- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC13606
CFI-400945
PLK4の選択的阻害剤で、経口摂取可能です。
- GC14186 3MB-PP1 かさ高いプリン類似体である 3MB-PP1 は、Polo 様キナーゼ 1 (Plk1) 阻害剤です。
- GC10773 TAK960 TAK960 は経口投与可能なポロ様キナーゼ 1 (PLK1) の選択的阻害剤であり、IC50 は 0.8 nM です。 TAK960 は、PLK2 および PLK3 に対しても阻害活性を示し、IC50 はそれぞれ 16.9 および 50.2 nM です。 TAK960 は、複数のがん細胞株の増殖を阻害し、複数の腫瘍異種移植片に対して有意な有効性を示します。
- GC14644 SBE 13 HCl SBE 13 HCl は強力で選択的な Plk1 阻害剤であり、IC50 は 200 pM です。 SBE 13 HClは、Plk2(IC50>66777777888888956;M)またはPlk3(IC50=875nM)をほとんど阻害しない。
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。
- GC13268 Cyclapolin 9 シクラポリン 9 は、500 nM の IC50 を持つ強力で選択的な ATP 競合ポロ様キナーゼ 1 (PLK1) 阻害剤です。シクラポリン 9 は他のキナーゼに対して不活性です。
- GC16771 TC-S 7005 TC-S 7005 は Polo 様キナーゼ (Plks) 阻害剤であり、IC50 は Plk2、Plk3、および Plk1 に対してそれぞれ 4 nM、24 nM、および 214 nM です 。
- GC12515 NMS-1286937 NMS-1286937 は、2 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な PLK1 阻害剤です。
- GC15745 Mps1-IN-2 Mps1-IN-2 は、Mps1 の IC50 と Kd が 145 nM と 12 nM、Plk1 の Kd が 61 nM である、強力で選択的かつ ATP 競合性の Mps1/Plk1 二重阻害剤です。
- GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) は、PI3 キナーゼ/Akt 経路を阻害することでアポトーシスを誘導し、ヒストン H2AX のリン酸化を促進し、細胞周期の G2/M 停止を誘導する、マルチキナーゼ阻害剤および選択的抗がん剤です。リゴセルチブは、9 nM の IC50 を持つ PLK1 の選択的かつ非 ATP 競合阻害剤です。
- GC13580 Rigosertib sodium リゴセルチブ ナトリウム (ON-01910 ナトリウム) は、PI3K/Akt 経路の阻害によりアポトーシスを誘導し、ヒストン H2AX のリン酸化を促進し、細胞周期の G2/M 停止を誘導する、マルチキナーゼ阻害剤および選択的抗がん剤です。リゴセルチブ ナトリウムは、9 nM の IC50 を持つ PLK1 の選択的かつ非 ATP 競合阻害剤です。
- GC13903 Ro3280 Ro3280 は、IC50 と Kd がそれぞれ 3 nM と 0.09 nM の強力で高度に選択的な PLK1 阻害剤であり、PLK2 と PLK3 にはほとんど影響しません。
- GC10163 MLN0905 MLN0905 は、IC50 が 2 nM の強力な PLK1 阻害剤です。
- GC11224 BI6727(Volasertib) BI6727(Volasertib) (BI 6727) は、0.87 nM の IC50 を持つ、経口で活性があり、非常に強力で ATP 競合性の Polo 様キナーゼ 1 (PLK1) 阻害剤です。 BI6727(Volasertib) は、それぞれ 5 および 56 nM の IC50 で PLK2 および PLK3 を阻害します。 BI6727(Volasertib) は、有糸分裂停止とアポトーシスを誘導します。ジヒドロプテリジノン誘導体である BI6727(Volasertib) は、複数の癌モデルで顕著な抗腫瘍活性を示します。
- GC12338 Wortmannin Wortmanninは、もともとキノコから派生したPI3キナーゼの非常に強力な直接的阻害剤である。
- GC12335 GSK461364 GSK461364 は、Ki 値が 2.2 nM の、選択的、可逆的、ATP 競合性の Polo 様キナーゼ 1 (PLK1) 阻害剤です。
- GC13928 HMN-214 HMN-176 の経口的に生物学的に利用可能なプロドラッグである HMN-214 は、抗腫瘍活性を持つポロ様キナーゼ 1 (plk1) の阻害剤です。
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GC14358
Rigosertib (ON-01910,Estybon)
Plk1阻害剤