GLPG1690(Ziritaxestat)は、IC50 131 nM、Ki 15nMの新規オートタキシン(ATX)阻害剤である。特発性肺線維症の進行を効果的に阻止する。
GLPG1690 (20 nM; 68-96h)は、ATXが発現上昇しているTSC2欠損細胞の増殖を阻害する。さらに、GLPG1690 は TSC2 欠損細胞の遊走およびアンカレッジ非依存性増殖を抑制する。
GLPG1690(50または100 mg/kg、12時間毎、19日間)は、マウスの血漿中ATX活性およびリゾホスファチジン酸(LPA)濃度を低下させる。さらに、GLPG1690 は、放射線照射と併用すると、in vivo でのがん細胞増殖の抑制を増強する。GLPG1690は、マウスにおいてリゾホスファチジルコリン(LPC)誘発性の内皮機能障害を回復させる。
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