Bay 60-7550 (Synonyms: BAY 607550) |
カタログ番号GC19512
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Bay 60-7550は、ウシの心臓から精製されたホスホジエステラーゼ2（PDE2）の有力な阻害剤であり、IC50値は2.0±0.7nMである。
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Cas No.: 439083-90-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Bay 60-7550は、ウシの心臓から精製されたホスホジエステラーゼ2（PDE2）の有力な阻害剤であり、IC50値は2.0±0.7nMである[1]。Bay 60-7550はcGMPとcAMPのレベルを増やし、cGMPのシグナル伝達を促進した[2]。Bay 60-7550は様々な動物モデルに広く使われ、鬱病様行動を改善し、脳の機能を増強している[3]。
体外で、24時間のBay 60-7550(1µM)の処理は、50µMのコルチコステロンが誘発した細胞毒性からHT-22細胞を保護し、コルチコステロンが誘発したCBPタンパク質の下方制御を逆転させた[4]。1µM Bay 60-7550の48時間処理した結果、Aβ1-42オリゴマーで処理したマウスの一次皮質神経細胞で、酸化ストレスとアポトーシスを遮断した[5]。
体内で、3mg/kgのBay 60-7550を4日間、毎日二回腹腔内注射した結果、C57BL/6Jマウスで、運動活動を影響せずにエタノールの選好性と摂取量を減らした[6]。1mg/kgのBAY 60-7550を21日間毎日経口投与した結果、マウスで両側総頸動脈閉塞症（BCCAO）による行動障害を軽減し、マウスの海馬体でpCREBとBDNFタンパク質の発見を増強した[7]。3mg/kgのBAY 60-7550を14日間、毎日腹腔内注射した結果、マウスでAβ1-42-誘発の記憶障害を逆転させた[8]。
References:
[1] Boess F G, Hendrix M, van der Staay F J, et al. Inhibition of phosphodiesterase 2 increases neuronal cGMP, synaptic plasticity and memory performance[J]. Neuropharmacology, 2004, 47(7): 1081-1092.
[2] Masood A, Huang Y, Hajjhussein H, et al. Anxiolytic effects of phosphodiesterase-2 inhibitors associated with increased cGMP signaling[J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2009, 331(2): 690-699.
[3] Huang X, Xiaokaiti Y, Yang J, et al. Inhibition of phosphodiesterase 2 reverses gp91phox oxidase-mediated depression-and anxiety-like behavior[J]. Neuropharmacology, 2018, 143: 176-185.
[4] Xu Y, Pan J, Chen L, et al. Phosphodiesterase-2 inhibitor reverses corticosterone-induced neurotoxicity and related behavioural changes via cGMP/PKG dependent pathway[J]. International Journal of Neuropsychopharmacology, 2013, 16(4): 835-847.
[5] Yan Y, Gao S, Avasthi S, et al. Protective effects of phosphodiesterase 2 inhibitor against Aβ1-42 induced neuronal toxicity[J]. Neuropharmacology, 2022, 213: 109128.
[6] Shi J, Liu H, Pan J, et al. Inhibition of phosphodiesterase 2 by Bay 60-7550 decreases ethanol intake and preference in mice[J]. Psychopharmacology, 2018, 235(8): 2377-2385.
[7] Soares L M, Meyer E, Milani H, et al. The phosphodiesterase type 2 inhibitor BAY 60-7550 reverses functional impairments induced by brain ischemia by decreasing hippocampal neurodegeneration and enhancing hippocampal neuronal plasticity[J]. European Journal of Neuroscience, 2017, 45(4): 510-520.
[8] Ruan L, Du K, Tao M, et al. Phosphodiesterase-2 inhibitor bay 60-7550 ameliorates Aβ-induced cognitive and memory impairment via regulation of the HPA Axis[J]. Frontiers in cellular neuroscience, 2019, 13: 432.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HT-22細胞 |
準備方法 | 37°C、5% CO2で、10%のFBSを含有するDMEM培地でHT-22細胞を培養した。1×105個の細胞/ウェルの密度で細胞を96ウェルのプレートに播種した。細胞を三つのグループに分けた：対照群、50µMのコルチコステロン処理群と50µMのコルチコステロン+1µM Bay 60-7550実験群。24時間後、10µlのMTT溶液を各ウェルに添加し、37℃で更に4時間インキュベートした。続いて、各ウェルの培地を200µl DMSOで交換し、570nmにおける吸光度を測定した。 |
反応条件 | 1µM；24時間 |
アプリケーション | Bay 60-7550の処理は、HT-22細胞をコルチコステロン誘発の細胞毒性から著しく保護した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のC57bL/6マウス |
準備方法 | 管理された温度（22±1°C）、12時間の昼夜循環（午前7時に点灯）の環境で、雄のC57bL/6マウス（25-30g；3か月齢）を飼育した。マウスには、食物と水を自由に摂取させた。一過性の脳虚血をBCCAOで誘発した。溶媒またはBAY 60-7550を、1mg/kg/日の用量で21日間経口投与（p.o.）し、続いて行動試験を行った。 |
投与形態 | 1mg/kg/日、21日間；経口投与 |
アプリケーション | BAY 60-7550の処理は、マウスでBCCAO誘発の行動障害と不安を軽減した。 |
References: | |
| Cas No. | 439083-90-6 | SDF | |
| 同義語 | BAY 607550 | ||
| Canonical SMILES | O=C1N=C(NN2C1=C(N=C2[C@@H](CCCC3=CC=CC=C3)[C@@H](C)O)C)CC4=CC=C(C(OC)=C4)OC | ||
| Formula | C₂₇H₃₂N₄O₄ | M.Wt | 476.57 |
| 溶解度 | Acetone: 10 mg/ml,DMSO: 10 mg/ml,Ethanol: 10 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0983 mL | 10.4916 mL | 20.9833 mL |
| 5 mM | 419.7 μL | 2.0983 mL | 4.1967 mL |
| 10 mM | 209.8 μL | 1.0492 mL | 2.0983 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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