Abiraterone (Synonyms: CB-7598) |
カタログ番号GC17645
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AbirateroneはFDAから承認されたCYP17A1阻害剤であり、去勢抵抗性前立腺癌（CRPC）の治療に承認されている。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 154229-19-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AbirateroneはFDAから承認されたCYP17A1阻害剤であり、去勢抵抗性前立腺癌（CRPC）の治療に承認されている[1]。
体外で、Abiraterone (20または40μM；72時間)の処理は、T98GとU87MG-R細胞で、ミトコンドリア呼吸を著しく減らした[2]。抗アンドロゲン剤Abiraterone (0, 1, 5, 10と20μM；72時間)と、Polo様のキナーゼIの阻害剤の併用は、CRPC細胞を相乗的に殺害する[3]。
体内実験で、正所性脳腫瘍マウスモデルで、Abiraterone (10mg/kg；三日ごとに一回；腹腔内注射)とProgesteroneの併用は、移植されたU87MG-R-luc GBM腫瘍の進行を著しく抑制した[2]。小分子阻害剤Abiraterone (10mg/kg；20日間；腹腔内注射)でテストステロンの合成を減らした結果、雄のマウスで、T細胞の抗腫瘍活性を著しく増強し、抗PD-1免疫療法の効果を改善した[4]。
References:
[1] Lu D, Song Y, Yu Y, et al. KAT2A-mediated AR translocation into nucleus promotes abiraterone-resistance in castration-resistant prostate cancer. Cell Death Dis. 2021 Aug 12;12(8):787.
[2] Chen HC, Lin HY, Chiang YH, et al. Progesterone boosts abiraterone-driven target and NK cell therapies against glioblastoma. J Exp Clin Cancer Res. 2024 Aug 6;43(1):218.
[3] Patterson JC, Varkaris A, Croucher PJP, et al. Plk1 Inhibitors and Abiraterone Synergistically Disrupt Mitosis and Kill Cancer Cells of Disparate Origin Independently of Androgen Receptor Signaling. Cancer Res. 2023 Jan 18;83(2):219-238.
[4] Zhang X, Cheng L, Gao C, et al. Androgen Signaling Contributes to Sex Differences in Cancer by Inhibiting NF-κB Activation in T Cells and Suppressing Antitumor Immunity. Cancer Res. 2023 Mar 15;83(6):906-921.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | C4-2細胞 |
準備方法 | 95µlまたは22.5µlの培地で、4000または1000細胞/ウェルの密度で、C4-2細胞をそれぞれ96または384ウェルのプレートに播種した。翌日に、5µlまたは2.5µlの培地（それぞれ96または384ウェルのプレート）で希釈された後、ウェルに添加した。Abirateroneの濃度は0, 1, 5, 10と20μMであり、BI2536 (Plk1阻害剤)の濃度は0, 1, 10と50μMであった。DMSO溶媒の一定の量は全てのウェルで維持された。72時間の培養後、メーカーの推奨に従い、CellTiter-Glo™を使い、対照物に関連する細胞の生存率を測定した。不透明な壁を持つプレート内の個別のウェルにおける発光現象を、Infinite™ M200 Proプレートリーダーで測定した。相対的な生存率を、各ウェルからの発光シグナルを、個別の反復実験ごとに溶媒対照ウェルで測定されたシグナルで割り、算出した。細胞数と相対的なコンフルエンスを調査する実験について、薬剤で処理された細胞をPBSで洗浄し、4%のホルムアルデヒドで1時間固定し、1µM SYTO™ 60で染色し、Odyssey™ CLxスキャナーで画像化した。 |
反応条件 | 0, 1, 5, 10と20μM；72時間 |
アプリケーション | 抗アンドロゲンAbiraterone (0, 1, 5, 10と20μM；72時間)と、Polo様のキナーゼIの阻害剤の併用は、CRPC細胞を相乗的に殺害する。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | NOD.CB17-Prkdcscid/NCrCrlマウス(8週齢)とC57BL/6マウス(8週齢) |
準備方法 | 0日目に、5 × 10⁵ GBM細胞を、5μlの培地で採取し、定位装置とマイクロインジェクターを使い、マウスの脳に移植した。6日目から、マウスを三つのグループに分けた：未処理の対照群、Abirateroneのみの群(10mg/kg)とAbiraterone (10mg/kg) + Progesterone併用群。マウスの死亡まで、薬剤を腹腔内注射（三日ごとに一回）した。IVIS画像化について、マウスに200µlのluciferin (15mg/ml)を腹腔内注射し、その後はIVIS Lumina III XRMSで画像化した。 |
投与形態 | 10mg/kg；三日ごとに一回；腹腔内注射 |
アプリケーション | 正所性脳腫瘍マウスモデルで、Abiraterone (10mg/kg；三日ごとに一回；腹腔内注射)とProgesteroneの併用は、移植されたU87MG-R-luc GBM腫瘍の進行を著しく抑制した。 |
References: | |
| Cas No. | 154229-19-3 | SDF | |
| 同義語 | CB-7598 | ||
| Chemical Name | (3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-pyridin-3-yl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol | ||
| Canonical SMILES | CC12CCC(CC1=CCC3C2CCC4(C3CC=C4C5=CN=CC=C5)C)O | ||
| Formula | C24H31NO | M.Wt | 349.52 |
| 溶解度 | 15 mg/ml in DMF; 1 mg/ml in DMSO; 15 mg/ml in Ethanol | Storage | Store at -20°C;Argon filled and protected from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8611 mL | 14.3053 mL | 28.6107 mL |
| 5 mM | 572.2 μL | 2.8611 mL | 5.7221 mL |
| 10 mM | 286.1 μL | 1.4305 mL | 2.8611 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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