Sumatriptan |
Catalog No.GC16634
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Sumatriptan은 경구 활성 5-HT1 수용체 작용제로 5-HT1D, 5-HT1B, 5-HT1F 수용체에 대한 IC50이 각각 7.3 nM, 9.3 nM, 17.8 nM이다.
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Cas No.: 103628-46-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Sumatriptan은 경구 활성 5-HT1 수용체 작용제로 5-HT1D, 5-HT1B, 5-HT1F 수용체에 대한 IC50이 각각 7.3 nM, 9.3 nM, 17.8 nM이다. 5-HT1 수용체는 G-단백 연결 수용체 하위 그룹으로 아데닐산 시클라제를 억제하고 세로토닌 매개 신경전달을 조절한다 [2]. Sumatriptan은 일반적으로 편두통 연구에 사용된다 [3].
체외 실험에서 Sumatriptan(10 pM–10 μM, 20 분 동안)은 인간 5-HT₁D 수용체를 안정적으로 발현하는 CHO 세포에서 [³H]-5-HT를 IC₅₀ 5.0 nM으로 대체하고, [³⁵S]-GTPγS 결합을 EC₅₀ 16 nM에서 완전하게 자극하였다[4]. h5-HT₁B 수용체를 발현하는 HEK-293 세포(IC₅₀ = 20 nM)와 h5-HT₁D 수용체를 발현하는 C6 뇌교종 세포(IC₅₀ = 2.6 nM)에서 Sumatriptan(10 pM–10 μM, 20 min)은 포스콜린으로 자극된 cAMP 축적을 억제하였다[5].
체내 실험에서 Sumatriptan(600 μg/kg, 복강내)은 수컷 C57BL/6 쥐에서 질산글리세린(NTG)이 유발한 열과 기계성 통각과민을 60분 이내에 역전시켜 회피 잠복기와 역치를 기저선으로 회복시켰다[6]. 성체 수컷 Sprague-Dawley 쥐에게 T9-10 클립 압박 손상 후 28일간 Sumatriptan(0.3 mg/kg/일, 복강내)을 투여하면 기계 및 열 통각과민이 감소하고 척추 내 TNF-α, IL-1β, CGRP가 낮아지고 BBB 운동 기능 점수가 향상되었다[7].
References:
[1] Peroutka SJ, McCarthy BG. Sumatriptan (GR 43175) interacts selectively with 5-HT1B and 5-HT1D binding sites. Eur J Pharmacol. 1989;163(1):133-136.
[2] Polter AM, Li X. 5-HT1A receptor-regulated signal transduction pathways in brain. Cell Signal. 2010;22(10):1406-1412.
[3] Dechant KL, Clissold SP. Sumatriptan. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in the acute treatment of migraine and cluster headache. Drugs. 1992;43(5):776-798.
[4] Castro JL, Street LJ, Guiblin AR, et al. 3-[2-(Pyrrolidin-1-yl)ethyl]indoles and 3-[3-(piperidin-1-yl)propyl]indoles: agonists for the h5-HT1D receptor with high selectivity over the h5-HT1B subtype. J Med Chem. 1997;40(22):3497-3500.
[5] Lesage AS, Wouters R, Van Gompel P, et al. Agonistic properties of alniditan, sumatriptan and dihydroergotamine on human 5-HT1B and 5-HT1D receptors expressed in various mammalian cell lines. Br J Pharmacol. 1998;123(8):1655-1665.
[6] Bates EA, Nikai T, Brennan KC, et al. Sumatriptan alleviates nitroglycerin-induced mechanical and thermal allodynia in mice. Cephalalgia. 2010;30(2):170-178.
[7] Afshari K, Dehdashtian A, Haddad NS, et al. Sumatriptan improves the locomotor activity and neuropathic pain by modulating neuroinflammation in rat model of spinal cord injury. Neurol Res. 2021;43(1):29-39.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HEK 293 세포 |
제조 방법 | 인간 변형 배아 신장 세포 라인 HEK 293은 1 mM 피루브산나트륨, 2 mM L-글루타민, 항생제 및 10 % 태아소혈청을 포함한 DMEM에서 배양하였습니다. 5-HT1B 수용체를 발현하는 HEK 293 세포의 선발/배양배지에는 추가로 800 μg/ml 제네티신을 포함시켰고 실험 최소 2일 전 제네티신을 제거하였습니다. 세포는 37 °C, 5 % CO₂ 습윤 공기에서 배양하였습니다. 24-웰 판에 세포를 배치한 다음 날에 세포를 세척한 후 10 pM–10 μM 수마트립탄과 100 μM 포스콜린(또는 용매)을 함유한 조절염 용액(mM: NaCl=120, KCl=5, MgCl2=0.8, CaCl2=1.8, 포도당= 15, 페놀레드 =0.04, 25 mM Tris-HCl, pH 7.4)에서 20 분 동안 반응시켰습니다.반응을 냉각된 HClO₄로 중단하고 추출액을 K₃PO₄/KOH 용액으로 pH 7.5까지 중화하였습니다. 4 °C에서 KClO₄를 침전시킨 후 원심분리해서 상청을 취하고 제조사 규정 의존적으로 상업용 [¹²⁵I]-cAMP 방면역측정 키트로 cAMP 함량을 측정하였습니다. cAMP 수준은 포스콜린으로 자극한 cAMP 생성량을 100 %로 설정해서 백분율로 표현하고 로그 눈금상에 약물 농도에 대해 도식화하였습니다. 최적의 S자형 곡선은 비선형 회귀분석으로 계산하였고 pIC₅₀ 값은 5-HT에 의한 cAMP 최대 감소량의 절반을 유발하는 화합물의 농도를 의미합니다. |
반응 조건 | 10pM-10μM; 20 분 동안 |
응용 분야 | Sumatriptan은 h5-HT1B 수용체를 발현하는 HEK-293 세포에서 포스콜린으로 자극된 cAMP 축적을 억제하였고 IC₅₀는 20 nM이었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL6 수컷 쥐 |
제조 방법 | 모든 실험은 체중 20–30 g의 암컷 C57BL/6 쥐를 사용하였고 12 시간 명암 주기로 사육하였습니다. 실험은 09:00–14:00, 실온 22 °C에서 진행하였습니다. 5.0 mg/ml NTG 원액(용매: 30 % 에탄올, 30 % 프로필렌글리콜, 물)을 매일 0.9 % 생리식염수로 신선하게 희석해서 0.5, 1, 5, 10 mg/kg을 복강내 투여하였고 대조 그룹에는 동량의 생리식염수를 주입하였습니다. NTG 10 mg/kg 투여 5분 후 각 동물에게 Sumatriptan 600 μg/kg 또는 생리식염수를 복강내로 추가 주입하였습니다.동일하게 NTG를 처리한 또 다른 쥐 그룹에서는 NTG 투여 5분 후 척내로 Sumatriptan(0.06 μg/5 μl) 또는 생리식염수를 일회 주입하였습니다. 실험 전날과 기저 통증 역치 측정 직전에 각각 60분간 측정 장치에 적응시켰습니다. 각 동물 그룹은 NTG 주입 전후 두 가지 테스트 중 하나를 실시하였습니다. 열통각 역치는 Hargreaves 검사로 기계통각 역치는 본프레이 모노필라멘트로 측정하였습니다. |
제형 | 600μg/kg; i.p. |
응용 분야 | Sumatriptan은 수컷 C57BL/6 쥐에서 질산글리세린(NTG)에 의해 유발된 열 및 기계성 통각과민을 역전시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 103628-46-2 | SDF | |
| Chemical Name | 1-(3-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-indol-5-yl)-N-methylmethanesulfonamide | ||
| Canonical SMILES | CNS(CC1=CC(C(CCN(C)C)=CN2)=C2C=C1)(=O)=O | ||
| Formula | C14H21N3O2S | M.Wt | 295.4 |
| Solubility | ≥ 14.77mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3852 mL | 16.9262 mL | 33.8524 mL |
| 5 mM | 677 μL | 3.3852 mL | 6.7705 mL |
| 10 mM | 338.5 μL | 1.6926 mL | 3.3852 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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