Bicalutamide (Synonyms: ICI 176334, ZD 176334) |
カタログ番号GC12271
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Bicalutamideは非ステロイド性抗アンドロゲン剤であり、アンドロゲン受容体（AR）に結合するアンドロゲンを選択的で競合的に遮断し、末梢組織で抗アンドロゲン作用を発揮する。
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Cas No.: 90357-06-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Bicalutamideは非ステロイド性抗アンドロゲン剤であり、アンドロゲン受容体（AR）に結合するアンドロゲンを選択的で競合的に遮断し、末梢組織で抗アンドロゲン作用を発揮する[1-2]。Bicalutamideは、進行性前立腺癌の治療に使われる[3]。
体外で、増加する濃度のBicalutamide (10-10-10-5mol/L)で、VCaP細胞を7日間処理し、Bicalutamideは用量依存的に、細胞の増殖を促進し、合成アンドロゲンR1881の効果を部分的に拮抗した[4]。20μM Bicalutamideで成熟した樹状細胞(mDCs)を24時間処理した結果、CD86とHLA-DRを控えめながらも著しく上方制御し、CD11cを下方制御し、形質転換成長因子-β (TGF-β)とインターロイキン-10 (IL-10)タンパク質のレベルの両方を著しく減らした[5]。
体内で、雄のBALB/cマウスで、0.5mlの生理食塩水の中の0.02mg Bicalutamideを7日間連続、毎日腹腔内注射した結果、鼻粘膜で好酸球浸潤を著しく減らし、IgE、IL-4とIL-6の血清レベルを著しく低くし、肥満細胞におけるヒスタミン受容体の表面発現を著しく減らし、同時に、これらの細胞で、p-タンパクキナーゼB (p-PKB)とmTORのタンパク質のレベルを著しく抑制した[6]。ノックイン脊髄性筋萎縮症と球脊髄性筋萎縮症(SBMA) (KI AR113Q)のマウスに、Bicalutamide (50µLのコーン油に2mg/kg)を週二回皮下注射した結果、筋肉不溶性凝集体の形成を逆転させ、オートファジーの流れを回復し、アポトーシスを抑制し、筋肉の形態と機能を部分的に回復し、運動能力を改善し、生存期間を延ばした[7]。
References:
[1] Carvalho RM, Santos LDN, Ramos PM, et al. Bicalutamide and the new perspectives for female pattern hair loss treatment: What dermatologists should know. J Cosmet Dermatol. 2022;21(10):4171-4175.
[2] Aulakh S, Mysore V. Bicalutamide: A review. J Cutan Aesthet Surg. 2025;18(2):78-85.
[3] Kolvenbag GJ, Blackledge GR. Worldwide activity and safety of bicalutamide: a summary review. Urology. 1996;47(1A Suppl):70-84.
[4] Clegg NJ, Wongvipat J, Joseph JD, et al. ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012;72(6):1494-1503.
[5] Nourbakhsh NS, Naeimi S, Moghanibashi M, et al. Bicalutamide reveals immunomodulatory effects in prostate cancer by regulating immunogenic dendritic cell maturation. Tissue Cell. 2024;91:102530.
[6] Zhang Y, Zhang Q, Wu X, et al. Bicalutamide, an androgen receptor antagonist, effectively alleviate allergic rhinitis via suppression of PI3K-PKB activity. Eur Arch Otorhinolaryngol. 2023;280(2):703-711.
[7] Galbiati M, Meroni M, Boido M, et al. Bicalutamide and Trehalose Ameliorate Spinal and Bulbar Muscular Atrophy Pathology in Mice. Neurotherapeutics. 2023;20(2):524-545.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | 成熟した樹状細胞(mDCs) |
準備方法 | 計3×105の細胞を、24ウェルのプレートの4つのウェルで培養した。細胞を20μM Bicalutamideに暴露した。その後、プレートを37℃で24時間培養した。培養期の後、mDCsと抗原提示に関連するマーカーの表面発見を評価し、mDCsとBicalutamide処理のmDCsの両方の表現型の評価を行った。 |
反応条件 | 20μM；24時間 |
アプリケーション | フローサイトメトリーの結果、mDC群と比べて、mDC + Bicalutamide群で、CD86とHLA-DRの軽く著しい上方制御を示した。しかし、CD11cの発見は、mDC + Bicalutamideで下方制御された。BicalutamideでmDCsを処理した後、Bicalutamide-mDC群で、形質転換成長因子-β (TGF-β)とインターロイキン-10 (IL-10)の発見レベルは、mDCsに比べて、著しい減少を示した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のKI AR113Qマウス |
準備方法 | ノックイン脊髄と球麻痺性筋萎縮症(SBMA) (KI AR113Q)マウスに対するBicalutamideとtrehaloseの効果を分析するために、6週齢から始め、死亡または殺処分まで（最大52週間）、Bicalutamideを週に二回皮下注射（50μL, 2mg/kg、コーン油に溶解）した。第二の実験で、12週齢から、動物をBicalutamideで処理し、26週齢に殺処分した。マウスの生存曲線、運動行動（週に1回）、そして脊髄と腓腹筋における分子レベルの変化を分析した。 |
投与形態 | 2mg/kg；皮下注射 |
アプリケーション | Bicalutamideは、血漿よりも、中枢神経系（CNS）でより低い濃度を達成した。KI AR113Qマウスで、Bicalutamideは筋肉で、アンドロゲン受容体（AR）不溶性形態を形成を逆転させ、オートファジーの流れの遮断を阻止した。Bicalutamideは、KI AR113Q筋肉で起きるアポトーシスの活性化をも遮断した。Bicalutamideは、筋肉の形態と機能を部分的に回復させ、SBMAマウスの運動表現を改善し、生存期間を延ばした。 |
References: | |
| Cas No. | 90357-06-5 | SDF | |
| 同義語 | ICI 176334, ZD 176334 | ||
| Chemical Name | N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide | ||
| Canonical SMILES | CC(CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O | ||
| Formula | C18H14F4N2O4S | M.Wt | 430.37 |
| 溶解度 | ≥ 21.5mg/mL in DMSO, ≥ 4.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3236 mL | 11.6179 mL | 23.2358 mL |
| 5 mM | 464.7 μL | 2.3236 mL | 4.6472 mL |
| 10 mM | 232.4 μL | 1.1618 mL | 2.3236 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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