radiat Cancer Res 2018;9:93-101. DOI: 10.4103/jrcr.jrcr_9_18
[7]. Gopalakrishnan V, Sharma S, Ray U, et al. SCR7, an inhibitor of NHEJ can sensitize tumor cells to ionization radiation. Mol Carcinog. 2021 Sep;60(9):627-643. doi: 10.1002/mc.23329. Epub 2021 Jun 30.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | A549 |
제조 방법 | A549 세포를 점점 증가하는 농도의 SCR7 (10, 50, 100, 250µM)으로 48시간 동안 처리했습니다. 그 후 MTT 분석법을 통해 세포 증식을 평가했습니다. 배양기질을 DMEM이나 RPMI에 MTT 용액 (0.5mg/ml)으로 현색제와 FBS를 제외하고 교환했습니다; 세포를 37°C에서 30분 동안 배양하고 이소프로판올로 보라색 침전물을 녹였습니다. 550nm에서 흡광도를 판독기를 통해 측정했습니다. |
반응 조건 | 10, 50, 100및 250µM, 48시간 동안 |
응용 분야 | SCR7은 A549 세포에서 세포 독성을 유도할 수 있습니다. |
| 동물 실험 [1]: | |
동물 모형 | EAC 종양이 있는 BALB/c 쥐 |
제조 방법 | EAC 종양을 가진 쥐는 SCR7 (10mg/kg, 6회 분량)으로 치료되었습니다. Ki67 (세포 증식 마커), p21 (세포 주기 조절자) 및 BID와 Caspase 3과 같은 세포사멸 마커는 면역조직화학을 통해 치료된 조직에서 측정되었습니다. |
제형 | 10mg/kg,격일제로 6회 복용합니다;i.p. |
응용 분야 | SCR7 처리로 인한DSBs의 축적은 BALB/c 쥐에서 p53 매개의 내부성 세포사멸 경로를 활성화시킵니다. |
References: | |
| Cas No. | 1533426-72-0 | SDF | |
| Chemical Name | 5,6-bis((E)-benzylideneamino)-2-thioxo-2,3-dihydropyrimidin-4(1H)-one | ||
| Canonical SMILES | S=C(NC(/N=C/C1=CC=CC=C1)=C2/N=C/C3=CC=CC=C3)NC2=O | ||
| Formula | C18H14N4OS | M.Wt | 334.39 |
| Solubility | ≥ 16.7195mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9905 mL | 14.9526 mL | 29.9052 mL |
| 5 mM | 598.1 μL | 2.9905 mL | 5.981 mL |
| 10 mM | 299.1 μL | 1.4953 mL | 2.9905 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >97.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 9 reference(s) in Google Scholar.)