UNC2025 hydrochloride |
カタログ番号GC37857
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UNC2025 hydrochlorideは経口投与のMer/Flt3二重阻害剤（IC50=0.74nM、0.8nM）である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2070015-17-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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UNC2025 hydrochlorideは経口投与のMer/Flt3二重阻害剤（IC50=0.74nM、0.8nM）である。UNC2025 hydrochlorideは、STAT6、AKTとERK1/2などのMERTK依存性の下流シグナル伝達経路を下方制御する。UNC2025 hydrochlorideは腫瘍細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘発する。UNC2025 hydrochlorideは、急性白血病、非小細胞肺癌やその他の疾患に関する研究に使える[1-4]。
In vitro（体外）実験で、A172、SF188とU251膠芽腫細胞を50-200nM UNC2025 hydrochlorideで1-120時間処理したところ、生細胞の数が減り、コロニーの形成が阻害され、ニューロスフェアの直径が減った[5]。HMCB、G361、A101D、SK-MEL-5、SK-MEL-2、SK-MEL-119、MeWo、MB2141、MB2204とMB2724メラノーマ細胞を50-1000nM UNC2025 hydrochlorideで2-10日間処理したところ、用量依存的に、コロニー形成数が減少し、アポトーシスと死亡細胞の数が増えた[6]。H2228、A549、Colo699とH1299非小細胞肺癌細胞を300nM UNC2025 hydrochlorideで72時間処理したところ、Survivinタンパク質のレベルが低下し、アポトーシスと死亡細胞の割合が増えた[7]。
In vivo（体内）実験で、TRP-MSCV-luc膠芽腫異種移植片を持つC57BL/6マウスに、生存期間のエンドポイントまで、65mg/kg UNC2025 hydrochlorideを毎日経口投与した。UNC2025 hydrochlorideはマウスの生存期間を著しく延ばした[8]。NSGまたはNSGSマウスに、697 B-ALL-luc細胞、NOMO-1 AML細胞または初代MERTK陽性AML患者由来の単核細胞を尾静脈接種した。その後、これらのマウスに、生存期間のエンドポイントまで、50mg/kgまたは75mg/kg UNC2025 hydrochlorideを毎日経口投与した。UNC2025 hydrochlorideは骨髄白血病細胞でMERTKのリン酸化を用量依存的に低下させ、腫瘍量を減らし、生存期間中央値を延ばした[9]。100mm³に達したMKN45細胞皮下異種移植腫瘍を持つNU(NCR)-Foxn1nuマウスに、実験のエンドポイントまで、50mg/kgまたは75mg/kg UNC2025 hydrochlorideを毎日経口投与した。UNC2025 hydrochlorideは腫瘍の体積を著しく減らした[10]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
A172細胞、SF188細胞、U251細胞（膠芽腫細胞株） |
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調製方法 |
37°C、5% CO2で、10% FBSを添加したDMEMでA172、SF188、U251細胞を培養した。細胞を50-200nMのUNC2025 hydrochlorideで120時間処理し、細胞の計数をし、事前に形成したニューロスフェアに対しては50-400nMで48時間処理した。処理後、MERTKのリン酸化を免疫沈降法-ウェスタンブロット法で、細胞数をトリパンブルーで、コロニー数をクリスタルバイオレットで、ニューロスフェアの直径を顕微鏡で測定した。 |
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反応条件 |
50-200nM；1-120時間 |
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応用 |
UNC2025 hydrochlorideは、A172、SF188とU251細胞で、Tyr749/753/754におけるMERTKのリン酸化を用量依存的に低下させた。UNC2025 hydrochlorideは生細胞の数を減らし、コロニーの形成を完全に遮断し、G2/M期で細胞を蓄積させた。UNC2025 hydrochlorideは、SF188とU251でニューロスフェアの直径を減らした。UNC2025 hydrochlorideはアポトーシスと死亡細胞を増やし、PARPの切断を増やし、Survivinを減らした。UNC2025 hydrochlorideはA172でp21を増やし、IL-6とIL-8の分泌を上昇させた。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
同所性TRP-MSCV-luc膠芽腫同種移植片を持つC57BL/6マウス（同系、免疫担当） |
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調製方法 |
マウスに1×105 TRP-MSCV-luc細胞を頭蓋内注射した。腫瘍を7日間作成した。マウスをランダムに分け、7日目からエンドポイントまで、溶媒（模擬/対照用の水、経口）またはUNC2025 hydrochloride（65mg/kg）を毎日経口投与した。生物発光イメージングを週に二回行った；62日間以上生存したマウスを規制の対象にした。腫瘍組織を採取し、CD206/F4-80二重免疫組織化学検査を行った。 |
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剤形 |
65mg/kg；経口投与；7日目からエンドポイントまで、毎日 |
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応用 |
UNC2025 hydrochlorideの単独処理により、生存期間中央値は22日間であった。UNC2025 hydrochloride単独で、腫瘍生物発光倍加時間は4.6日間であった。UNC2025 hydrochlorideは、腫瘍でCD206+ M2グリオーマ関連のマクロファージの割合を低下させた。 |
| Cas No. | 2070015-17-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | CN1CCN(CC2=CC=C(C3=CN([C@@H]4CC[C@@H](O)CC4)C5=NC(NCCCC)=NC=C53)C=C2)CC1.[H]Cl | ||
| Formula | C28H41ClN6O | M.Wt | 513.12 |
| 溶解度 | DMSO: 6.66 mg/mL (12.98 mM) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9489 mL | 9.7443 mL | 19.4886 mL |
| 5 mM | 389.8 μL | 1.9489 mL | 3.8977 mL |
| 10 mM | 194.9 μL | 974.4 μL | 1.9489 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 1 reference(s) in Google Scholar.)