Herboxidiene (Synonyms: GEX1A, Tan 1609) |
Catalog No.GC40103
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Herboxidiene은 제초 및 항종양 활성을 가진 강력한 식물독성 폴리케타이드이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 142861-00-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Herboxidiene은 제초 및 항종양 활성을 가진 강력한 식물독성 폴리케타이드이다. Herboxidiene은 SF3b 복합체의 SAP155 단백질에 결합해서 SF3b의 기능을 손상시키고 전구체 mRNA 스플라이싱을 방해하여 p27 유전자의 미접속된 RNA 종을 생성한다[2].개다가 Herboxidiene은 저밀도 지단백 수용체의 유전자 발현을 상향 조절하기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서72시간 동안 Herboxidiene 처리는 A431, A549 및 DLD-1 세포의 생존율을 현저하게 억제하였고 IC₅₀ 값은 각각 3.7nM, 21nM, 51nM이었다[4]. 0.1µM Herboxidiene 처리 6시간은 VEGF로 유도된 인간 제대 정맥 내피 세포 (HUVECs)의 침윤과 튜브 형성을 억제하였다[5]. 1µM Herboxidiene 처리 6시간은 KOPN-8 세포에서 MCL-1의 선택적 스플라이싱과 세포 사멸을 유도하였다[6].
체내 실험에서 1mg/kg의 정맥 내 주사를 통한 Herboxidiene 처리는 4일 이내에 SV-T2 이종 이식 쥐의 종양 성장을 현저하게 감소시켰다[4].
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
인간 제대 정맥 내피 세포 (HUVECs) |
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준비 방법 |
인간 제대 정맥 내피 세포(HUVECs)는 10% 열 불활성화 태아 소 혈청(FBS)이 첨가된 내피 세포 성장 배양지-2 (EGM-2)에서 37°C, 5% CO₂ 조건 하에서 배양하였습니다. 세포를 96웰 판에 3×10³ 세포/웰의 밀도로 24시간 동안 접종하였고 각 처리는 세 개의 복제로 수행하였습니다. 세포를 Herboxidiene (0, 0.001, 0.01, 0.04 및 0.16µM)과 함께 72시간 동안 배양한 후 세포 생존율을 검출하였습니다. |
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반응 조건 |
0, 0.001, 0.01, 0.04 및 0.16µM; 72 시간 동안 |
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적용 |
Herboxidiene 처리는 용량 의존적으로 HUVECs의 세포 생존율을 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
BALB/c-nu/nu 쥐 |
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준비 방법 |
BALB/c-nu/nu 쥐 (6주령; 18-22g)는 22±1°C, 상대 습도 60%, 12시간 빛/어둠 주기 조건의 통제된 환경에서 사육하였고 자유 섭취하였습니다. 트로카르를 사용해서 SV-T2 세포를 BALB/c-nu/nu 쥐의 복부에 피하 이식하였습니다. 이식 11일 후에 종양의 성장을 확인하였습니다. Herboxidiene을 1mg/kg 용량의 단일 정맥 내 주사로 투여해서 쥐의 종양 성장을 분석하였습니다. |
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제형 |
1mg/kg; 한 번; i.v. |
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적용 |
Herboxidiene 처리는 SV-T2 이종 이식을 받은 쥐에서 종양 성장을 현저하게 감소시켰습니다. |
| Cas No. | 142861-00-5 | SDF | |
| Synonyms | GEX1A, Tan 1609 | ||
| Chemical Name | 5,6-anhydro-6-C-[(2S,3E,5E)-6-[(2S,3S,6R)-6-(carboxymethyl)tetrahydro-3-methyl-2H-pyran-2-yl]-2-methyl-3,5-heptadien-1-yl]-1,4,7-trideoxy-4-methyl-3-O-methyl-L-glycero-L-gluco-heptitol | ||
| Canonical SMILES | O=C(O)C[C@@H]1O[C@H](/C(C)=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@]2(C)O[C@]2([H])[C@H](C)[C@@H](OC)[C@H](O)C)[C@@H](C)CC1 | ||
| Formula | C25H42O6 | M.Wt | 438.6 |
| Solubility | Soluble in ethanol or methanol or DMSO or dichloromethane | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.28 mL | 11.3999 mL | 22.7998 mL |
| 5 mM | 456 μL | 2.28 mL | 4.56 mL |
| 10 mM | 228 μL | 1.14 mL | 2.28 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >70.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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