- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 インヒビター 1 は、経口で生物学的に利用可能な強力な ERK1/2 インヒビターであり、ERK1 と ERK2 に対してそれぞれ 1 nM で 60% の阻害と 3.0 nM の IC50 を示します。
- GC67905 ERK1/2 inhibitor 7
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。
- GC34342 BAY885 BAY885 は、IC50 が 35 nM の非常に強力で選択的な ERK5 阻害剤です。 BAY885 は他のキナーゼに対して弱い阻害を示します。
- GC33051 KO-947 KO-947 は、ERK1/2 キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤であり、MAPK 経路の調節不全の腫瘍に有用である可能性があります。
- GC32796 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1 は、87±7 nM の IC50 を持つ強力な ERK5 阻害剤です。 ERK5-IN-1 は LRRK2[G2019S] も 26 nM の IC50 で阻害します。
- GC18156 MK8353 MK8353 (SCH900353) は、それぞれ 23.0 nM および 8.8 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な ERK1/2 阻害剤です。 MK8353 には抗腫瘍活性があります。
- GC19235 LY3214996 LY3214996 (LY3214996) は、ERK1 および ERK2 の高度に選択的な阻害剤であり、生化学的アッセイにおける両酵素の IC50 は 5 nM です。 LY3214996 は、BRAF および RAS 変異がん細胞株の細胞 p-RSK1 を強力に阻害します。 LY3214996 は、MAPK 経路が変化した癌モデルにおいて強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC19048 AZD-0364 AZD-0364 (AZD0364) は、特許 WO2017080979A1、化合物例 18 から抽出された強力かつ選択的な ERK2 阻害剤であり、0.6 nM の IC50 を持っています。
- GC17265 AG-126 AG-126 はチロシンキナーゼ阻害剤であり、25 ~ 50 μM で ERK1 および ERK2 のリン酸化を阻害できます。
- GC11422 Ulixertinib (hydrochloride) ウリキセルチニブ (塩酸塩) (BVD-523 塩酸塩) は、ERK2 に対する IC50 が 0.3 nM 未満の、ERK1/2 キナーゼの強力な経口活性、選択性の高い、ATP 競合的かつ可逆的な共有結合阻害剤です。ウリキセルチニブ (塩酸塩) は、A375 黒色腫細胞株のリン酸化 ERK2 (pERK) および下流キナーゼ RSK (pRSK) を阻害します。
- GC16214 DEL-22379 DEL-22379 は ERK 二量体化阻害剤です。 DEL-22379は、低いナノモル濃度でも結合が検出可能ですが、低マイクロモル範囲で推定されるKdでERK2に容易に結合します。 ERK2 の二量体化は、約 0.5 μM の IC50 で徐々に阻害されます。
- GC12006 GDC-0994 GDC-0994 (GDC-0994) は、ERK1 と ERK2 の IC50 がそれぞれ 6.1 nM と 3.1 nM の経口活性 ERK キナーゼ阻害剤です。
- GC17407 Pluripotin Pluripotin は、それぞれ 98 nM および 212 nM の KD を持つ ERK1 および RasGAP の二重阻害剤です。 Pluripotin は、RSK1、RSK2、RSK3、および RSK4 もそれぞれ 0.5、2.5、3.3、および 10.0 μM の IC50 で阻害します。
- GC17031 VRT752271 VRT752271 (BVD-523; VRT752271) は、ERK2 に対する IC50 が 0.3 nM 未満の、ERK1/2 キナーゼの強力な経口活性、高選択性、ATP 競合性および可逆的共有結合阻害剤です。 VRT752271 (BVD-523; VRT752271) は、A375 黒色腫細胞株のリン酸化 ERK2 (pERK) および下流キナーゼ RSK (pRSK) を阻害します。
- GC10647 FR 180204 FR 180204 は、ATP 競合的かつ選択的な ERK 阻害剤です。 FR 180204 は、ERK1 と ERK2 をそれぞれ 0.51 μM (Ki=0.31 μM) と 0.33 μM (Ki=0.14 μM) の IC50 で阻害します。
- GC15693 BIX 02188 BIX 02188 は、4.3 nM の IC50 を持つ強力な MEK5 選択的阻害剤です。 BIX 02188 は、810 nM の IC50 で ERK5 触媒活性を阻害します。
- GC12220 BIX 02189 BIX 02189 は、IC50 が 1.5 nM の強力で選択的な MEK5 阻害剤です。 BIX 02189 は、59 nM の IC50 で ERK5 触媒活性も阻害します。