Herboxidiene (Synonyms: GEX1A, Tan 1609) |
Katalog-Nr.GC40103
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Herboxidiene ist ein wirksames phytotoxisches Polyketid mit herbiziden und antitumoralen Wirkungen.
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Cas No.: 142861-00-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Herboxidiene ist ein wirksames phytotoxisches Polyketid mit herbiziden und antitumoralen Wirkungen[1].
Herboxidiene assoziiert sich mit dem SAP155-Protein des SF3b-Komplexes und stört die Funktion von SF3b. Dadurch wird das Spleißen der prä-mRNA gestört. Zudem entstehen ungespleißte RNA-Varianten des p27-Gens[2]. Herboxidiene wird häufig eingesetzt, um die Genaktivität des Low-Density-Lipoprotein-Rezeptors hochzuregulieren[3].
In vitro hemmte eine Behandlung mit Herboxidiene über 72 Stunden erheblich die Viabilität von A431-, A549- und DLD-1-Zellen mit IC50-Werten von 3.7nM, 21nM bzw. 51nM[4]. Eine Behandlung mit 0.1µM Herboxidiene über 6 Stunden hemmte die durch VEGF induzierte Invasion und Schlauchbildung von menschlichen Endothelzellen der Nabelschnurvene(HUVECs)[5]. Eine Behandlung mit 1µM Herboxidiene über 6 Stunden induzierte das selektive Spleißen von MCL-1 und Apoptose in KOPN-8-Zellen[6].
In vivo reduzierte eine intravenöse Behandlung mit Herboxidiene(1mg/kg) erheblich das Tumorwachstum bei Mäusen mit SV-T2-Xenotransplantaten innerhalb von 4 Tagen[4].
| Zellversuch [1]: | |
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Zelllinien |
Menschliche Endothelzellen der Nabelschnurvene(HUVECs) |
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Vorbereitungsmethode |
Menschliche Endothelzellen der Nabelschnurvene(HUVECs) wurden in Endothelialem Wachstumsmedium-2(EGM-2) kultiviert. Das Medium enthielt 10% Hitze-inaktiviertes fötales Kälberserum (FBS). Die Inkubation erfolgte bei 37°C in einem Inkubator mit 5% CO2. Die Zellen wurden in einer 96-Well-Platte 24 Stunden lang ausgesät. Die Dichte betrug 3×103 Zellen/Well. Jede Behandlung wurde dreifach angesetzt. Dann wurden die Zellen 72 Stunden lang mit Herboxidiene (0, 0.001, 0.01, 0.04 und 0.16µM) inkubiert. Danach wurde die Zellviabilität gemessen. |
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Reaktionsbedingungen |
0, 0.001, 0.01, 0.04 und 0.16µM; 72 Stunden |
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Anwendungen |
Die Behandlung mit Herboxidiene hemmte die Zellviabilität von HUVECs dosisabhängig. |
| Tierversuch [2]: | |
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Tiermodelle |
BALB/c-nu/nu-Mäuse |
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Vorbereitungsmethode |
BALB/c-nu/nu-Mäuse(6 Wochen alt; 18-22g) wurden in kontrollierter Umgebung gehalten. Bedingungen: 22±1°C , 60% relative Luftfeuchte, 12 Stunden Licht-Dunkel-Zyklus, Futter ad libitum. SV-T2-Zellen wurden mit einem Trokar subkutan in den Bauch von BALB/c-nu/nu-Mäusen transplantiert. 11 Tage nach der Transplantation wurde das Tumorwachstum bestätigt. Herboxidiene wurde einmal intravenös mit einer Dosis von 1mg/kg verabreicht. Dann wurde das Tumorwachstum der Mäuse analysiert. |
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Darreichungsform |
1mg/kg; einmalig; i.v. |
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Anwendungen |
Die Behandlung mit Herboxidiene reduzierte erheblich das Tumorwachstum bei Mäusen mit SV-T2-Xenotransplantaten. |
| Cas No. | 142861-00-5 | SDF | |
| Überlieferungen | GEX1A, Tan 1609 | ||
| Chemical Name | 5,6-anhydro-6-C-[(2S,3E,5E)-6-[(2S,3S,6R)-6-(carboxymethyl)tetrahydro-3-methyl-2H-pyran-2-yl]-2-methyl-3,5-heptadien-1-yl]-1,4,7-trideoxy-4-methyl-3-O-methyl-L-glycero-L-gluco-heptitol | ||
| Canonical SMILES | O=C(O)C[C@@H]1O[C@H](/C(C)=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@]2(C)O[C@]2([H])[C@H](C)[C@@H](OC)[C@H](O)C)[C@@H](C)CC1 | ||
| Formula | C25H42O6 | M.Wt | 438.6 |
| Löslichkeit | Soluble in ethanol or methanol or DMSO or dichloromethane | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.28 mL | 11.3999 mL | 22.7998 mL |
| 5 mM | 456 μL | 2.28 mL | 4.56 mL |
| 10 mM | 228 μL | 1.14 mL | 2.28 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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