GB1107 |
カタログ番号GC18279
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GB1107はガレクチン-3（Gal-3；Kd=37nM）の経口活性の阻害剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1978336-61-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GB1107はガレクチン-3（Gal-3；Kd=37nM）の経口活性の阻害剤である[1-2]。GB1107は抗ウイルスと抗癌特性を持ち、肺癌、胃癌、肝臓癌など様々な癌や椎間板変性に関連する研究に使える[3-4]。
In vitro（体外）実験で、FTC-133と8505C甲状腺癌細胞をGB1107（10–100μM）で24時間処理した。AKTのリン酸化を軽減させ、β-カテニンとMMP2の発現を下方制御することで、GB1107は細胞の接着を著しく阻害し、アノイキスを誘発し、同時に細胞の遊走と浸潤を用量依存的に減らした[5]。野生型マウス骨髄に由来するマクロファージ（WT BMDM）をGB1107（5μM）で24時間前処理し、その後はLLC腫瘍細胞条件付け培地（LLC CM）で刺激した。GB1107は、腫瘍細胞に対するマクロファージの貪食能力を増強させ、免疫抑制性M2様の表現型に対するそれらの分極を抑制した[6]。
In vivo（体内）実験で、骨髄系細胞特異的なTIM-3ノックインマウス（FSF-TIM3/LysM-Cre+/-）には、7週齢から10週齢までの間に、GB1107（5mg/kg）を隔日で腹腔内注射した。GB1107は、肺の炎症を著しく軽減させ、肺部炎症性サイトカインのIL-1βとTNF-αの転写レベルを下方制御させた[7]。CCl₄誘発性肝臓線維症モデルのC57BL/6Jマウスに、モデルの最後の4週間に、GB1107（10mg/kg）を毎日一回経口投与した。GB1107は肝臓線維症を著しく軽減し、その証拠に、ピクロシリウスレッドで染色された面積が減少し、ALTやASTなどの肝臓損傷の血漿マーカーが低下した[8]。
References:
[1] Vuong L, Kouverianou E, Rooney CM, et al. An Orally Active Galectin-3 Antagonist Inhibits Lung Adenocarcinoma Growth and Augments Response to PD-L1 Blockade. Cancer Res. 2019 Apr 1;79(7):1480-1492.
[2] Zetterberg FR, Diehl C, Håkansson M, et al. Discovery of Selective and Orally Available Galectin-1 Inhibitors. J Med Chem. 2023 Dec 28;66(24):16980-16990.
[3] Liu WC, Lin CS, Luo CL, et al. Intracellular Galectin-3 as a Crucial Regulator of Foam Cell Formation and Apoptosis Progression Through the Modulation of Membrane Lipid Rafts. Arch Med Res. 2026 Feb;57(2):103300.
[4] Kim SJ, Kang HG, Kim K, et al. Crosstalk between WNT and STAT3 is mediated by galectin-3 in tumor progression. Gastric Cancer. 2021 Sep;24(5):1050-1062.
[5] Lee JJ, Hsu YC, Li YS, et al. Galectin-3 Inhibitors Suppress Anoikis Resistance and Invasive Capacity in Thyroid Cancer Cells. Int J Endocrinol. 2021 May 7;2021:5583491.
[6] Wang Q, Wu Y, Jiang G, et al. Galectin-3 induces pathogenic immunosuppressive macrophages through interaction with TREM2 in lung cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2024 Aug 13;43(1):224.
[7] Kim KS, Lee C, Kim HS, et al. TIM-3 on myeloid cells promotes pulmonary inflammation through increased production of galectin-3. Commun Biol. 2024 Sep 5;7(1):1090.
[8] MacKinnon AC, Humphries DC, Herman K, et al. Effect of GB1107, a novel galectin-3 inhibitor on pro-fibrotic signalling in the liver. Eur J Pharmacol. 2024 Dec 15;985:177077.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | FTC-133と8505C細胞（ヒト甲状腺癌細胞株） |
準備方法 | 細胞を完全培地で培養した。アノイキスアッセイについて、GB1107（10μMまたは100μM）または溶媒（DMSO）を含有する培地で細胞をポリHEMAコーティングプレートに移し、アンカーに依存しない状態を作り上げた。 |
反応条件 | 10μMと100μM；24時間 |
アプリケーション | GB1107は細胞の生存率もクローン形成能をも影響しなかった。しかし、GB1107は細胞の凝集性を著しく阻害し、アノイキスの耐性に対抗した。また、GB1107は甲状腺癌細胞の遊走と浸潤能力を用量依存的に減らした。これらの効果は、AKTリン酸化の軽減、β-カテニンとMMP2の発現の減少に関連していた。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6Jマウス |
準備方法 | 四塩化炭素（CCl₄、オリーブオイルに25%、1μL/g）を8週間、週に二回腹腔内（i.p.）注射して肝臓線維症を誘発した。GB1107（10mg/kg）または溶媒を、CCl₄処理期の最後の4週間で投与した。 |
投与形態 | 10mg/kg/日；経口投与；4週間 |
アプリケーション | Neoandrographolideの前処理により、MI/Rのマウスで、心臓収縮機能が著しく改善され、心筋梗塞の面積が減り、炎症細胞の浸潤が軽減され、心筋細胞のアポトーシスが抑制された。これらの心臓保護作用は、NF-κBシグナル伝達経路の阻害とBax/Bcl-2アポトーシス経路の調節に関連していた。 |
References: | |
| Cas No. | 1978336-61-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | O[C@H]([C@@H](N1N=NC(C2=CC(F)=C(F)C(F)=C2)=C1)[C@H]([C@@H](CO)O3)O)[C@H]3SC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4 | ||
| Formula | C₂₀H₁₆Cl₂F₃N₃O₄S | M.Wt | 522.32 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9145 mL | 9.5727 mL | 19.1454 mL |
| 5 mM | 382.9 μL | 1.9145 mL | 3.8291 mL |
| 10 mM | 191.5 μL | 957.3 μL | 1.9145 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 37 reference(s) in Google Scholar.)