ALV2 |
カタログ番号GC63535
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ALV2はHelios（IKZF2）の効果的で選択的な分解剤である。ALV2は、CRBNに結合し、IC50値は0.57μMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2438124-95-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ALV2はHelios（IKZF2）の効果的で選択的な分解剤である。ALV2は、CRBNに結合し、IC50値は0.57μMである[1-2]。Heliosは亜鉛フィンガー転写因子であり、炎症腫瘍微小環境で安定した制御性T細胞（Treg）の表現型を維持する。ALV2は、T細胞機能、腫瘍免疫微小環境の制御の研究に使われる[3-4]。
In vitro（体外）実験で、ALV2（1μM）でヒトナイーブCD4+ T細胞を5日間前処理し、その後は抗CD3/CD28抗体で2日間活性化した。この処理は、CD25とエフェクターサイトカイン（IL-21やIFNγなど）の産生を著しく上方制御し、ヒト滑膜組織マウスキメラモデルで、炎症組織を浸潤するこれらの細胞の能力を増強した[5]。サルモネラ（Salmonella）に1時間感染させたRAW 264.7マウスマクロファージで、ALV2（10μM；24時間の処理）は、腫瘍壊死因子α（TNF-α）の分泌を著しく減らした[6]。
In vivo（体内）実験で、ヒト化CrbnI391V遺伝子型のマウスモデルに、ALV2を腹腔内注射（100mg/kg；毎日二回；7日間）したところ、Ikaros（IKZF1）のレベルを影響せず、脾臓CD4+ FoxP3+制御T細胞（Tregs）でHelios（IKZF2）のタンパク質レベルを著しく低下させた[7]。
References:
[1] Zhang Y, Li L, Xu J, et al. A Novel Paradigm for Targeting Challenging Targets: Advancing Technologies and Future Directions of Molecular Glue Degraders. Molecules (Basel, Switzerland). 2026 Jan;31(3):459.
[2] Słabicki M, Park J, Nowak RP, et al. Expanding the druggable zinc-finger proteome defines properties of drug-induced degradation. Molecular Cell. 2025 Aug;85(16):3184-3201.e14.
[3] Xue F, Zhang M, Li S, et al. SE(3)-equivariant ternary complex prediction towards target protein degradation. Nature Communications. 2025 Jul;16(1):5514.
[4] Chen Z, Dhruv H, Zhang X, et al. Development of PVTX-405 as a potent and highly selective molecular glue degrader of IKZF2 for cancer immunotherapy. Nature Communications. 2025 May;16(1):4095.
[5] Zhang H, Jadhav RR, Cao W, et al. Aging-associated HELIOS deficiency in naive CD4+ T cells alters chromatin remodeling and promotes effector cell responses. Nat Immunol. 2023 Jan;24(1):96-109.
[6] Santelices J, Schultz A, Walker A, et al. Targeting deubiquitinating enzymes and ubiquitin pathway modulators to enhance host defense against bacterial infections. mBio. 2025 Oct 8;16(10):e0031225.
[7] Wang ES, Verano AL, Nowak RP, et al. Acute pharmacological degradation of Helios destabilizes regulatory T cells. Nat Chem Biol. 2021 Jun;17(6):711-717.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | RAW 264.7マクロファージ（マウスマクロファージ細胞株） |
準備方法 | 10%のウシ胎児血清（FBS）と1%のペニシリン-ストレプトマイシンを添加したDulbecco's改変Eagle培地（DMEM）でRAW 264.7マクロファージを培養した。ハイスループットスクリーニングについて、細胞を96ウェルのプレートに播種し、緑色蛍光タンパク質（GFP）標識のSalmonellaTyphimurium UK-1を感染させた。感染後、細胞をALV2（10μM）で処理した。 |
反応条件 | 10μM；2または24時間 |
アプリケーション | ALV2はTNF-αの分泌を著しく減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | ヒト化CrbnI391Vマウス（IMiD誘導分解を受け易いCRBN変異を持つマウスモデル） |
準備方法 | マウスにはALV2（100mg/kg；7日間、毎日二回）を腹腔内注射した。 |
投与形態 | 100mg/kg；腹腔内注射；7日間、毎日二回 |
アプリケーション | ALV2の投与は、脾臓CD4+ FoxP3+制御T細胞（Tregs）でHelios（IKZF2）のタンパク質の選択的で著しい分解を誘発した。 |
References: | |
| Cas No. | 2438124-95-7 | SDF | |
| Formula | C26H26ClN5O5 | M.Wt | 523.97 |
| 溶解度 | DMSO : 160 mg/mL (305.36 mM; Need ultrasonic)|Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9085 mL | 9.5425 mL | 19.0851 mL |
| 5 mM | 381.7 μL | 1.9085 mL | 3.817 mL |
| 10 mM | 190.9 μL | 954.3 μL | 1.9085 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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