- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC16860 NCT-502 NCT-502 は、ヒト ホスホグリセリン酸デヒドロゲナーゼ (PHGDH) 阻害剤であり、PHGDH 依存性癌細胞に対して細胞毒性があり、PHGDH に対する IC50 が 3.7 μM で、グルコース由来のセリン産生を減少させます。
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GC13262
A-771726
ジヒドロオロタートデヒドロゲナーゼ阻害剤
- GC17293 PHGDH-inactive PHGDH-inactive は PHGDH に対して活性がなく、NCT-502 および NCT-503 のネガティブ コントロールとして機能します。
- GC10462 6-Aminonicotinamide ニコチンアミドの強力な代謝拮抗剤である 6-アミノニコチンアミドは、競合的 NADP 依存性酵素であるグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ (G6PD) 阻害剤です (Ki=0.46 μM)。 6-アミノニコチンアミドは解糖を阻害し、ATP の枯渇をもたらし、がん細胞を殺す際にシスプラチンなどの DNA 架橋化学療法薬と相乗効果を発揮します。
- GC15943 NCT-503 NCT-503 は、IC50 が 2.5 μM のホスホグリセリン酸デヒドロゲナーゼ (PHGDH) 阻害剤です。
- GC13776 Piericidin A ピエリシジン A (AR-054) は、天然のミトコンドリア NADH-ユビキノン酸化還元酵素 (複合体 I) 阻害剤です。
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GC12204
STK393606
NAD+依存性タイプI 15-ヒドロキシPGDHの競合阻害剤
- GC14415 ML390 ML390 は、強力なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) 阻害剤です。 ML390 は骨髄分化のインデューサーであり、マウス (ER-HoxA9) およびヒト (U937 および THP1) 急性骨髄性白血病 (AML) モデルで骨髄分化を引き起こします。
- GC15601 AG-120 AG-120 (AG-120) は、イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 変異体 (mIDH1) 酵素の経口活性阻害剤であり、in vivo で d-2-ヒドロキシグルタレート (2-HG) を大幅に低下させます。
- GC13147 AG-221 (Enasidenib) AG-221 (エナシデニブ) は、IDH2R140Q および IDH2R172K に対してそれぞれ 100 および 400 nM の IC50 を持つ、IDH2 変異酵素の経口、強力、可逆的、選択的阻害剤です。
- GC17914 Fomepizole フォメピゾール (4-メチルピラゾール) は、強力なシトクロム P450 (CYP2E1) 阻害剤です。
- GC15738 BVT 2733 BVT 2733は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1(11β-HSD1)の新規な、小分子で、非ステロイドのアイソフォーム選択的阻害剤であり、マウスのIC50は96 nMである。
- GC13336 CBR-5884 CBR-5884 は、33 μM の IC50 を持つホスホグリセリン酸デヒドロゲナーゼ (PHGDH) の活性な選択的阻害剤です。 CBR-5884 は、がん細胞における de novo セリン合成を阻害し、高いセリン生合成活性を持つがん細胞株に対して選択的に毒性があります。 CBR-5884 は、セリン合成の傾向が高いメラノーマおよび乳がん細胞株の増殖を選択的に阻害します。
- GC13464 GSK 2837808A GSK 2837808A は、hLDHA および hLDHB に対してそれぞれ 2.6 および 43 nM の IC50 を持つ、強力かつ選択的な乳酸脱水素酵素 A (LDHA) 阻害剤です。
- GC10902 CVT 10216 CVT 10216 は、IC50 が 29 nM の、選択性の高い、可逆的なアルデヒド脱水素酵素-2 (ALDH-2) 阻害剤です。
- GC16951 Stiripentol Stiripentol (STP) は抗けいれん薬であり、CYP3A4 (非競合的) および CYP2C19 (競合的) によって媒介される CLB から NCLB への N-脱メチル化を阻害できます。 .
- GC15266 Qc 1 Qc 1 は、可逆的で非競合的なスレオニン脱水素酵素 (TDH) 阻害剤です。
- GC13760 TC HSD 21 TC HSD 21 は、14 nM の IC50 を持つ強力な 17β-ヒドロキシステロイド デヒドロゲナーゼ 3 型 (17β-HSD3) 阻害剤です。 TC HSD 21 は、17β-HSD アイソザイムおよび核受容体に対して優れた選択性を示します。
- GC13611 CGP 3466B maleate CGP 3466B マレイン酸塩は、経口で生物学的に利用可能な GAPDH ニトロシル化阻害剤であり、マウスの Aβ1-42 誘発タウ アセチル化、記憶障害、および運動機能障害を無効にします。
- GC16816 Galloflavin ガロフラビンは、強力な乳酸脱水素酵素 (LDH) 阻害剤です。ピルビン酸の計算された Kis は、5.46 μM (LDH-A) および 15.06 μM (LDH-B) です。ガロフラビンは、解糖と ATP 産生をブロックすることにより、がん細胞の増殖を妨げます。
- GC10438 WIN 18446 Win 18446 は、経口で活性な精巣特異的酵素 ALDH1a2 阻害剤であり、IC50 は 0.3 μM です。
- GC13670 Methylmalonate メチルマロン酸 (メチルマロン酸) は、がんにおけるビタミン B-12 欠乏症の指標です。
- GC14851 Vidofludimus Vidofludimus は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) の経口活性阻害剤であり、ファルネソイド X 受容体 (FXR) の新規モジュレーターでもあります。