- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC40049
Glucocorticoid Resistance Inhibitor
グルココルチコイド抵抗性阻害剤は、グルココルチコイド抵抗性の阻害剤です。
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GP10126
Diazepam-Binding Inhibitor Fragment, human
ジアゼパム結合阻害物質(DBI)フラグメントは、人間のDBI遺伝子によってエンコードされます。
- GC47973 PRGL493 PRGL493 は、強力で選択的な長鎖アシル CoA シンテターゼ 4 (ACSL4) 阻害剤です。 PRGL493 は、乳房および前立腺の細胞および動物モデルの両方で、細胞増殖および腫瘍増殖をブロックします。 PRGL493 はがん研究に使用されています。
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GC42943
Bischloroanthrabenzoxocinone
細菌のタイプII脂肪酸合成(FAS-II)は、それぞれが潜在的な抗生物質によって標的とされる一連の酵素によって仲介されます。
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GC40454
16(S)-HETE
腎臓における電解質と液体の輸送は、アラキドン酸及びその代謝物によって部分的に調節されます。
- GC19151 Fadrozole ファドロゾール (CGS 16949A 遊離塩基) は、6.4 nM の IC50 を持つアロマターゼの強力で選択的な非ステロイド性阻害剤です。
- GC18496 Leelamine (hydrochloride) リーラミン (塩酸塩) は、松の木の樹皮から抽出される三環式ジテルペン分子です。
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GC18462
3-Formylsalicylic Acid
3-ホルミルサリチル酸は、エストロンスルファターゼの非競争的阻害剤です(IC50 = 150 nM; Ki = 120 nM)。この酵素はエストロン硫酸をエストロンに変換する役割を持っています。
- GC18301 Fadrozole (hydrochloride) ファドロゾール (塩酸塩) (CGS 16949A) は、6.4 nM の IC50 を持つアロマターゼの強力で選択的な非ステロイド性阻害剤です。
- GC17119 8-Prenylnaringenin 8-プレニルナリンゲニンは、細胞毒性を持つホップ毬花 (Humulus lupulus) から分離されたプレニルフラボノイドです。 8-プレニルナリンゲニンは、内因性および外因性経路を介したアポトーシスの誘導を介して、HCT-116 結腸癌細胞に対して抗増殖活性を持っています。 8-プレニルナリンゲニンは、マウスのAktリン酸化経路の活性化を通じて、固定化による廃用性筋萎縮からの回復も促進します 。
- GC17160 2-hydroxy Flutamide フルタミドの活性代謝物である 2-ヒドロキシ フルタミド (HF) は、強力なアンドロゲン受容体アンタゴニストです (IC50=700 nM)。 2-ヒドロキシ フルタミドは、前立腺癌の研究に使用できます。
- GC14405 AZD9496 AZD9496 は、IC50 が 0.28 nM の強力で選択的なエストロゲン受容体 (ERα) 拮抗薬です。 AZD9496 は、経口で生物学的に利用可能な選択的エストロゲン受容体分解剤 (SERD) です。
- GC11837 MI-136 MI-136 はメニン-MLL タンパク質-タンパク質相互作用 (PPI) の阻害剤であり、IC50 は 31 nM、Kd は 23.6 nM です。 MI-136 は、AR シグナル伝達をブロックすることを示しており、去勢抵抗性腫瘍の研究の可能性を秘めています。
- GC11386 ODM-201 ODM-201 (ODM-201;BAY-1841788) は、in vitro アッセイで 26 nM の IC50 を持つ強力なアンドロゲン受容体 (AR) アンタゴニストです。
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GC12815
Formestane
タイプIのステロイド性アロマターゼ阻害剤
- GC10139 Estradiol Cypionate エストラジオール シピオネートは、エストラジオールの 17 β-シクロペンチルプロピネート エステルであり、エストロゲン受容体を介して ET-1 合成を阻害します。
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GC16433
Aminoglutethimide
アロマターゼ阻害剤
- GC10256 Anastrozole アナストロゾールは、15 nM の IC50 でヒト胎盤アロマターゼを阻害する、強力で選択性の高いアロマターゼ阻害剤です。
- GC17572 Finasteride acetate 酢酸フィナステリド (MK-906) は強力で競合的な 5α-レダクターゼ阻害剤であり、II 型 5α-レダクターゼの IC50 は 4.2 nM です。酢酸フィナステリドは、I型酵素よりもII型5α-レダクターゼ酵素に対して約100倍高い親和性を持っています。フィナステリド アセテートは、良性前立腺肥大症 (BPH) およびアンドロゲン性脱毛症の研究に使用できます。
- GC13362 TOK-001 TOK-001 (TOK-001) は、去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) における多機能抗アンドロゲンおよび CYP17 阻害剤 (IC50=47 nM) です。
- GC15736 Rosuvastatin Calcium ロスバスタチン カルシウムは、IC50 が 11 nM の競合的 HMG-CoA レダクターゼ (HMGCR) 阻害剤です。
- GC13078 Imidapril HCl イミダプリル HCl (TA-6366) は、経口で活性なアンギオテンシン変換酵素 (ACE) および MMP-9 阻害剤です。
- GC16840 ARN-509 ARN-509 (ARN-509) は強力で競合的なアンドロゲン受容体 (AR) アンタゴニストであり、AR を 16 nM の IC50 で結合します。
- GC15166 Perindopril Erbumine ペリンドプリル エルブミン (ペリンドプリル tert-ブチルアミン塩) は、高血圧、心不全、または安定した冠動脈疾患の治療に使用される強力な ACE 阻害剤です。
- GC10893 Dutasteride デュタステリド (GG745) は、両方の 5α-レダクターゼ アイソザイムの強力な阻害剤です。デュタステリドは、DHT と構造的に類似しているため、アンドロゲン受容体 (AR) にオフターゲット効果を及ぼす可能性があります。
- GC10726 Letrozole レトロゾール (CGS 20267) は、IC50 が 11.5 nM の、強力で選択的、可逆的、かつ経口的に活性なアロマターゼの非ステロイド系阻害剤です。レトロゾールはエストロゲンの生合成を選択的に阻害し、乳がんの研究に使用できます。
- GC11813 Exemestane エキセメスタン (FCE 24304) は選択的、不可逆的で経口的に活性なステロイド性アロマターゼ阻害剤であり、IC50 はヒト胎盤およびラット卵巣アロマターゼに対してそれぞれ 30 nM および 40 nM です。
- GC16248 Finasteride フィナステリド (MK-906) は強力で競合的な 5α-レダクターゼ阻害剤であり、II 型 5α-レダクターゼの IC50 は 4.2 nM です。フィナステリドは、I 型酵素よりも II 型 5α-レダクターゼ酵素に対して約 100 倍高い親和性を持っています。フィナステリドは、良性前立腺肥大症 (BPH) およびアンドロゲン性脱毛症の研究に使用できます。