5-Fluorouridine |
カタログ番号GC38141
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5-Fluorouridineは、抗癌活性を持つ5-フルオロウラシルのリボヌクレオチド代謝物である。5-Fluorouridineは生体内と試験管内で細胞の活性転写部位をマークでき、よって新生RNAの免疫検出を行う。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 316-46-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
5-Fluorouridineは、抗癌活性を持つ5-フルオロウラシルのリボヌクレオチド代謝物である[1]。5-Fluorouridineは生体内と試験管内で細胞の活性転写部位をマークでき、よって新生RNAの免疫検出を行う[2, 3]。5-Fluorouridineはピリミジンヌクレオシドとその類似体に属する有機フッ素化合物であり、ウラシル環の5番目の位置でフッ素置換基を持つウリジンであり、変異原性作用を持つ[4]。
試験管内では、HCT-116細胞を5-Fluorouridine (10µM)で24時間処理した結果、アポトーシス細胞の割合を増やし、アポトーシス期間中に1200の異なる遺伝子の発見を影響し、マクロファージ阻害サイトカイン1（MIC-1）の発見を最大100倍増やした[5]。5-Fluorouridine (167μM)で胃癌細胞（MKN45とMKN28細胞）を24-96時間処理した結果、細胞の増殖を時間依存的に阻害した[6]。
生体内では、5-Fluorouridine (567-1500mg/kg/日)を雄のCBA/Jマウスに20日間腹腔内注射した結果、マウスで胃腸毒性を誘発した[7]。
References:
[1]Ghoshal K, Jacob S T. An alternative molecular mechanism of action of 5-fluorouracil, a potent anticancer drug[J]. Biochemical pharmacology, 1997, 53(11): 1569-1575.
[2]Puente-Bedia A, Berciano M T, Tapia O, et al. Nuclear reorganization in hippocampal granule cell neurons from a mouse model of Down syndrome: changes in chromatin configuration, nucleoli and Cajal bodies[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2021, 22(3): 1259.
[3]Awasthi S, Verma M, Mahesh A, et al. DDX49 is an RNA helicase that affects translation by regulating mRNA export and the levels of pre-ribosomal RNA[J]. Nucleic Acids Research, 2018, 46(12): 6304-6317.
[4]Gmeiner W H. Chemistry of fluorinated pyrimidines in the era of personalized medicine[J]. Molecules, 2020, 25(15): 3438.
[5]Schmittgen T D, Gissel K A, Zakrajsek B A, et al. Diverse gene expression pattern during 5-fluorouridine-induced apoptosis[J]. International journal of oncology, 2005, 27(2): 297-306.
[6]Wu F, Li R T, Yang M, et al. Gelatinases-stimuli nanoparticles encapsulating 5-fluorouridine and 5-aza-2′-deoxycytidine enhance the sensitivity of gastric cancer cells to chemical therapeutics[J]. Cancer Letters, 2015, 363(1): 7-16.
[7]Houghton J A, Houghton P J, Wooten R S. Mechanism of induction of gastrointestinal toxicity in the mouse by 5-fluorouracil, 5-fluorouridine, and 5-fluoro-2′-deoxyuridine[J]. Cancer research, 1979, 39(7_Part_1): 2406-2413.
このプランはあくまでもガイドであり、ご自分のニーズに合わせてご調整願います。
1.溶液の調製
（1）作業溶液：5-Fluorouridineを実験緩衝液に溶解し、必要の濃度の作業溶液を調製する。
注：実際の条件に応じて最適の作業濃度を調整し、または文献を参照してご自分で勾配濃度をご設置願います。作業溶液は調製後直ちにお使いください。
2.生体内標識における5-Fluorouridine[1]（文献より、参考まで）
（1）用量が10μL/gの5-Fluorouridineをマウスに腹腔内注射する。0.4Mの5-Fluorouridineの貯蔵液を0.9%の生理食塩水に溶解した。
（2）注射の45分間後、マウスを安楽死させ、0.5%のトリトンXを含むHPEM緩衝液（2×HPEM: 60mM Hepes; 130mM Pipes; 20mM EGTA; 4mM MgCl2·6H2O）の中の3.7%のパラホルムアルデヒドで潅流で固定する。
（3）脳を除去し、潅流緩衝液で1時間固定し、HPEMで洗浄した。
（4）機械的な海馬顆粒細胞の分離を実施した。
（5）細胞をマウスモノクローナル抗-BrdUで37℃で1時間処理した。
（6）0.1%のTween20を含むPBS溶液で洗浄した後、細胞を室温でFITC標識二次抗体で45分間培養した。
（7）PBSと洗浄した後、スライドを封印し、RNAへの5-Fluorouridineの取り込みを蛍光顕微鏡で検出した。
3.試験管内の5-Fluorouridineの標識[2]（文献より、参考まで）
（1）細胞を2mMの5-Fluorouridineで20分間瞬間標識した。
（2）細胞を2%のホルムアルデヒドで10分間固定し、0.5%のTriton X-100で透過処理し、その後0.1%のTween20を含むPBS溶液で1時間ブロックした。
（3）BrdU抗体で4℃で一晩中培養する。
（4）PBSで洗浄した後、細胞を室温でFITC標識二次抗体で1時間培養した。
（5）PBSで洗浄した後、DAPIで細胞を処理し、RNAへの5-Fluorouridineの取り込みを蛍光顕微鏡で検出した。
注：安全と蛍光のため、作業時は白衣と使い捨て手袋を装着してください。
References:
[1] Puente-Bedia A, Berciano M T, Tapia O, et al. Nuclear reorganization in hippocampal granule cell neurons from a mouse model of Down syndrome: changes in chromatin configuration, nucleoli and Cajal bodies[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2021, 22(3): 1259.
[2]Awasthi S, Verma M, Mahesh A, et al. DDX49 is an RNA helicase that affects translation by regulating mRNA export and the levels of pre-ribosomal RNA[J]. Nucleic Acids Research, 2018, 46(12): 6304-6317.
| Cas No. | 316-46-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | OC[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@H](N2C(NC(C(F)=C2)=O)=O)O1)O)O | ||
| Formula | C9H11FN2O6 | M.Wt | 262.19 |
| 溶解度 | Water: 100 mg/mL (381.40 mM); DMSO: ≥ 100 mg/mL (381.40 mM) | Storage | Store at 4°C, stored under nitrogen |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.814 mL | 19.0701 mL | 38.1403 mL |
| 5 mM | 762.8 μL | 3.814 mL | 7.6281 mL |
| 10 mM | 381.4 μL | 1.907 mL | 3.814 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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