- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC12871 CDK9 inhibitor
- GC14294 Cdk1/2 Inhibitor III Cdk1/2 インヒビター III は、CDK1/サイクリン B および CDK2/サイクリン A に対してそれぞれ 0.6 nM および 0.5 nM の IC50 を持つ強力な CDK1 および CDK2 阻害剤です。 Cdk1/2 Inhibitor III は、それぞれ 8.9 nM および 29.2 nM の IC50 を持つ強力な CDC2 様キナーゼ 1 (CLK1) および CLK3 阻害剤でもあります。
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GC11785
CDK4 inhibitor
CDK4/Cyclin D1阻害剤
- GC17359 CDK9 inhibitor 2
- GC12425 CDK inhibitor II
- GC11564 Cdk4/6 Inhibitor IV GP-82996 (CINK4) は、CDK4/6 の薬理学的阻害剤です。 GP-82996 の IC50 は、CDK4/サイクリン D1、CDK6/サイクリン D1、および Cdk5/p35 に対してそれぞれ 1.5、5.6、および 25 μM です。 GP-82996 は、がん細胞 U2OS のアポトーシスを誘導します。 GP-82996はがんの研究に使用できます。
- GC15841 Alsterpaullone アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。
- GC16520 Olomoucine オロモウシンは、CDK の ATP 競合阻害剤です。
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GC15215
Iso-Olomoucine
オロモウツインの不活性立体異性体
- GC15607 ON123300 ON123300 は強力な脳浸透性マルチキナーゼ阻害剤であり、CDK4 (IC50=3.9 nM)、Ark5 (IC50=5 nM)、PDGFRβ (IC50=26 nM)、FGFR1 (IC50=26 nM)、RET (IC50= 9.2 nM)、FYN (IC50=11 nM)。単剤 ON123300 は、脳腫瘍における Akt のリン酸化と Erk の活性化を用量依存的に抑制します。 ON123300 は、9.82 nM の IC50 で CDK6 を阻害します。
- GC14002 Bohemine ボヘミンはプリン類似体であり、Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A、Cdk9/cyclin T1 の IC50 がそれぞれ 4.6 μM、83 μM、2.7 μM の合成および選択的 CDK 阻害剤です。 Bohemine は、52 μM の IC50 で ERK2 も阻害し、CDK1、CDK4、および CDK6 に対する阻害効果は低くなります。ボヘミンには、広範囲の抗がん作用があります。
- GC15173 PD 0332991 (Palbociclib) PD 0332991 (Palbociclib) (PD 0332991) は、それぞれ 11 および 16 nM の IC50 値を持つ経口活性の選択的 CDK4 および CDK6 阻害剤です。 PD 0332991 (Palbociclib) は強力な抗増殖活性を持ち、がん細胞の細胞周期停止を誘導します。これは、HR 陽性および HER2 陰性の乳がんと肝細胞がんの研究に使用できます。
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GC18051
CCT251545 analogue, Compound 51
強力で選択的、経口生物利用性のあるCDK 8/19阻害剤
- GC16420 THZ531 THZ531 は、CDK12 と CDK13 の両方の選択的共有結合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 158 nM と 69 nM です。
- GC14230 K03861 K03861 (K03861) は、Kd が 8.2 nM の II 型 CDK2 阻害剤です。 K03861 (K03861) は、活性化サイクリンの結合と競合することにより、CDK2 活性を阻害します。
- GC13511 THZ2 THZ2 は、13.9 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な CDK7 阻害剤です。
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GC12826
AZD-5597
強力なCDK阻害剤
- GC14707 Purvalanol A プルバラノール A は強力な CDK 阻害剤であり、cdc2-サイクリン B、cdk2-サイクリン A、cdk2-サイクリン E、cdk4-サイクリン D1、および cdk5-p35 をそれぞれ 4、70、35、850、75 nM の IC50 で阻害します。
- GC12348 Ro 3306 Ro 3306 は、CDK1、CDK1/cyclin B1、および CDK2/cyclin E の Kis がそれぞれ 20 nM、35 nM、および 340 nM である、CDK1 の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC11971 LY2857785 LY2857785 は、CDK9 (IC50 11 nM) およびその他の転写キナーゼ CDK8 (IC50 16 nM)、および CDK7 (IC50 246 nM) に対するタイプ I の可逆的かつ競合的な ATP キナーゼ阻害剤です。
- GC17067 LDC000067 LDC000067 は、in vitro で 44±10 nM の IC50 値を持つ特異性の高い CDK9 阻害剤です。
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GC11944
PF 4800567 hydrochloride
カゼインキナーゼ1ε阻害剤
- GC16413 TMCB TMCB は、2 つの異なる触媒 CK2 サブユニット α および α' に対してそれぞれ 83 nM および 21 nM の明確な Ki 値を持つ、選択的な ATP 競合 CK2 (カゼインキナーゼ II) 阻害剤です。
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GC16429
(R)-DRF053 dihydrochloride
cdk/CK1阻害剤、強力でATP競合的
- GC17150 Ryuvidine リュビジンは、IC50 が 0.5 μM の SET ドメイン含有タンパク質 8(SETD8) の強力な阻害剤であり、in vitro で H4K20 のモノメチル化を抑制します。リュビジンはまた、6.0 μM の IC50 で CDK4 を阻害し、さまざまなヒト癌細胞に対して細胞毒性を示します。
- GC12886 NSC 625987 NSC 625987 は、CDK4:cyclin D1 に対する IC50 が 0.2 μM の特異的で高親和性の CDK4 阻害剤です。 NSC 625987 は、CDK2 よりも CDK4 に対して 500 倍以上の選択性を示します。
- GC11410 Aminopurvalanol A アミノプルバラノール A は、サイクリン/Cdk 複合体の強力で選択的な細胞透過性阻害剤です。アミノプルバラノール A は、がん細胞の分化を阻害する G2/M 期移行を優先的に標的にします。アミノプルバラノール A は、生理的受精能依存性アクチン重合の阻害を介して、精子受精能の阻害を引き起こします。
- GC11634 NSC 693868 NSC 693868 は、CDK1 および CDK5 の選択的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 600 nM および 400 nM です。 NSC 693868 は、IC50 が 1 μM で GSK3β をあまり強力に阻害せず、CDC25 活性をブロックしません。 NSC 693868 は、さまざまなシグナル伝達経路における CDK1 および CDK5 の役割を定義するために使用されます。
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GC13100
[Ala92]-p16 (84-103)
サイクリン依存性キナーゼ4(cdk4)/サイクリンD1の阻害剤
- GC13649 Arcyriaflavin A Arcyriaflavin A は、真菌 Nocardiopsis sp から得られる真菌代謝産物です。
- GC14182 Kenpaullone ケンパウロンは、CDK1/サイクリン B および GSK-3β の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.4 μM および 23 nM であり、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、および CDK5/p25 も IC50 0.68 μM、7.5 μM で阻害します。それぞれ0.85μM。 KLF4 の低分子阻害剤であるケンパウロンは、in vitro で乳癌幹細胞の自己再生と細胞運動性を低下させます。
- GC12642 THZ1 Hydrochloride THZ1 塩酸塩は、IC50 が 3.2 nM の選択的かつ強力な共有結合 CDK7 阻害剤です。 THZ1 塩酸塩はまた、密接に関連するキナーゼ CDK12 および CDK13 を阻害し、MYC 発現をダウンレギュレートします。
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GC15914
CDK7-IN-1
強力かつ選択的なCDK7阻害剤
- GC14162 ML167 ML167 は、136 nM の IC50、密接に関連するキナーゼ Clk1、Clk2、Clk3、および Dyrk1A/1B に対して >10 倍の選択性を持つ、高度に選択的な Cdc2 様キナーゼ 4 (Clk4) 阻害剤です。
- GC10840 THZ1 THZ1 は、IC50 が 3.2 nM の選択的かつ強力な共有結合 CDK7 阻害剤です。 THZ1 はまた、密接に関連するキナーゼ CDK12 および CDK13 を阻害し、MYC 発現をダウンレギュレートします。
- GC15377 LEE011 succinate LEE011 succinate (LEE011 succinate) は、IC50 値がそれぞれ 10 nM および 39 nM の非常に特異的な CDK4/6 阻害剤であり、サイクリン B/CDK1 複合体に対しては 1,000 倍以上強力です。
- GC15922 LEE011 hydrochloride LEE011 塩酸塩 (LEE011 塩酸塩) は、IC50 値がそれぞれ 10 nM および 39 nM の非常に特異的な CDK4/6 阻害剤であり、サイクリン B/CDK1 複合体に対しては 1,000 倍以上強力ではありません。
- GC14974 AMG 925 AMG 925 は、それぞれ 2±1 nM および 3±1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な FLT3/CDK4 二重阻害剤です。
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。
- GC17400 R547 R547 は強力で選択的な経口活性 ATP 競合 CDK 阻害剤で、Kis は CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン E、CDK4/サイクリン D1 に対してそれぞれ 2 nM、3 nM、1 nM です。
- GC10842 LEE011 LEE011 (LEE01) は、IC50 値がそれぞれ 10 nM および 39 nM の非常に特異的な CDK4/6 阻害剤であり、サイクリン B/CDK1 複合体に対しては 1,000 倍以上強力ではありません。
- GC16425 Flavopiridol hydrochloride フラボピリドール塩酸塩 (Alvocidib Hydrochloride) は CDK の広範な阻害剤であり、ATP と競合して CDK1、CDK2、CDK4 を含む CDK をそれぞれ 30、170、100 nM の IC50 で阻害します。
- GC16268 Purvalanol B Purvalanol B (NG 95) は、cdc2-サイクリン B、CDK2-サイクリン A、CDK2-サイクリン E およびそれぞれCDK5-p35。
- GC17648 Dinaciclib(SCH727965) Dinaciclib(SCH727965) (SCH 727965) は CDK の強力な阻害剤であり、CDK2、CDK5、CDK1、CDK9 の IC50 はそれぞれ 1 nM、1 nM、3 nM、4 nM です。
- GC12865 BMS265246 BMS265246 は、強力かつ選択的なサイクリン依存性キナーゼ CDK1 および CDK2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 6 および 9 nM です。
- GC15588 PHA-848125 PHA-848125 (PHA-848125) は、サイクリン A/CDK2 に対して 45、150、160、363、398 nM および 53 nM の IC50 を持つ、CDK およびトロポミオシン受容体キナーゼ (TRK) の強力な ATP 競合的二重阻害剤です。それぞれ、サイクリン H/CDK7、サイクリン D1/CDK4、サイクリン E/CDK2、サイクリン B/CDK1、および TRKA です。
- GC15421 Palbociclib (PD0332991) Isethionate パルボシクリブ (PD 0332991) イセチオネートは、経口で活性な選択的 CDK4 および CDK6 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 11 および 16 nM です。パルボシクリブ (PD0332991) イセチオン酸は強力な抗増殖活性を持ち、がん細胞の細胞周期停止を誘導します。これは、HR 陽性および HER2 陰性の乳がんと肝細胞がんの研究に使用できます。
- GC12438 AZD-5438 AZD-5438 は強力な CDK1、CDK2、および CDK9 阻害剤であり、無細胞アッセイでの IC50 はそれぞれ 16 nM、6 nM、および 20 nM です。 AZD-5438 は、GSK3β、CDK5、および CDK6 に対してより少ない阻害活性を示します。
- GC17935 PD 0332991 (Palbociclib) HCl PD 0332991は、経口摂取可能な、CDK4およびCDK6キナーゼの強力で高選択的な阻害剤として知られている。低ナノモーラー濃度での感受性細胞株において、pRbのリン酸化を阻害し、その後G1期の停止を誘導することができる。
- GC16822 LY2835219 LY2835219 (LY2835219 メタンスルホン酸) は選択的 CDK4/6 阻害剤であり、CDK4 と CDK6 の IC50 はそれぞれ 2 nM と 10 nM です。
- GC15963 Nu 6027 Nu 6027 は、CDK1 と CDK2 の強力な ATP 競合阻害剤であり、Kis はそれぞれ 2.5 μM と 1.3 μM です。 Nu 6027 は ATR の強力な阻害剤でもあり、ATR 依存的にヒドロキシ尿素とシスプラチンの細胞毒性を高めます。
- GC15870 AT7519 AT7519 (AT7519M) は CDK の強力な阻害剤であり、CDK1、CDK2、CDK4 から CDK6、および CDK9 の IC50 はそれぞれ 210、47、100、13、170、および <10 nM です。
- GC13690 BS-181 HCl BS-181 HCl は、IC50 が 21 nM の非常に選択的な CDK7 阻害剤であり、CDK1、2、4、5、6、または 9 よりも CDK7 に対して 40 倍以上選択的です。
- GC11401 Roscovitine (Seliciclib,CYC202) Roscovitine (Seliciclib、CYC202) (Roscovitine) は、CDK5、Cdc2、および CDK2 に対してそれぞれ 0.2 μM、0.65 μM、および 0.7 μM の IC50 を有する、経口的に生物学的に利用可能な選択的 CDK 阻害剤です。
- GC11396 SNS-032 (BMS-387032) SNS-032 (BMS-387032) (BMS-387032) は、CDK2、CDK7、および CDK9 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 38 nM、62 nM、および 4 nM です。 SNS-032 (BMS-387032) には抗腫瘍効果があります。