- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC36665 Mutant IDH1 inhibitor ミュータント IDH1 阻害剤は、IC50 が 72 nM 未満の強力なミュータント IDH1 R132H 阻害剤です。
- GC36293 IDH1 Inhibitor 3 IDH1 阻害剤 3 (化合物 6f) は、IDH1R132H の IC50 が 45 nM である、変異型イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 (IDH1) 阻害剤です。
- GC65554 IDH1 Inhibitor 1 IDH1 インヒビター 1 は、IDH1R132H、IDH1R132C、および IDH1WT の IC50 がそれぞれ 0.021 μM、0.045 μM、および 2.52 μM である、強力で、経口で生物学的に利用可能な、脳浸透性かつ選択的な突然変異 IDH1 インヒビターです。抗がん作用。
- GC64359 WT IDH1 Inhibitor 2 WT IDH1阻害剤2(化合物3)は、IC50値が120nMの野生型イソクエン酸デヒドロゲナーゼ1(WT IDH1)阻害剤である。 WT IDH1 Inhibitor 2 は、変異体 R132H IDH1 阻害剤として、野生型との交差反応性を持つ GSK321 の異性体です。
- GC65883 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) は、R132G、R132C、R132H、および WT IDH1 の IC50 値がそれぞれ 2.9、3.8、4.6、および 46 nM で、>100 倍の強力な選択的突然変異 IDH1 阻害剤です。 IDH2 に対する選択性。 (S,R)-WT IDH1 インヒビター 2 は、細胞内 2-HG の減少、骨髄分化ブロックの無効化、および白血病芽球およびより未熟な幹細胞のレベルでの顆粒球分化の誘導を誘導します。 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 は、急性骨髄性白血病 (AML) やその他のがんの研究に使用できます。
- GC36292 IDH1 Inhibitor 2 IDH1 インヒビター 2 (化合物 13) は、His315 の直接共有結合修飾による強力な野生型 IDH1 インヒビターであり、IC50 は 110 nM です。
- GC39157 DS-1001b DS-1001b は、特許 WO2016052697A1 の実施例 168 から抽出された変異型 IDH-1 (Isocitrate Dehydrogenase-1) 阻害剤であり、抗腫瘍活性を有します。
- GC31874 Olutasidenib (FT-2102) オルタシデニブ (FT-2102) (FT-2102) は、非常に強力な経口活性型脳浸透剤であり、突然変異イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 (IDH1) の選択的阻害剤であり、IDH1-R132H および IDH1-R132C の IC50 値は 21.2 nM および 114 nM です。 、 それぞれ 。
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GC18423
IDH305
IDH305は、突然変異型イソシトレートデヒドロゲナーゼ1(IDH1)の強力で選択的な阻害剤です(再生IDH1R132H、IDH1R132C、および野生型IDH1に対するIC50はそれぞれ27、28、および6,140 nM)。
- GC17809 GSK864 GSK864 は、イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 (IDH1) 変異阻害剤です。 IDH1 変異体 R132C、R132H、および R132G を 8.8、15.2、および 16.6 nM の IC50 値で阻害します。
- GC15601 AG-120 AG-120 (AG-120) は、イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 変異体 (mIDH1) 酵素の経口活性阻害剤であり、in vivo で d-2-ヒドロキシグルタレート (2-HG) を大幅に低下させます。
- GC13147 AG-221 (Enasidenib) AG-221 (エナシデニブ) は、IDH2R140Q および IDH2R172K に対してそれぞれ 100 および 400 nM の IC50 を持つ、IDH2 変異酵素の経口、強力、可逆的、選択的阻害剤です。
- GC10485 Mutant IDH1-IN-1 変異 IDH1-IN-1 は、変異 IDH1 R132C/R132C、IDH1 R132H/R132H、IDH1 R132H/WT、および野生型 IDH1 に対して、それぞれ 4、42、80、および 143 nM の IC50 を持つ変異選択的 IDH1 阻害剤です。