Sumatriptan |
Catalog No.GC16634
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Sumatriptan est un agoniste du récepteur 5-HT1 activif par voie orale, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 7.3nM, 9.3nM et 17.8nM pour les récepteurs 5-HT1D, 5-HT1B et 5-HT1F.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 103628-46-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Sumatriptan est un agoniste du récepteur 5-HT1 activif par voie orale, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 7.3nM, 9.3nM et 17.8nM pour les récepteurs 5-HT1D, 5-HT1B et 5-HT1F[1]. Le récepteur 5-HT1 est une sous-famille de récepteurs couplés aux protéines G qui inhibe l'adénylate cyclase et module la neurotranmission médiée par la sérotonine[2]. Sumatriptan est généralement utilisé pour la recherche de la migraine[3].
In vitro, Sumatriptan(10pM-10μM; 20min) a déplacé [³H]-5-HT avec une valeur d'IC50 de 5,0nM et a stimulé complètement la liaison [35S]-GTPγS avec une valeur d'IC50 de 16nM dans les cellules CHO exprimant de manière stable les récepteurs humains 5-HT1D[4]. Sumatriptan(10pM-10μM; 20min) a inhibé l'accumulation d' AMPc stimulée par la forskoline dans les cellules HEK-293 exprimant les récepteurs h5-HT1B (IC50=20nM) et dans les cellules de gliome C6 exprimant les récepteurs h5-HT1D (IC50=2.6nM)[5].
In vivo, Sumatriptan (600μg/kg; i.p.) a inversé l'allodynie thermique et mécanique induite par la nitroglycérine (NTG) chez les rats mâles C57BL/6, et a ramené les latences et seuils de retrait à la valeur de base en moins de 60min[6]. Sumatriptan (0.3mg/kg/jour; i.p.; 28 jours) a inversé l'allodynie mécanique et thermique induite par la compression par clip T9-10, a réduit TNF-α, IL-1β et CGRPspinaux, et a amélioré les scores locomoteurs BBB chez les rats mâles adultes Sprague-Dawley[7].
References:
[1] Peroutka SJ, McCarthy BG. Sumatriptan (GR 43175) interacts selectively with 5-HT1B and 5-HT1D binding sites. Eur J Pharmacol. 1989;163(1):133-136.
[2] Polter AM, Li X. 5-HT1A receptor-regulated signal transduction pathways in brain. Cell Signal. 2010;22(10):1406-1412.
[3] Dechant KL, Clissold SP. Sumatriptan. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in the acute treatment of migraine and cluster headache. Drugs. 1992;43(5):776-798.
[4] Castro JL, Street LJ, Guiblin AR, et al. 3-[2-(Pyrrolidin-1-yl)ethyl]indoles and 3-[3-(piperidin-1-yl)propyl]indoles: agonists for the h5-HT1D receptor with high selectivity over the h5-HT1B subtype. J Med Chem. 1997;40(22):3497-3500.
[5] Lesage AS, Wouters R, Van Gompel P, et al. Agonistic properties of alniditan, sumatriptan and dihydroergotamine on human 5-HT1B and 5-HT1D receptors expressed in various mammalian cell lines. Br J Pharmacol. 1998;123(8):1655-1665.
[6] Bates EA, Nikai T, Brennan KC, et al. Sumatriptan alleviates nitroglycerin-induced mechanical and thermal allodynia in mice. Cephalalgia. 2010;30(2):170-178.
[7] Afshari K, Dehdashtian A, Haddad NS, et al. Sumatriptan improves the locomotor activity and neuropathic pain by modulating neuroinflammation in rat model of spinal cord injury. Neurol Res. 2021;43(1):29-39.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HEK 293 |
Méthode de préparation | HEK 293, une lignée cellulaire rénale embryonnaire humaine transformée, a été cultivée dans du milieu d'Eagle modifié de Dulbecco contenant 1mM de pyruvate de sodium, 2mM de L-glutamine, des antibiotiques et 10% de sérum de veau foetal. Le milieu de sélection et de culture pour les cellules HEK 293 exprimant le récepteur 5-HT1B contenant 800µg/ml supplémentaires de geneticine. La geneticine a été omise au moins 2 jours avant l'essayage. Les cellules ont été cultivées à 37°C dans de l'air humidifié avec 5% CO2. Les cellules ont été ensemencées dans les plaques Multi-puits 24. Le lendemain, les cellules ont été lavées et incubées pendant 20 minutes en présence de 10pM-10µM de sumatriptan avec une saline témoin (composition en mM : NaCl=120, KCl=5, MgCl2=0.8, CaCl2=1.8, glucose=15 et rouge phénol =0.04 dans 25mM Tris-HCl, pH 7.4) contenant soit 100µM de forskoline, soit un solvant. L'incubation a été arrêtée avec HClO4 glacé. L'extrait a été neutralisé à pH 7,5 avec une solution de K3PO4/KOH. Après précipitation de KClO4 à 4℃, les plaques ont été centrifugées, et le surnageant a été analysé pour sa teneur en AMP cyclique à l'aide de Kit de radioimmunoessai [ 125 I]-AMP cyclique commercial selon la procédure recommandée par le fabricant. Le niveau d'AMP cyclique a été exprimé en pourcentage de la production d'AMP cyclique stimulée par la forskoline (fixée à 100%), et tracés en fonction de la concentration du médicament sur une échelle logarithmique. Les courbes sigmoïdes de meilleur ajustement ont été calculées par analyse de régression non-linéaire. La valeur de pIC50 se référait à la concentration d'un composé produisant la moitié de la réduction maximale d' AMP cyclique observée avec 5-HT. |
Conditions de réaction | 10pM-10μM; 20min |
Domaines d'application | Sumatriptan a inhibé l'accumulation d' AMPc stimulée par la forskoline dans les cellules HEK-293 exprimant les récepteurs h5-HT1B (IC50=20nM). |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles C57BL6 |
Méthode de préparation | Toutes les expériences ont été menées sur les rats mâles C57BL6 pesant 20-30g. Les animaux ont été logés dans un cycle lumière-obscurité de 12 heures. Les expériences ont été réalisées entre 09.00 et 14.00h à une température de 22°C. Un stock de NTG à 5.0mg/ml dissous dans 30% d'alcool, 30% de propylène glycol et de l'eau a été fraîchement dilué chaque jour dans Saline à 0,9% dans un tube en polypropylène. Des doses de 0.5, 1, 5 ou 10mg/kg ont été administrées par voie intra-péritonéale. Les rats témoins ont reçu une injection intra-péritonéale de Saline à 0,9%. Cinq minutes après l'administration de NTG à 10mg/kg, chaque animal a été traité par Sumatriptan(600μg/kg) ou par Saline. Alternativement, un groupe identique de rats injectés avec NTG a été traité par une seule injection de Sumatriptan par voie intrathécale (0.06μg dans 5μl) ou par Saline, 5 minutes après l'administration de NTG. Les animaux ont été habitués à l'appareil de test pendant 60 minutes la veille et à nouveau immédiatement avant la détermination des seuils nociceptifs de base. Chaque groupe d'animaux a subi l'un de deux tests différents avant et après l'injection de NTG. L'essai de Hargreaves a été utilisé pour déterminer les seuils nociceptifs thermiques. Les seuils nociceptifs mécaniques ont été déterminés avec des monofilaments de von Frey. |
Forme de dosage | 600μg/kg; i.p. |
Domaines d'application | Sumatriptan a inversé l'allodynie thermique et mécanique induite par la nitroglycérine (NTG) chez les rats mâles C57BL/6. |
References: | |
| Cas No. | 103628-46-2 | SDF | |
| Chemical Name | 1-(3-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-indol-5-yl)-N-methylmethanesulfonamide | ||
| Canonical SMILES | CNS(CC1=CC(C(CCN(C)C)=CN2)=C2C=C1)(=O)=O | ||
| Formula | C14H21N3O2S | M.Wt | 295.4 |
| Solubility | ≥ 14.77mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3852 mL | 16.9262 mL | 33.8524 mL |
| 5 mM | 677 μL | 3.3852 mL | 6.7705 mL |
| 10 mM | 338.5 μL | 1.6926 mL | 3.3852 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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