- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2 阻害剤 1 は、線維芽細胞増殖因子受容体 1 (FGFR1) およびディスコインジン ドメイン受容体 2 (DDR2) の経口活性阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 31.1 nM および 3.2 nM です。抗腫瘍活性。
- GC14396 Ponatinib (AP24534) ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC17943 PD 173074 Inhibitor of tyrosine kinase activity of fibroblast growth factor receptors
- GC12776 SKLB610 An inhibitor of VEGFR2
- GC11705 Nintedanib (BIBF 1120) A VEGFR, FGFR, and PDGFR inhibitor
- GC36745 Nintedanib esylate ニンテダニブ エシレート (BIBF 1120 エシレート) は、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3、および PDGFRα/β に対する強力なトリプル アンジオキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、それぞれ 59 nM/65 nM。
- GC36438 Lenvatinib mesylate メシル酸レンバチニブ (E7080 メシル酸) は、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT、および RET を阻害する経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC44583 PD 089828 PD 089828 は、FGFR-1、PDGFR-β、および EGFR の ATP 競合的阻害剤 (それぞれ IC50 = 0.15、1.76、および 5.47 μM) であり、c-Src チロシンキナーゼの非競合的阻害剤 (IC50 = 0.18 μM) です。 PD 089828 は、7.1 μM の IC50 で MAPK も阻害します。 PD 089828 は、in vitro で PDGF、EGF、および bFGF を介したチロシンキナーゼ受容体の自己リン酸化を阻害します。 PD 089828 は、長期にわたる細胞活性を持っています。
- GC33352 CP-547632 CP-547632 は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 には抗腫瘍効果があります。
- GC32915 Pemigatinib ペミガチニブ (INCB054828) は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 に対してそれぞれ 0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM、30 nM の IC50 を持つ経口活性の選択的 FGFR 阻害剤です。ペミガチニブは胆管癌の可能性があります。
- GC32805 Sulfatinib (HMPL-012) スルファチニブ (HMPL-012) (HMPL-012) は、VEGFR1/2/3、FGFR1、および CSF1R に対する強力で選択性の高いチロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 1 ~ 24 nM の範囲です。
- GC32802 PRN1371 PRN1371 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、および CSF1R に対してそれぞれ 0.6、1.3、4.1、19.3、および 8.1 nM の IC50 を持つ、高度に選択的で強力な FGFR1-4 および CSF1R 阻害剤です。
- GC32127 Alofanib (RPT835) アロファニブ (RPT835) (RPT835) は、線維芽細胞増殖因子受容体 2 (FGFR2) の強力かつ選択的なアロステリック阻害剤です。
- GC19399 Derazantinib デラザンチニブ (ARQ-087) は、経口で生物学的に利用可能な ATP 競合チロシンキナーゼ阻害剤です。それぞれ 4.5、1.8、および 4.5 nM の IC50 で FGFR1-3 軟骨細胞に対して強力な活性を示します。
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GC19187
H3B-6527
H3B-6527(H3バイオメディシン)は、FGF19増幅細胞株およびマウスにおいて強力な抗腫瘍活性を持つ高度選択的FGFR4阻害剤です。
- GC19156 TAS-120 TAS-120 (TAS-120) は、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い不可逆的な FGFR 阻害剤であり、FGFR 1 ~ 4 の IC50 はそれぞれ 3.9、1.3、1.6、および 8.3 nM です。 TAS-120 は、類似の IC50 で変異体および野生型 FGFR2 を阻害します (野生型 FGFR2=0.9nM; V5651=1-3nM; N550H=3.6nM; E566G=2.4nM)。
- GC19142 Erdafitinib Erdafitinib (JNJ-42756493) は強力な経口投与可能な FGFR ファミリー阻害剤です。それぞれ 1.2、2.5、3.0、5.7 nM の IC50 で FGFR1/2/3/4 を阻害します。
- GC10759 CH5183284 (Debio-1347) CH5183284 (Debio-1347) (Debio 1347) は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 9.3、7.6、および 22 nM の IC50 を持つ、経口で利用可能な選択的 FGFR 阻害剤です。
- GC10833 BLU9931 BLU9931 は、IC50 が 3 nM、Kd が 6 nM の強力で選択性の高い、不可逆的な線維芽細胞増殖因子受容体 4 (FGFR4) 阻害剤です。 BLU9931 には顕著な抗腫瘍活性があります。
- GC15801 ACTB-1003 ACTB-1003 (ACTB-1003) は、FGFR1、VEGFR2、および Tie-2 の IC50 が 6、2、および 4 nM の経口キナーゼ阻害剤です。
- GC17323 FIIN-2 FIIN-2 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 3.1、4.3、27、および 45 nM の IC50 を持つ不可逆的な FGFR 阻害剤です。
- GC12049 PD 161570 PD 161570 は、39.9 nM の IC50 と 42 nM の Ki を持つ、強力で ATP と競合するヒト FGF-1 受容体阻害剤です。
- GC10491 SSR128129E SSR128129E は、FGFR1 に対する IC50 が 1.9 μM の経口投与可能なアロステリック FGFR 阻害剤です。
- GC12730 Pazopanib Hydrochloride パゾパニブ塩酸塩 (GW786034 塩酸塩) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、および c-Fms の新規マルチターゲット阻害剤であり、IC50 は 10、30、47、84、74、140、および 146 nM です。 、 それぞれ。
- GC14005 AZD4547 AZD4547 は FGFR ファミリーの強力な阻害剤であり、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 の IC50 はそれぞれ 0.2 nM、2.5 nM、1.8 nM、および 165 nM です。
- GC17283 AP26113 AP26113 (ブリガチニブ類似体) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力かつ選択的な活性阻害剤です (特許 US20140066406 A1)。
- GC16732 TSU-68 (SU6668,Orantinib) TSU-68 (SU6668、オランチニブ) (SU6668; TSU-68) は、Kis が 2.1 μM、8 nM および 1.2 μM for Flt-1、PDGFRβ の多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。それぞれFGFR1。
- GC15454 Lenvatinib (E7080) E7080、通称レンバチニブ、は、VEGF、FGF、およびSCF受容体を含む口服用の多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、放射性ヨウ素に耐性のある甲状腺がん患者の生存率を改善することが示されている。