Kumatakenin (Synonyms: Jaranol, Kaempferol 3,7-O-dimethyl ether) |
カタログ番号GC39062
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クマタケニン（Kumatakenin）は、クローブ（cloves）やゲンゲ属（astragalus;例：レンゲソウ）から単離されたフラボノイド系天然物であり、アポトーシス誘導剤およびオートファジー阻害剤としての経口活性を有する。
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Cas No.: 3301-49-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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クマタケニン（Kumatakenin）は、クローブ（cloves）やゲンゲ属（astragalus;例：レンゲソウ）から単離されたフラボノイド系天然物であり、アポトーシス誘導剤およびオートファジー阻害剤としての経口活性を有する。クマタケニンは、カスパーゼ-3、カスパーゼ-8、およびカスパーゼ-9の活性を高めることで、がん細胞にアポトーシスを誘導する。クマタケニンは、卵巣がん、食道がん、膀胱がん、うつ病、および大腸炎に関する研究に活用できる。
In vitroでは、食道がん細胞株（KYSE410、TE-1、TE-10、Case17細胞を含む）をクマタケニン（0～40μM）で12時間処理した。クマタケニンは、TRIM65およびFASNのmRNA発現を阻害し、細胞の遊走および浸潤を抑制し、上皮間葉転換（EMT）関連マーカーの発現を調節した。ヒト卵巣がんSKOV3細胞をクマタケニン（0～100μM）で24時間処理した。クマタケニンはアポトーシスを誘導し、sub-G1期細胞の割合を増加させ、カスパーゼ-3、カスパーゼ-8、およびカスパーゼ-9の活性型を増強した。THP-1由来のマクロファージ（腫瘍関連マクロファージを模倣するためにSKOV3細胞の培養上清で刺激したもの）を、クマタケニン（0～100μM）で24時間処理した。クマタケニンは、M2 表現型マーカー（CD206、Trem-2）および腫瘍促進因子（IL-10、VEGF、MMP-2、MMP-9）の発現を有意に抑制した。
In vivoでは、うつ状態の C57BL/6J マウスに、クマタケニン（0.56～2.25 mg/kg）を 1 日 1 回、3 週間連続で腹腔内投与した。クマタケニンは、マウスのうつ様行動を著しく緩和し、血漿中の5-ヒドロキシトリプタミン、ドーパミン、脳由来神経栄養因子（BDNF）の濃度を上昇させ、コルチコステロンの濃度を低下させ、海馬の神経細胞の修復を促進した。クマタケニン（25mg/kg および 100mg/kg）を、大腸炎を呈する C57BL/6 マウスに 9 日間、1 日 1 回経口投与した。クマタケニンは、粘膜出血、血管パターン、炎症細胞の浸潤、および腸絨毛の萎縮の回復を含め、大腸炎の症状を著しく緩和した。クマタケニンは結腸の長さを増加させ、疾患活動性指数のスコアを低下させ、下痢および直腸出血を緩和した。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
食道がん細胞株（KYSE410、TE-1、TE-10、Case17細胞を含む） |
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調製方法 |
指定された食道がん細胞株を、クマタケニン（0～40μM）で処理した。 |
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反応条件 |
0～40μM；12時間。 |
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応用 |
クマタケニンは、TRIM65およびFASNのmRNA発現を著しく抑制した。また、クマタケニンは細胞の遊走および浸潤を抑制し、上皮間葉転換（EMT）に関連するマーカー（E-カドヘリン、N-カドヘリン、ビメンチン、ZEB-1、MMP13など）の発現を調節した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
慢性的なコルチコステロン（CORT）の皮下投与によりうつ状態が誘発されたC57BL/6J系統の雄マウス。 |
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調製方法 |
マウスにうつ状態を誘発するため、CORT（20mg/kg）を5週間毎日皮下投与した。第3週目から第5週目の終わりまで、クマタケニン（0.56～2.25mg/kg）またはフルオキセチン（陽性対照）の投与を行った。 |
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剤形 |
0.56～2.25mg/kg；腹腔内投与；1日1回、3週間。 |
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応用 |
クマタケニンは、オープンフィールド試験における総移動距離の増加、尾部懸垂試験における不動時間の減少、およびショ糖嗜好性の増加によって裏付けられるように、マウスのうつ様行動を著しく緩和した。クマタケニンは、血漿コルチコステロン濃度を低下させ、血漿中の5-ヒドロキシトリプタミン、ドーパミン、および脳由来神経栄養因子（BDNF）の濃度を上昇させ、海馬における神経細胞の修復を促進し、海馬ニューロンにおけるオートファゴソームの数を減少させた。 |
| Cas No. | 3301-49-3 | SDF | |
| 同義語 | Jaranol, Kaempferol 3,7-O-dimethyl ether | ||
| Canonical SMILES | O=C1C2=C(O)C=C(OC)C=C2OC(C3=CC=C(O)C=C3)=C1OC | ||
| Formula | C17H14O6 | M.Wt | 314.29 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1818 mL | 15.9089 mL | 31.8177 mL |
| 5 mM | 636.4 μL | 3.1818 mL | 6.3635 mL |
| 10 mM | 318.2 μL | 1.5909 mL | 3.1818 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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