GB1107 |
Catalog No.GC18279
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GB1107은 경구 투여 가능한 갈레신-3 (Gal-3; Kd=37nM) 억제제이다.
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Cas No.: 1978336-61-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GB1107은 경구 투여 가능한 갈레신-3 (Gal-3; Kd=37nM) 억제제이다. GB1107은 항바이러스 및 항암 특성을 가지고 폐암, 위암, 간암 및 추간판 퇴행성 변성 등 다양한 종양 관련 연구에 적용 가능하다[3-4].
체외 실험에서 FTC-133 및 8505C 갑상선암 세포를 GB1107 (10–100μM)으로 24시간 처리하였다. GB1107은 AKT 인산화를 약화시키고 β-catenin 및 MMP2의 발현을 하향 조절해서 세포 부착을 현저하게 억제하고 아노이키스를 유도하였고 용량 의존적으로 세포 이동 및 침윤도 감소시켰다[5]. 야생형 쥐 골수 유래 대식세포(WT BMDMs)를 GB1107(5μM)으로 24시간 전처리한 후 LLC 종양 세포 조건 배양액 (LLC CM)으로 자극하였다. GB1107은 대식세포의 종양 세포에 대한 식세포 능력을 증가시키고 면역억제성 M2 유사 표현형으로의 극화를 억제하였다[6].
체내 실험에서 골수 세포 특이적 TIM-3 녹인 쥐 (FSF-TIM3/LysM-Cre+/-)를 7주령부터 10주령까지 격일로 복강 내 GB1107 (5mg/kg)을 투여하였다. GB1107은 폐 염증을 현저하게 완화시키고 폐 조직의 전염성 사이토카인 IL-1β 및 TNF-α의 전사 수준을 하향 조절하였다[7]. C57BL/6J 쥐의 CCl₄ 유도 간 섬유증 모델에서 모델 마지막 4주간 경구 투여로 매일 GB1107 (10mg/kg)을 1회 투여하였다. GB1107은 피크로시리우스 레드 염색 면적 감소를 통해 간 섬유증을 현저하게 감소시켰고 ALT 및 AST와 같은 혈장 간 손상 마커 수치도 낮추었다[8].
References:
[1] Vuong L, Kouverianou E, Rooney CM, et al. An Orally Active Galectin-3 Antagonist Inhibits Lung Adenocarcinoma Growth and Augments Response to PD-L1 Blockade. Cancer Res. 2019 Apr 1;79(7):1480-1492.
[2] Zetterberg FR, Diehl C, Håkansson M, et al. Discovery of Selective and Orally Available Galectin-1 Inhibitors. J Med Chem. 2023 Dec 28;66(24):16980-16990.
[3] Liu WC, Lin CS, Luo CL, et al. Intracellular Galectin-3 as a Crucial Regulator of Foam Cell Formation and Apoptosis Progression Through the Modulation of Membrane Lipid Rafts. Arch Med Res. 2026 Feb;57(2):103300.
[4] Kim SJ, Kang HG, Kim K, et al. Crosstalk between WNT and STAT3 is mediated by galectin-3 in tumor progression. Gastric Cancer. 2021 Sep;24(5):1050-1062.
[5] Lee JJ, Hsu YC, Li YS, et al. Galectin-3 Inhibitors Suppress Anoikis Resistance and Invasive Capacity in Thyroid Cancer Cells. Int J Endocrinol. 2021 May 7;2021:5583491.
[6] Wang Q, Wu Y, Jiang G, et al. Galectin-3 induces pathogenic immunosuppressive macrophages through interaction with TREM2 in lung cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2024 Aug 13;43(1):224.
[7] Kim KS, Lee C, Kim HS, et al. TIM-3 on myeloid cells promotes pulmonary inflammation through increased production of galectin-3. Commun Biol. 2024 Sep 5;7(1):1090.
[8] MacKinnon AC, Humphries DC, Herman K, et al. Effect of GB1107, a novel galectin-3 inhibitor on pro-fibrotic signalling in the liver. Eur J Pharmacol. 2024 Dec 15;985:177077.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | FTC-133 및 8505C 세포 (인간 갑상선 암세포 라인) |
제조 방법 | 세포는 완전 배양지에서 배양하였습니다. 아노이키스 분석을 위해 GB1107 (10μM 및 100μM) 또는 용매 (DMSO)를 포함한 배양지의 세포를 poly-HEMA 코팅된 판으로 옮겨 비정착 의존성 조건을 만들었습니다. |
반응 조건 | 10μM 및 100μM; 24 시간 동안 |
응용 분야 | GB1107은 세포 생존능 또는 클로노제닉성에 영향을 미치지 않았습니다. 그런데 GB1107은 세포 응집을 현저하게 억제하고 아노이키스 저항을 대응하였습니다. 또한 GB1107은 용량 의존적으로 갑상선암 세포의 이동 및 침습 능력을 감소시켰습니다. 이러한 효과는 AKT 인산화 약화 및 β-catenin과 MMP2의 발현 감소와 관련이 있었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6J 쥐 |
제조 방법 | 간 섬유증은 8주간 일주일에 두 번 복강(i.p.) 내 사염화탄소(CCl₄, 올리브유 중 25%, 1μL/g)를 투여해서 유도하였습니다. CCl₄ 처리 기간의 마지막 4주 동안 GB1107 (10mg/kg) 또는 용매를 투여하였습니다. |
제형 | 10mg/kg/일;구강 투여; 4주 동안. |
응용 분야 | 네오안드로그라포라이드 전처리는 MI/R 쥐의 심장 수축 기능을 현저하게 개선하고 심근 경색 크기를 감소시켜서 염증 세포 침윤을 약화시키고 심근 세포 사멸을 감소시켰습니다. 이러한 심장 보호 효과는 NF-κB 신호 전달 경로의 억제 및 Bax/Bcl-2 사멸 경로의 조절과 관련이 있었습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1978336-61-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | O[C@H]([C@@H](N1N=NC(C2=CC(F)=C(F)C(F)=C2)=C1)[C@H]([C@@H](CO)O3)O)[C@H]3SC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4 | ||
| Formula | C₂₀H₁₆Cl₂F₃N₃O₄S | M.Wt | 522.32 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9145 mL | 9.5727 mL | 19.1454 mL |
| 5 mM | 382.9 μL | 1.9145 mL | 3.8291 mL |
| 10 mM | 191.5 μL | 957.3 μL | 1.9145 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 37 reference(s) in Google Scholar.)