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ホーム>>Signaling Pathways>> GPCR/G protein>> Ras>>EHop-016

EHop-016

カタログ番号GC10030 Copy One-Click Copy Product Info

EHop-016はRac GTPase Rac1の有力な阻害剤であり、IC50値は1.1μMである。

Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.

EHop-016 化学構造

Cas No.: 1380432-32-5

サイズ 価格 在庫数 個数
10mM (in 1mL DMSO)
$28.00
在庫あり
1mg
$14.00
在庫あり
5mg
$30.00
在庫あり
10mg
$49.00
在庫あり
25mg
$94.00
在庫あり
50mg
$145.00
在庫あり
100mg
$215.00
在庫あり
200mg
$318.00
在庫あり

Tel：(909) 407-4943 Email: sales@glpbio.com


顧客レビュー

カスタマーレビューに基づきます。

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.


Description Protocol Chemical Properties Product Documents Related Products

Description of EHop-016

EHop-016はRac GTPase Rac1の有力な阻害剤であり、IC50値は1.1μMである[1]。EHop-016はRacタンパク質を標的にし、下流エフェクター分子、p21活性化キナーゼ（PAK）の活性を減らし、よって細胞毒性を示す[2]。EHop-016は抗癌剤として広く使われ、細胞とマウスモデルの両方で腫瘍の成長を阻害してきている[3]。

体外で、EHop-016の48時間の処理は、Calu1、A549とHOP62細胞の増殖を著しく阻害し、IC50値はそれぞれ4.3、9.12と4.8μMである[4]。48時間のインキュベート後、EHop-016はMOLM-13生細胞の数を減らし、EC50値は11.3µMであった[5]。5μM EHop-016の1時間の処理は、INS-1 832/13細胞で、グルコース誘発のアクチンのリモデリングを阻害できる[6]。

体内で、25mg/kgのEHop-016を8週間腹腔内注射（週に三回）した結果、GFP-MDA-MB-435細胞異種移植マウスの体重を変えずに、腫瘍の成長を著しく減らした[7]。30mg/kgのEHop-016を55日間、週に三回腹腔内注射した結果、乳癌マウスモデルの腫瘍で、マクロファージ浸潤を減らし、骨髄細胞の活性化を減らした[8]。

References:
[1] Montalvo-Ortiz B L, Castillo-Pichardo L, Hernández E, et al. Characterization of EHop-016, novel small molecule inhibitor of Rac GTPase[J]. Journal of Biological Chemistry, 2012, 287(16): 13228-13238.
[2] Crespo G E V, Hernández E, Vlaar C, et al. The novel Rac inhibitor HV-107 as a potential therapeutic for metastatic breast cancer[J]. Cancer Research, 2018, 78(13_Supplement): 4185-4185.
[3] Asencio‐Torres G, Hernández E, Vlaar C, et al. Novel Rac Inhibitors as Targeted Therapeutics for Metastatic Breast Cancer[J]. The FASEB Journal, 2018, 32: 804.14-804.14.
[4] Yang J, Qiu Q, Qian X, et al. Long noncoding RNA LCAT1 functions as a ceRNA to regulate RAC1 function by sponging miR-4715-5p in lung cancer[J]. Molecular cancer, 2019, 18(1): 171.
[5] Hemsing A L, Førde J L, Reikvam H, et al. The Rac1-inhibitor EHop-016 attenuates AML cell migration and enhances the efficacy of daunorubicin in MOLM-13 transplanted zebrafish larvae[J]. Translational Oncology, 2024, 40: 101876.
[6] Veluthakal R, Tunduguru R, Arora D K, et al. VAV2, a guanine nucleotide exchange factor for Rac1, regulates glucose-stimulated insulin secretion in pancreatic beta cells[J]. Diabetologia, 2015, 58(11): 2573-2581.
[7] Castillo-Pichardo L, Humphries-Bickley T, De La Parra C, et al. The Rac inhibitor EHop-016 inhibits mammary tumor growth and metastasis in a nude mouse model[J]. Translational oncology, 2014, 7(5): 546-555.
[8] Torres-Sanchez A, Rivera-Robles M, Castillo-Pichardo L, et al. Rac and Cdc42 inhibitors reduce macrophage function in breast cancer preclinical models[J]. Frontiers in Oncology, 2023, 13: 1152458.

Protocol of EHop-016

細胞実験[1]:

細胞株

MDA-MB-435細胞

準備方法

37°C、5% CO2で、10%のウシ胎児血清（pH 7.5）を含有するDMEM培地でMDA-MB-435細胞を培養した。2000個の細胞/ウェルの密度で、細胞を96ウェルのプレートに播種した。EHop-016を様々な濃度（0、0.1、0.5、1、2、4、6、8と10μM）で24時間インキュベートして、MTT試薬を添加し、吸光度を600nMで測定した。

反応条件

0、0.1、0.5、1、2、4、6、8と10μM；48時間

アプリケーション

EHop-016の処理は、MDA-MB-435細胞の生存率を用量依存的に著しく阻害した。
動物実験 [2]:

動物モデル

雌ヌードマウス

準備方法

4-5週齢の雌ヌードマウスを、高効率粒子状空気（HEPA）フィルターで濾過されたケージで飼育（5匹/ケージ）し、無病原体（SPF）の条件下で維持した。照明（12時間の昼夜循環）、温度（22から24°C）と湿度（25%）を全て管理した。GFP-MDA-MB-435細胞(約0.5×106個の細胞)をMatrigelで懸濁し、イソフルランの吸入下（吸入チャンバーにおけるイソフルランの濃度は1%から3%で、酸素濃度は2L/分であった）で、マウスの右第4乳腺脂肪層に注射し、in situ原発性腫瘍モデルを作成した。腫瘍の作成後（接種の1週間後）、同腹の、似たような体重と腫瘍サイズのマウスをランダムに各実験群に分けた。マウスには、溶媒（12.5%のエタノール、12.5%のCremophorと75%の1×PBS pH 7.4）または25mg/kgのEHop-016を、8週間、週に三回腹腔内注射し、腫瘍組織を分析した。

投与形態

25mg/kg；8週間、週に三回；腹腔内注射

アプリケーション

EHop-016の処理は、GFP-MDA-MB-435細胞異種移植マウスで、体重の変化を起こさずに、腫瘍の成長を著しく減らした。

References:
[1] Montalvo-Ortiz B L, Castillo-Pichardo L, Hernández E, et al. Characterization of EHop-016, novel small molecule inhibitor of Rac GTPase[J]. Journal of Biological Chemistry, 2012, 287(16): 13228-13238.
[2] Castillo-Pichardo L, Humphries-Bickley T, De La Parra C, et al. The Rac inhibitor EHop-016 inhibits mammary tumor growth and metastasis in a nude mouse model[J]. Translational oncology, 2014, 7(5): 546-555.

Chemical Properties of EHop-016

Cas No. 1380432-32-5 SDF
Chemical Name 4-N-(9-ethylcarbazol-3-yl)-2-N-(3-morpholin-4-ylpropyl)pyrimidine-2,4-diamine
Canonical SMILES CCN1C2=C(C=C(C=C2)NC3=NC(=NC=C3)NCCCN4CCOCC4)C5=CC=CC=C51
Formula C25H30N6O M.Wt 430.55
溶解度 ≥ 25.6mg/mL in DMSO with gentle warming Storage Store at -20° C
General tips Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored at -20°C, please use it within 1 month.
To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time.
Shipping Condition Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request.

Complete Stock Solution Preparation Table of EHop-016

Prepare stock solution
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3226 mL 11.6131 mL 23.2261 mL
5 mM 464.5 μL 2.3226 mL 4.6452 mL
10 mM 232.3 μL 1.1613 mL 2.3226 mL

  • モルアリティ計算機

  • 希釈計算機

  • Molecular Weight Calculator

質量
=
濃度
x
容積
x
MW*
 
 
 
**ストックソリューションを準備する際には、常にバイアルラベルおよび MSDS/CoA（オンラインで利用可能）で掲載された製品のロット固有分子量を使用してください。

計算

In vivo Formulation Calculator (Clear solution) of EHop-016

Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)

mg/kg g μL

Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)

% DMSO % % Tween 80 % saline
%DMSO %

Calculation results:

Working concentration: mg/ml;

Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.

Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
 3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.

Product Documents

Quality Control & SDS

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レビュー

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