Herboxidiene (Synonyms: GEX1A, Tan 1609) |
カタログ番号GC40103
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ヘルボキシジエン（Herboxidiene）は、除草活性および抗腫瘍活性を有する強力な植物毒性ポリケチドである。
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Cas No.: 142861-00-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
ヘルボキシジエン（Herboxidiene）は、除草活性および抗腫瘍活性を有する強力な植物毒性ポリケチドである。ヘルボキシジエンは、SF3b複合体のSAP155タンパク質に結合し、SF3bの機能を阻害する。これにより、pre-mRNAのスプライシングが妨げられ、p27遺伝子のスプライシングされていないRNA種が生成される。ヘルボキシジエンは、低密度リポ蛋白質受容体の遺伝子発現を亢進させるために広く用いられてきた。
In vitroでは、ヘルボキシジエンによる72時間の処理は、A431、A549、およびDLD-1細胞の生存率を阻害し、IC50値はそれぞれ3.7nM、21nM、51nMであった。0.1µMのヘルボキシジエンで6時間処理すると、VEGFによって誘導されたヒト臍帯静脈内皮細胞（HUVECs）の浸潤およびチューブ形成が抑制された。1µMのヘルボクシジエンによる6時間の処理は、KOPN-8細胞においてMCL-1の選択的スプライシングおよびアポトーシスを誘導した。
In vivoでは、1mg/kgのヘルボキシジエンを静脈内注射して投与したところ、SV-T2異種移植片を有するマウスにおいて、4日以内に腫瘍の増殖が有意に抑制された。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
ヒト臍帯静脈内皮細胞（HUVECs） |
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調製方法 |
ヒト臍帯静脈内皮細胞（HUVECs）を、10％の熱不活化ウシ胎児血清（FBS）を添加した内皮細胞増殖培地-2（EGM-2）を用いて、5％CO₂を含むインキュベーター内で37°Cで培養した。細胞を96ウェルプレートに3×103細胞/ウェルの密度で播種し、24時間培養した。各処理について3回の反復実験を行った。細胞をヘルボキシジエン（0、0.001、0.01、0.04、および0.16µM）とともに72時間インキュベートした後、細胞生存率を測定した。 |
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反応条件 |
0、0.001、0.01、0.04、および0.16µM；72時間 |
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応用 |
ヘルボクシジエンの処理により、HUVECsの細胞生存率が用量依存的に抑制された。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
BALB/c-nu/nu マウス |
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調製方法 |
BALB/c-nu/nuマウス（生後6週齢、体重18～22g）を、22±1°C、相対湿度60%、12時間の明暗サイクルが設定された管理環境下で飼育し、餌は自由摂取させた。SV-T2細胞をトロカールを用いてBALB/c-nu/nuマウスの腹部に皮下移植した。移植11日後に腫瘍の増殖を確認した。ヘルボキシジエンンを1mg/kgの用量で単回静脈内投与し、マウスの腫瘍増殖を解析した。 |
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剤形 |
1mg/kg；単回；静脈内投与 |
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応用 |
ヘルボキシジエンの投与により、SV-T2異種移植片を有するマウスにおいて、腫瘍の増殖が著しく抑制された。 |
| Cas No. | 142861-00-5 | SDF | |
| 同義語 | GEX1A, Tan 1609 | ||
| Chemical Name | 5,6-anhydro-6-C-[(2S,3E,5E)-6-[(2S,3S,6R)-6-(carboxymethyl)tetrahydro-3-methyl-2H-pyran-2-yl]-2-methyl-3,5-heptadien-1-yl]-1,4,7-trideoxy-4-methyl-3-O-methyl-L-glycero-L-gluco-heptitol | ||
| Canonical SMILES | O=C(O)C[C@@H]1O[C@H](/C(C)=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@]2(C)O[C@]2([H])[C@H](C)[C@@H](OC)[C@H](O)C)[C@@H](C)CC1 | ||
| Formula | C25H42O6 | M.Wt | 438.6 |
| 溶解度 | Soluble in ethanol or methanol or DMSO or dichloromethane | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.28 mL | 11.3999 mL | 22.7998 mL |
| 5 mM | 456 μL | 2.28 mL | 4.56 mL |
| 10 mM | 228 μL | 1.14 mL | 2.28 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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