GNE-987 |
| カタログ番号GC60883 |
GNE-987 は、von Hippel-Lindau および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。 ＧＮＥ－９８７は、ピコモルの細胞ＢＲＤ４分解活性を示す（ＥＯＬ－１ ＡＭＬ細胞株に対してＤＣ５０＝０．０３ｎＭ）。 GNE-987 は、BRD4 の BD1 および BD2 ブロモドメインに、低いナノモルの親和性で同等に結合します (それぞれ IC50 = 4.7 および 4.4 nM)。 GNE-987 には、強力な BET バインダー/阻害剤、VHL 結合フラグメント、および 10 個のメチレン スペーサー部分が組み込まれています。 GNE-987 は、PROTAC-Antibody Conjugate (PAC) で使用できます。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2417371-71-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader. GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50=0.03 nM for EOL-1 AML cell line). GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50=4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 incorporates a potent BET binder/inhibitor, a VHL-binding fragment, and a ten methylene spacer moiety. GNE-987 can be used in PROTAC-Antibody Conjugate (PAC)[1].
GNE-987 inhibits EOL-1 and HL-60 cell viability with IC50s of 0.02 and 0.03 nM, respectively, and inhibits MYC expression with an IC50 of 0.03 nM[1]. GNE-987 (0.1-10 nM; 5 hours) degrades the BRD2 and BRD3 BET family proteins[1]. Western Blot Analysis[1] Cell Line: EOL-1 cells
[1]. Pillow TH, et al. Antibody Conjugation of a Chimeric BET Degrader Enables in vivo Activity. ChemMedChem. 2019 Oct 31.
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 36 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *