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GLPG1690

Catalog No.: GC19168Purity:>99.50%Synonyms: Ziritaxestat
COASDSData Sheet
GLPG1690(Ziritaxestat)는 IC50 131nM, Ki 15nM를 가지는 새로운 자세크리트 운동인자(ATX) 억제제이다. 이것은 특이성 폐섬유화의 진행을 효과적으로 멈추고 있다.

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.

GLPG1690
Cas No.: 1628260-79-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$50.00
1
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$39.00
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Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

인용 문헌 (Citations)

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    641, 529–536 (2025)
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    628, 630–638 (2024)
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    632, 686–694 (2024)
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    618, 1017–1023 (2023)
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    610, 366–372 (2022)
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    187(9):2288-2304 (2024)
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    183(7):1867-1883 (2020)
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    388(6745) (2025)
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    387(6734) (2025)
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    35, 97–116 (2025)
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    34, 683–706 (2024)
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    33, 273–287 (2023)
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    31, 1291–1307 (2021)

제품 설명 (Description)

GLPG1690(Ziritaxestat)는 IC50 131nM, Ki 15nM를 가지는 새로운 자세크리트 운동인자(ATX) 억제제이다. 이것은 특이성 폐섬유화의 진행을 효과적으로 멈추고 있다.

GLPG1690(20nM; 68-96시간)은 ATX가 상승 조절되는 TSC2 결핍 세포의 증식을 억제한다. 또한 GLPG1690은 TSC2 결핍 세포의 이동과 댐핑 없이 자라는 성장을 억제한다[3].

GLPG1690(구강 투여; 50 또는 100 mg/kg; 12시간마다 19일간)은 쥐의 혈장에서ATX활성과 녹색 인산(LPA) 농도를 낮추었다. 또한 GLPG1690은 방사선치료와 결합하여 쥐 내에서 암세포 증식의 억제를 강화한다[4]. GLPG1690은 쥐에서 녹색 인산화 콜린(LPC)으로 인한 내피 기능 장애를 반전시켰다[5].

References:
[1]. Desroy N, Housseman C, et,al. Discovery of 2-[[2-Ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl]piperazin-1-yl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile (GLPG1690), a First-in-Class Autotaxin Inhibitor Undergoing Clinical Evaluation for the Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. J Med Chem. 2017 May 11;60(9):3580-3590. doi: 10.1021/acs.jmedchem.7b00032. Epub 2017 May 1. PMID: 28414242.
[2]. Maher TM, van der Aar EM, et,al. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of GLPG1690, a novel autotaxin inhibitor, to treat idiopathic pulmonary fibrosis (FLORA): a phase 2a randomised placebo-controlled trial. Lancet Respir Med. 2018 Aug;6(8):627-635. doi: 10.1016/S2213-2600(18)30181-4. Epub 2018 May 20. PMID: 29792287.
[3]. Feng Y, Mischler WJ, et,al. Therapeutic Targeting of the Secreted Lysophospholipase D Autotaxin Suppresses Tuberous Sclerosis Complex-Associated Tumorigenesis. Cancer Res. 2020 Jul 1;80(13):2751-2763. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-19-2884. Epub 2020 May 11. PMID: 32393662; PMCID: PMC7335343.
[4]. Tang X, Wuest M, et,al. Inhibition of Autotaxin with GLPG1690 Increases the Efficacy of Radiotherapy and Chemotherapy in a Mouse Model of Breast Cancer. Mol Cancer Ther. 2020 Jan;19(1):63-74. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-19-0386. Epub 2019 Sep 23. PMID: 31548293.
[5]. Janovicz A, Majer A, et,al. Autotaxin-lysophosphatidic acid receptor 5 axis evokes endothelial dysfunction via reactive oxygen species signaling. Exp Biol Med (Maywood). 2023 Oct;248(20):1887-1894. doi: 10.1177/15353702231199081. Epub 2023 Oct 14. PMID: 37837357; PMCID: PMC10792427. 

실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포 라인

(인간 신장 혈관지방종의 세포에서 유래된) TSC2 결핍 세포

제조 방법

세포는 지정된 농도의 GLPG1690(Ziritaxestat)로 처리되었습니다.

반응 조건

20 nM; 68-96시간 동안

응용 분야

GLPG1690은 ATX가 과표현되는 TSC2 결핍 세포의 성장을 억제합니다.
동물 실험 [2]:

동물 모형

BALB/c 쥐 (4T1 암 모형)

제조 방법

GLPG1690은 모루에서 세게 분쇄되어 0.5% 메틸 셀룰로즈에서 10 mg/mL의 농도로 흩뿌렸습니다. 쥐는 구강 주사로 GLPG1690을 50 또는 100 mg/kg의 용량으로 투여받았으며, 체중에 따라 10 mL/kg의량으로 주었습니다. 대조군 쥐는 0.5% 메틸 셀룰로즈를 운반하였습니다.

제형

i.g;50 나 100 mg/kg; 19일 동안 매일 12시간

응용 분야

GLPG1690은 혈장ATX활성과 녹색 인산(LPA) 농도를 낮추습니다.

참고문헌:

[1]: Feng Y, Mischler WJ, et,al. Therapeutic Targeting of the Secreted Lysophospholipase D Autotaxin Suppresses Tuberous Sclerosis Complex-Associated Tumorigenesis. Cancer Res. 2020 Jul 1;80(13):2751-2763. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-19-2884. Epub 2020 May 11. PMID: 32393662; PMCID: PMC7335343.
[2]: Tang X, Wuest M, et,al. Inhibition of Autotaxin with GLPG1690 Increases the Efficacy of Radiotherapy and Chemotherapy in a Mouse Model of Breast Cancer. Mol Cancer Ther. 2020 Jan;19(1):63-74. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-19-0386. Epub 2019 Sep 23. PMID: 31548293.

제품 문서 (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
1628260-79-6
동의어
Ziritaxestat
SMILES
N#CC1=C(C2=CC=C(F)C=C2)N=C(N(C3=C(CC)N=C4C(C)=CC(N5CCN(CC(N6CC(O)C6)=O)CC5)=CN43)C)S1
분자식
C30H33FN8O2S
분자량
588.7
용해도
DMSO : 41.67 mg/mL (70.78 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도

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