- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC36190 GSK-3 inhibitor 1 GSK-3 インヒビター 1 は、GSK-3 のインヒビターです。
- GC66032 GSK-3β inhibitor 11 GSK-3β阻害剤11(化合物21)は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3777777888888946である。 (GSK-3β) 阻害剤 (IC50=10.02 μM)。 GSK-3βインヒビター 11 は、神経変性疾患の研究に使用できます。
- GC36193 GSK-3β inhibitor 1 GSK-3β阻害剤 1 (化合物 3a) は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ 3β (GSK-3β) 阻害剤であり、4.9 nM の IC50 で高い抗糖尿病効果を示します。
- GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) は、GSK-3α/β の強力な選択的可逆的 ATP 競合阻害剤です。 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 の IC50 がそれぞれ 5 nM/320 nM/80 nM の CDK1-サイクリン B 複合体。
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC15841 Alsterpaullone アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。
- GC13176 CP21R7 CP21R7 は強力な GSK-3β 阻害剤であり、IC50 は 1.8 nM です。 CP21R7 は、1900 nM の IC50 で、PKCα に対する阻害活性も示します。
- GC10752 Bikinin Bikinin は、植物 GSK-3/シャギー様キナーゼの非ステロイド性 ATP 競合阻害剤であり、BR (ブラシノステロイド) シグナル伝達を活性化します。
- GC16617 IM-12 IM-12 は、IC50 が 53 nM の GSK-3β の阻害剤であり、Wnt シグナル伝達も増強します。
- GC15642 CHIR 99021 trihydrochloride ラドゥビグルシブ (CHIR-99021) 三塩酸塩は、強力で選択的な GSK-3α/β です。 10 nM および 6.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 CHIR 99021 三塩酸塩は、CDC2、ERK2、その他のプロテインキナーゼよりも GSK-3 に対して 500 倍以上の選択性を示します。 CHIR 99021 三塩酸塩は、強力な Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路活性化剤でもあります。 CHIR 99021 三塩酸塩は、マウスおよびヒト胚性幹細胞の自己複製を促進します。 CHIR 99021 三塩酸塩はオートファジーを誘導します。
- GC13576 TC-G 24 TC-G 24 (化合物 24) は、IC50 が 17.1 nM の強力な選択的グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β (GSK-3β) 阻害剤です。
- GC14306 3F8 3F8 は強力かつ選択的な GSK-3β 阻害剤であり、GSK3 関連疾患の新しい試薬および潜在的な治療候補として有用である可能性があります 。
- GC14233 BIO-acetoxime BIO-アセトキシム (BIA) は強力かつ選択的な GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α/β の IC50 は両方とも 10 nM です。
- GC11627 TCS 2002 TCS 2002 (化合物 9b) は、選択性が高く、経口で生物学的に利用可能な強力な GSK-3β です。 35 nM の IC50 を持つ阻害剤。
- GC10336 A 1070722 A 1070722 は、強力かつ選択的なグリコーゲン シンターゼ キナーゼ 3 (GSK-3) 阻害剤であり、GSK-3α と GSK-3β の両方に対して 0.6 nM の Ki を持っています。 A 1070722 は血液脳関門 (BBB) を通過して脳領域に蓄積するため、脳内の GSK-3 を定量化するための PET 放射性トレーサーの可能性があります。
- GC12661 Indirubin-3'-oxime インジルビン-3'-オキシムは強力な GSK-3β です。阻害剤であり、5-リポキシゲナーゼを弱く阻害し、IC50 はそれぞれ 22 nM および 7.8-10 μM です。インジルビン-3'-オキシムは、CDK5/p25 および CDK1/サイクリン B に対しても阻害活性を示し、IC50 は 100 および 180 nM です。
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GC10573
L803-mts
選択的ペプチドGSK-3(グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3)阻害剤
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GC10440
TCS 183
GSK-3β(Ser9)の競合阻害剤
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GC17457
FRATide
GSK-3阻害剤
- GC14182 Kenpaullone ケンパウロンは、CDK1/サイクリン B および GSK-3β の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.4 μM および 23 nM であり、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、および CDK5/p25 も IC50 0.68 μM、7.5 μM で阻害します。それぞれ0.85μM。 KLF4 の低分子阻害剤であるケンパウロンは、in vitro で乳癌幹細胞の自己再生と細胞運動性を低下させます。
- GC13907 1-Azakenpaullone 1-アザケンパウロン (1-Akp) は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3 β (GSK-3β) の高度に選択的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 値は 18 nM です 。
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GC14465
Tideglusib
非ATP競合型GSK-3β阻害剤
- GC14840 TDZD-8 TDZD-8 は GSK-3β の阻害剤であり、IC50 は 2 μM です。 TDZD-8 は、Cdk-1/cyclin B、CK-II、PKA、および PKC に対する活性が低く、すべての IC50 が 100 μM を超えています。
- GC17868 TWS119 TWS119 は、IC50 が 30 nM の GSK-3β の特異的阻害剤であり、wnt/β-カテニン経路を活性化します。
- GC14736 AZD2858 AZD2858 は強力な経口活性 GSK-3 阻害剤であり、骨折治癒の研究で使用される GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 0.9 および 5 nM です。
- GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl ラドゥビグルシブ (CHIR-99021) 一塩酸塩は、強力で選択的な GSK-3α/β です。 10 nM および 6.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、CDC2、ERK2、その他のプロテインキナーゼよりも GSK-3 に対して 500 倍以上の選択性を示します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、強力な Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路活性化因子でもあります。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、マウスおよびヒト胚性幹細胞の自己再生を促進します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl はオートファジーを誘導します。
- GC12176 CHIR-98014 CHIR-98014 は、強力な細胞透過性 GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 0.65 および 0.58 nM です。 cdc2 と erk2 に対してはあまり強力な活性を示しません。