- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 は、強力な選択的 Grp94 阻害剤であり、IC50 値は 2 nM で、Hsp90α に対する Grp94 に対する 1000 倍以上の選択性があります 。
- GC38503 HSP27 inhibitor J2 HSP27阻害剤J2(J2)は、異常なHSP27ダイマー形成を有意に誘導し、HSP27巨大ポリマーの産生を阻害することにより、HSP27のシャペロン機能を阻害し、その細胞保護機能を低下させる効果を有するHSP27阻害剤である。 HSP27 阻害剤 J2 (J2) は、17-AAG の抗増殖活性を著しく高め、シスプラチン誘発肺癌細胞増殖阻害を感作します。
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GC19548
Rocaglamide
ロカグラミドは、強力なNF-κB活性化阻害剤です。
- GC33286 TAS-116 TAS-116 (TAS-116) は、経口で生物学的に利用可能で、ATP 競合性があり、特異性の高い HSP90α/HSP90β です。 GRP94 などの他の HSP90 ファミリータンパク質を阻害することなく阻害します (Kis はそれぞれ 34.7 nM および 21.3 nM)。 TAS-116 は眼への毒性が少ないことを示しています。
- GC19121 Debio 0932 Debio 0932 (CUDC-305) は、HSP90α と HSP90β の IC50 がそれぞれ 100 nM と 103 nM の経口活性 HSP90 阻害剤です。
- GC19094 CCT251236 CCT251236 は、熱ショック転写因子 1 (hsf1) 表現型スクリーニングによる経口投与可能なピリン リガンドであり、HSF1 を介した HSP72 誘導の阻害に対する IC50 は 19 nM です。
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GC11912
PF-04929113 (SNX-5422)
Hsp90阻害剤、強力かつ選択的
- GC13414 AT13387 AT13387 (AT13387) は、長時間作用型の第 2 世代 Hsp90 阻害剤で、Kd は 0.71 nM です。
- GC14411 Apoptozole Apoptozole (Apoptosis Activator VII) は、Hsc70 および Hsp70 の ATPase ドメインの阻害剤であり、Kds はそれぞれ 0.21 および 0.14 μM であり、アポトーシスを誘導することができます。
- GC10223 CCT018159 3,4-ジアリール ピラゾールレゾルシノールである CCT018159 は、ヒト Hsp90β および酵母 Hsp90 に対してそれぞれ 3.2 μM および 6.6 μM の IC50 を持つ ATP 競合 HSP90 ATPase 活性阻害剤です。 CCT018159 は、G1 停止に関連する細胞増殖抑制を引き起こし、アポトーシスを誘導します。 CCT018159 は、浸潤と血管新生に関与する重要な内皮細胞と腫瘍細胞の機能を阻害します。
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GC13307
PU-WS13
Grp94特異的なHsp90阻害剤
- GC11930 KNK437 KNK437 は HSP 阻害剤であり、HSP105、HSP70、および HSP40 の誘導を阻害します。
- GC11973 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990 (NVP-HSP990) は強力かつ選択的な Hsp90 阻害剤であり、Hsp90α、Hsp90β、および Grp94 の IC50 値はそれぞれ 0.6、0.8、および 8.5 nM です。
- GC17822 CH5138303 CH5138303 は強力な経口活性 Hsp90 阻害剤です。
- GC17751 MKT 077 MKT 077 はロダシアニン色素であり、重要な抗腫瘍活性を示す熱ショックタンパク質 70 (Hsp70) 阻害剤でもあります。
- GC13105 NMS-E973 NMS-E973 は、HSP90 の強力かつ選択的な阻害剤です。 NMS-E973 は、Hsp90α の ATP 結合部位に <10 nM の DC50 で結合します。 NMS-E973 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。抗腫瘍効果。
- GC13556 VER-49009 VER-49009 は Hsp90 阻害剤であり、IC50 は 25 nM、Kd は 78 nM です。
- GC10501 VER-50589 VER-50589 は Hsp90 阻害剤であり、IC50 は 21 nM、Kd は 4.5 nM です。
- GC12301 Mizoribine イミダゾールヌクレオシドであるミゾリビン (NSC 289637) は、抗 HCV 活性の IC50 が約 100 μM で HCV RNA 複製を阻害します。
- GC13044 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 17-DMAG (アルベスピマイシン) HCl (17-DMAG 塩酸塩; KOS-1022; BMS 826476) は Hsp90 の強力な阻害剤であり、62±29 nM の EC50 で Hsp90 に結合します。