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- GC66430 Fludarabine triphosphate trisodium フルダラビン (HY-B0069) の活性代謝物であるフルダラビン三リン酸 (F-ara-ATP) 三ナトリウムは、DNA プライマーゼの強力な非競合的かつ特異的な阻害剤であり、IC50 は 2.3 μM、Ki は 6.1 μM です。 .フルダラビン三リン酸三ナトリウムは、DNA プライマーゼとプライマー RNA の形成をブロックすることにより、DNA 合成を阻害します。フルダラビン三リン酸三ナトリウムは、リボヌクレオチドレダクターゼと DNA ポリメラーゼを阻害し、最終的に細胞アポトーシスを引き起こします。
- GC33029 Forodesine (BCX-1777 freebase) フォロデシン (BCX-1777 フリーベース) (BCX-1777) は、ヒト、マウス、ラット、サル、イヌの PNP に対して 0.48 ~ 1.57 nM の範囲の IC50 値を持つ、非常に強力で経口的に活性なプリン ヌクレオシド ホスホリラーゼ (PNP) 阻害剤です。 Forodesine (BCX-1777 フリーベース) は、強力なヒトリンパ球増殖阻害剤です。フォロデシン (BCX-1777 フリーベース) は、dGTP レベルを上昇させることにより、白血病細胞のアポトーシスを誘導する可能性があります。
- GC32975 6-Mercaptopurine hydrate 6-メルカプトプリン水和物 (メルカプトプリン水和物; 6-MP 水和物) は、内因性プリンのアンタゴニストとして作用するプリン類似体であり、抗白血病薬および免疫抑制薬として広く使用されています。
- GC19348 TAS-102 TAS-102 (TAS-102) は、強力な経口活性ヌクレオシド系抗腫瘍剤です。 TAS-102 (TAS-102) の組成は、α,α,α-トリフルオロチミジン (FTD) とチミジンホスホリラーゼ阻害剤 (TPI) の 1:0.5 混合物 (モルベース) です。 TAS-102(TAS-102)は、主にチミジル酸シンターゼ(TS)の阻害とDNAへの取り込みを介して抗腫瘍活性を示します。
- GC17750 Raltitrexed ラルチトレキセドは、チミジル酸シンターゼを阻害することによって作用する、化学療法で使用される代謝拮抗薬です。
- GC17848 Penciclovir ペンシクロビル (VSA 671) は、HSV-1 (HFEM)、HSV-2 (MS) の EC50 値がそれぞれ 0.5、0.8 μg/ml の強力で選択的な抗ヘルペス ウイルス剤です。
- GC10637 Zidovudine ジドブジンは、HIV 感染症の治療に広く使用されているヌクレオシド逆転写酵素阻害剤 (NRTI) です。
- GC13831 FT-207 (NSC 148958) FT-207 (NSC 148958) (FT 207; NSC 148958) は、がんの治療に使用される化学療法の 5-FU プロドラッグです。テガフールウラシルの成分です。
- GC14961 Cytarabine hydrochloride ヌクレオシド類似体であるシタラビン塩酸塩は、S 期の細胞周期停止を引き起こし、DNA ポリメラーゼを阻害します。
- GC15866 Capecitabine カペシタビンは、チミジンホスホリラーゼによって活性代謝物である 5-FU に変換される経口プロドラッグです。
- GC16805 Gemcitabine ゲムシタビン (LY 188011) は、ピリミジン ヌクレオシド アナログの代謝拮抗剤であり、抗腫瘍剤です。ゲムシタビンは DNA の合成と修復を阻害し、オートファジーとアポトーシスを引き起こします。
- GC14144 Fludarabine フルダラビン (NSC 118218) は DNA 合成阻害剤であり、リンパ増殖性悪性腫瘍における抗腫瘍活性を持つフッ素化プリン類似体です。フルダラビンは、正常な休止リンパ球または活性化リンパ球において、サイトカインによる STAT1 の活性化および STAT1 依存性遺伝子転写を阻害します。
- GC13704 Mercaptopurine (6-MP) メルカプトプリン (6-MP) は、内因性プリンのアンタゴニストとして作用するプリン類似体であり、抗白血病薬および免疫抑制薬として広く使用されています。