Sumatriptan |
カタログ番号GC16634
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Sumatriptanは経口で活性を持つ5-HT1受容体アゴニストであり、5-HT1D,5-HT1B、5-HT1F受容体におけるIC50値はそれぞれ7.3nM,9.3nMと17.8nMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 103628-46-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Sumatriptanは経口で活性を持つ5-HT1受容体アゴニストであり、5-HT1D,5-HT1B、5-HT1F受容体におけるIC50値はそれぞれ7.3nM,9.3nMと17.8nMである。5-HT1受容体はG-タンパク質の共役系の受容体サブファミリーに位置し、アデニル酸シクラーゼを阻害し、セロトニンを介した神経伝達を調節する。Sumatriptanは主に片頭痛の研究に用いられる。
In vitroでは、Sumatriptan(10pM-10μM; 20分)は、ヒト5-HT1D受容体を安定的発現するCHO細胞において、IC50値が5.0nMで[³H]-5-HTを置き換え、EC50が6nMで[35S]-GTPγS結合を十分に刺激した。Sumatriptan(10pM-10μM; 20分)は、h5-HT1B受容体を発現するHEK-293細胞(IC50=20nM)および細胞h5-HT1B受容体を発現する C6神経膠腫細胞(IC50=2.6nM)において、フォルスコリン刺激によるcAMP蓄積を阻害した。
In vivoでは、Sumatriptan (600μg/kg;腹腔内に投与)は、雄C57BL/6マウスにおけるニトログリセリン(NTG)誘発性熱痛覚過敏および機械痛覚過敏を逆転させ、60分以内に引っ込み遅延時間および痛み閾値を基線値まで回復させた。また、Sumatriptan (0.3mg/kg/day;腹腔内に投与; 28日間)は、成体雄のスプレーグ・ドーリーラットにおいて、 T9-10 クリップ圧縮–誘発機械的と熱性アロディニアを逆転させ、脊髄のTNF-α、IL-1βとCGRPを減少させ、BBB運動スコアを改善した。
References:
[1] Peroutka SJ, McCarthy BG. Sumatriptan (GR 43175) interacts selectively with 5-HT1B and 5-HT1D binding sites. Eur J Pharmacol. 1989;163(1):133-136.
[2] Polter AM, Li X. 5-HT1A receptor-regulated signal transduction pathways in brain. Cell Signal. 2010;22(10):1406-1412.
[3] Dechant KL, Clissold SP. Sumatriptan. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in the acute treatment of migraine and cluster headache. Drugs. 1992;43(5):776-798.
[4] Castro JL, Street LJ, Guiblin AR, et al. 3-[2-(Pyrrolidin-1-yl)ethyl]indoles and 3-[3-(piperidin-1-yl)propyl]indoles: agonists for the h5-HT1D receptor with high selectivity over the h5-HT1B subtype. J Med Chem. 1997;40(22):3497-3500.
[5] Lesage AS, Wouters R, Van Gompel P, et al. Agonistic properties of alniditan, sumatriptan and dihydroergotamine on human 5-HT1B and 5-HT1D receptors expressed in various mammalian cell lines. Br J Pharmacol. 1998;123(8):1655-1665.
[6] Bates EA, Nikai T, Brennan KC, et al. Sumatriptan alleviates nitroglycerin-induced mechanical and thermal allodynia in mice. Cephalalgia. 2010;30(2):170-178.
[7] Afshari K, Dehdashtian A, Haddad NS, et al. Sumatriptan improves the locomotor activity and neuropathic pain by modulating neuroinflammation in rat model of spinal cord injury. Neurol Res. 2021;43(1):29-39.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HEK 293細胞 |
準備方法 | ヒト胎児腎細胞由来のHEK 293細胞株は、1mMピルビン酸ナトリウム、2mM L-グルタミン、抗生物質、および10%胎児牛血清を含むDulbecco『s modified Eagle』s medium（DMEM）で培養した。5-HT1B受容体を発現するHEK 293細胞の選択的培養液および維持の培養液には、さらに800μg/mlのジェネティシンが加えられた。アッセイの少なくとも2日前からジェネティシンは取り除かれた。細胞は37℃、5%のCO2の加湿空気中で培養された。細胞はマルチウェル24プレートに播種された。翌日、細胞を洗浄し、10pM-10μMのSumatriptanを含む調製塩溶液中で20分間培養した（組成：mM単位でNaCl=120、KCl=5、MgCl2=0.8、CaCl2=1.8，グルコース=15、フェノールレッド=0.04、25mMのTris-HCl緩衝液、pH 7.4）。この緩衝液には100μMのフォルスコリンまたは溶媒が加えられた。インキュベーションは低温のHClO4で中止した。抽出液をK3PO4/KOH溶液でpH 7.5に中和した。4℃でKClO4を沈殿させた後、プレートを遠心分離し、上清中の環状AMP含有量を商品化された[ 125 I]-サイクリック AMP ラジオイムノアッセイ キットを用いて、製造元推奨の手順に基づいて測定した。環状AMPレベルは、フォルスコリン刺激による環状AMP産生量に対する割合（100%として設定）で表され、対数スケール上で薬剤濃度に対してプロットされた。最良適合のS字曲線は非線形回帰分析により求められた。pIC50値は、5-HTで観察される環状AMP減少量の最大値の半分を生じる化合物の濃度を指す。 |
反応条件 | 10pM–10μM; 20分間 |
アプリケーション | Sumatriptanは、h5-HT1B受容体を発現するHEK-293細胞において、フォルスコリンにより刺激されたcAMP蓄積を阻害した（IC50=20nM）。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL6系統の雄マウス |
準備方法 | すべての実験は体重が20-30gのC57BL6系統の雄マウスを用いて行った。動物は12時間明暗サイクルで飼育した。実験は22°Cで09.00～14.00の時間帯に実施した。5.0mg/mlのNTGストック溶液（30%のアルコール、30%のプロピレングリコール、水に溶解）毎日ポリプロピレンチューブ内での0.9%の生理食塩水を用いて新たに希釈した。0.5、1、5、または10mg/kgの用量を腹腔内に投与した。対照群のマウスには0.9%の生理食塩水を腹腔内に投与した。10mg/kgのNTG投与した5分後、各動物に腹腔内に投与でSumatriptan（600μg/kg）または生理食塩水を投与した。あるいは、同一のNTG投与マウス群に対し、NTG投与した5分後に単回投与で髄腔内投与のSumatriptan（5μl中に0.06μg）または生理食塩水を投与した。動物は、基準レベルの痛覚閾値測定の前日および再度測定直前に、試験装置に60分間慣れさせた。各群の動物は、NTG注射前後に2種類の試験のいずれか一つを受けた。熱痛覚閾値はハーグリーブス法を用いて測定した。機械性痛覚閾値はフォン フライ モノフィラメントを用いて測定した。 |
投与形態 | 600μg/kg; 腹腔内投与 |
アプリケーション | Sumatriptanは、雄C57BL/6マウスにおいてニトログリセリン（NTG）により誘発された熱痛および機動性異痛症を改善した。 |
References: | |
| Cas No. | 103628-46-2 | SDF | |
| Chemical Name | 1-(3-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-indol-5-yl)-N-methylmethanesulfonamide | ||
| Canonical SMILES | CNS(CC1=CC(C(CCN(C)C)=CN2)=C2C=C1)(=O)=O | ||
| Formula | C14H21N3O2S | M.Wt | 295.4 |
| 溶解度 | ≥ 14.77mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3852 mL | 16.9262 mL | 33.8524 mL |
| 5 mM | 677 μL | 3.3852 mL | 6.7705 mL |
| 10 mM | 338.5 μL | 1.6926 mL | 3.3852 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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