TMP195 |
カタログ番号GC19360
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TMP195は選択的なクラスIIaヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であり、HDAC4、5、6、7、8と9に対するIC50値はそれぞれ0.111、0.106、47.8、0.046、11.7と0.009µMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1314891-22-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TMP195は選択的なクラスIIaヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であり、HDAC4、5、6、7、8と9に対するIC50値はそれぞれ0.111、0.106、47.8、0.046、11.7と0.009µMである[1]。TMP195は、薬剤トランスポーターABCB1とABCG2の薬剤結合ポケットに結合し、ATPaseの活性を刺激し、ABCB1とABCG2の薬剤排出機能を弱め、よってABCB1とABCG2に媒介された多剤耐性を逆転させる[2]。TMP195は、移植腫瘍の増殖の阻害、効率的な腫瘍殺傷の併用療法の開発に広く使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、TMP195（25µM）で48時間処理したところ、H460とH1703細胞でアポトーシスと細胞周期停止が著しく誘発され、ミトコンドリア機能障害が起きた[4]。
In vivo（体内）実験で、50mg/kg/日のTMP195を15日間腹腔内注射したところ、MC38異種移植マウスモデルで、腫瘍の増殖が著しく抑制され、M1種マクロファージ関連のサイトカインの分泌が促進された[5]。50mg/kg TMP195を24時間単回腹腔内注射したところ、リポ多糖（LPS）による急性腎損傷（AKI）のマウスモデルで、腎臓機能障害が改善され、マクロファージの浸潤が減少し、サイトカインとケモカインの発現が減少した[6]。TMP195（50mg/kg）を毎日腹腔内注射したところ、13日間で、MMTV-PyMT腫瘍を持つマウスで、腫瘍負荷量が減少し、肺転移が減少した[7]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
H460細胞 |
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調製方法 |
37℃、5% CO2のインキュベーターで、10%の加熱不活性化ウシ胎児血清（FBS）、1%のペニシリン-ストレプトマイシンを添加したDMEM培地でH460細胞を培養した。1×103個の細胞/ウェルの密度で、細胞を96ウェルのプレートに24時間播種した。細胞をTMP195（0、1、10と100μM）で処理し、処理の異なる期間後（24、48と72時間）に、細胞の生存率を測定した。 |
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反応条件 |
25μM；24、48と72時間 |
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応用 |
TMP195処理により、H460細胞の生存率が時間依存的に阻害された。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
雄のC57BL/6Jマウス |
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調製方法 |
24±1°Cの温度、コントロールされた湿度、12時間の明暗周期の無特異性病原体の施設で、雄のC57BL/6Jマウス（6週齢；20-25g）を飼育し、飼料と水を摂取させた。100μlの懸濁液の中の1×106個のMC38結腸癌細胞をマウスの右後肢背部に皮下注射した移植した。MC38細胞接種後の5日目に、腫瘍を持つマウスをランダムに分け、DMSOに溶解した50mg/kg/日のTMP195、または対照物としての同量のDMSOを腹腔内注射した。皮下接種の約20日後、マウスを殺処分し、分析のために腫瘍を採取した。 |
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剤形 |
50mg/kg/日；15日間；腹腔内注射 |
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応用 |
TMP195の処理により、C57BL/6マウスで、MC38移植腫瘍の重量と体積が減少した。 |
| Cas No. | 1314891-22-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NCC(C)(C)C1=COC(C2=CC=CC=C2)=N1)C3=CC(C4=NOC(C(F)(F)F)=N4)=CC=C3 | ||
| Formula | C23H19F3N4O3 | M.Wt | 456.42 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (219.10 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.191 mL | 10.9548 mL | 21.9096 mL |
| 5 mM | 438.2 μL | 2.191 mL | 4.3819 mL |
| 10 mM | 219.1 μL | 1.0955 mL | 2.191 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 19 reference(s) in Google Scholar.)