- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC47570
Lipoxygenin
5-LOの阻害剤
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GC47435
HPI-1 (hydrate)
ハリネズミ経路阻害剤
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GC45090
Triparanol
トリパラノールは、コレステロールの生合成に関与する酵素である24-デヒドロコレステロール還元酵素(DHCR24)阻害剤です(Ki = 0.523 μM)。
- GC44855 RU-SKI 43 (hydrochloride) RU-SKI 43 (塩酸塩) は、強力かつ選択的な Hedgehog アシルトランスフェラーゼ (Hhat) 阻害剤であり、IC50 は 850 nM です。 RU-SKI 43 (塩酸塩) は、Smoothened に依存しない非正規シグナル伝達を介して Gli-1 の活性化を低下させ、Akt および mTOR 経路の活性を低下させます。 RU-SKI 43(塩酸塩)には抗がん作用があります。
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GC43809
Hedgehog Antagonist VIII
ハリネズミ(Hh)タンパク質は、発達の重要な調節因子であり、細胞表面タンパク質Patchedに結合し、Smoothenedの活性化を許可します。
- GC43346 Cyclopamine-KAAD ヘッジホッグ シグナル伝達阻害剤であるシクロパミン KAAD は、平滑化されたアンタゴニストです。
- GC18475 Robotnikinin Robotnikinin は、Smo の上流にシグナル伝達する Sonic Hedgehog (Shh) に結合し、その活性を阻害できる小分子です。
- GC11217 CUR 61414 CUR 61414 は、新規で強力な細胞透過性の Hedgehog シグナル伝達経路阻害剤です (IC50 = 100-200 nM)。
- GC13630 MK-4101 MK-4101 は Smoothened (SMO) アンタゴニスト (293 細胞で 1.1 μM の IC50) であり、ヘッジホッグ経路の強力な阻害剤でもあります (マウス細胞で 1.5 μM の IC50; KYSE180 食道癌細胞で 1 μM の IC50)。 MK-4101 は、腫瘍細胞の増殖を阻害し、広範なアポトーシスを誘導する強力な抗腫瘍活性を持っています。
- GC15889 SANT-1 強力な Smo 拮抗薬である SANT-1 は、Hedgehog シグナル伝達を阻害します。 SANT-1 は、Shh-LIGHT2 および SmoA1-LIGHT2 アッセイでそれぞれ 20 nM および 30 nM の IC50 を示します。
- GC12429 AY 9944 dihydrochloride AY 9944 二塩酸塩は、特定のコレステロール生合成阻害剤です。
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GC14715
AZ 12080282 dihydrochloride
ハリネズミ阻害剤
- GC11111 Jervine ジャービン (11-ケトシクロパミン) は、500 ~ 700 nM の IC50 を持つ強力なヘッジホッグ (Hh) 阻害剤です 。
- GC11045 HPI 1 HPI 1 は、IC50 値が 1.1 μ の強力な GLI アンタゴニストです。 HPI 1 は抗増殖活性を示します。 HPI 1 は GLI1 mRNA の発現を低下させます。 HPI 1 は、用量依存的にコロニー形成を阻害します。
- GC11193 SANT-2 SANT-2 は、Hh シグナル伝達経路の強力なアンタゴニストです。ヘッジホッグ (Hh) シグナル伝達は、胚発生および成体組織の恒常性の細胞シグナル伝達において重要な役割を果たします。 SANT-2 は、ゴーリン症候群 (基底細胞癌、髄芽腫、横紋筋肉腫の素因となる疾患)、前立腺癌、膵臓癌、乳癌など、いくつかの悪性腫瘍の研究に役立つ可能性があります。
- GC15256 JK 184 JK 184 は、哺乳類細胞で 30 nM の IC50 を持つ強力な Hedgehog (Hh) 経路阻害剤です。
- GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl ラドゥビグルシブ (CHIR-99021) 一塩酸塩は、強力で選択的な GSK-3α/β です。 10 nM および 6.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、CDC2、ERK2、その他のプロテインキナーゼよりも GSK-3 に対して 500 倍以上の選択性を示します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、強力な Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路活性化因子でもあります。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、マウスおよびヒト胚性幹細胞の自己再生を促進します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl はオートファジーを誘導します。
- GC13441 Cyclopamine シクロパミンは、Hh 細胞アッセイで 46 nM の IC50 を持つ Hedgehog (Hh) 経路アンタゴニストです。シクロパミンは、選択的 Smo 阻害剤でもあります。