- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC31866 JAK inhibitor 1 JAK阻害剤1は、特許US20170121327A1、化合物例283から抽出したJAKの阻害剤です。
- GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3共有結合阻害剤-1は、IC50が11nMの強力かつ選択的なヤヌスキナーゼ3(JAK3)共有結合阻害剤であり、他のJAKに対して246倍の選択性を示します。
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 二塩酸塩は ATP 競合 JAK2 阻害剤であり、IC50 は JAK2 JH1 (JAK ホモロジー 1)、JAK1 JH1、JAK3 JH1、TYK2 JH1 に対してそれぞれ 0.48 nM、31.63 nM、18.68 nM、10.76 nM です。
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GC41329
Pacritinib
FMS様チロシンキナーゼ3(FLT3)とヤヌスキナーゼ2(JAK2)は、サイトカインシグナル伝達を仲介するチロシンキナーゼであり、特に急性骨髄性白血病などのがんで頻繁に変異します。
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GC40761
VX-509
VX-509は、JAK3の選択的阻害剤であり、酵素アッセイにおけるKi値は2.5 nMであり、JAK3活性に依存する細胞アッセイにおけるIC50値は50〜170 nMであり、他のJAKアイソタイプに対して測定可能な活性を示しません。
- GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) は、自己免疫疾患の治療のための選択性の高い経口投与可能なアロステリック TYK2 阻害剤であり、TYK2 シュードキナーゼ (JH2) ドメインに選択的に結合し (IC50=1.0 nM)、調節JH2ドメインの安定化による受容体媒介Tyk2活性化。
- GC19405 PF-06700841 P-Tosylate Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate は、強力な二重 Janus キナーゼ 1 (JAK1) および TYK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 17 nM および 23 nM です。
- GC19368 Upadacitinib ウパダシチニブ (ABT-494) は、強力な経口活性の選択的ヤヌスキナーゼ 1 (JAK1) 阻害剤です (IC50=43 nM)。
- GC19334 Solcitinib ソルシチニブは、経口活性、競合的、強力な選択的 JAK1 阻害剤であり、IC50 は 9.8 nM で、JAK2、JAK3、TYK2 に対してそれぞれ 11、55、23 倍の選択性があります。ソルシチニブは、中等度から重度の尋常性乾癬の研究に使用されています。
- GC19320 SAR-20347 SAR-20347 は、TYK2、JAK1、JAK2、および JAK3 の阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.6、23、26、および 41 nM です。
- GC19204 Itacitinib イタシチニブ (INCB039110) は、ヒト JAK1 の IC50 が 2 nM である、経口で活性な JAK1 の選択的阻害剤です。イタシチニブは、JAK2 よりも JAK1 に対して 20 倍以上、JAK3 および TYK2 よりも 100 倍以上の選択性を示します。イタシチニブは、骨髄線維症の研究に使用されています。
- GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinb (ASP015K、JNJ-54781532) (ASP015K) は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2 の IC50 がそれぞれ 3.9、5.0、0.7、4.8 nM の経口活性 JAK 阻害剤です。
- GC16875 FLLL32 クルクミンの合成類似体である FLLL32 は、抗腫瘍活性を持つ JAK2/STAT3 二重阻害剤です。 FLLL32 は、乳癌細胞における IFNα および IL-6 による STAT3 リン酸化の誘導を阻害できます。
- GC11652 CHZ868 CHZ868 は、EPOR JAK2 WT Ba/F3 細胞での IC50 が 0.17 μM の II 型 JAK2 阻害剤です。
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GC14938
PF-03394197(Oclacitinib)
新しいヤヌスキナーゼ阻害剤
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。
- GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) は、IC50 が 0.5 nM の選択的 Tyk2 阻害剤です。セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) も JAK および SYK の二重阻害剤であり、IC50 は JAK1、2、3、および SYK に対してそれぞれ 12、6、8、および 32 です。
- GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 類似体 (Compoun 176) は、JAK1、JAK2、および JAK3 に対する IC50 値が 100 nM 未満の広域スペクトル JAK 阻害剤です。
- GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) は、JAK1、JAK2、JAK3、および TYK2 に対してそれぞれ 10 nM、28 nM、810 nM、および 116 nM の IC50 を持つ選択的かつ経口的に活性な JAK1 阻害剤です。