Lapatinib
Catalog No.: GC13608Purity:>99.50%Synonyms: GW572016; GW2016
Lapatinibは経口投与される EGFR および HER2 チロシンキナーゼの二重阻害剤であり、HER2 陽性乳がんの治療において顕著な有効性を示している。精製された EGFR および HER2 に対するラパチニブの IC50 値はそれぞれ 10.2nM および 9.8nM である。
製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。
Cas No.: 231277-92-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$42.00
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50mgIn Stock
$34.00
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7gIn Stock
$1,234.00
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $42.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $34.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $52.00 | In Stock | 1 | |
| 7g | $1,234.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
引用文献 (Citations)
2 publications本製品を使用した研究者による文献製品説明 (Description)
Lapatinibは経口投与される EGFR および HER2 チロシンキナーゼの二重阻害剤であり、HER2 陽性乳がんの治療において顕著な有効性を示している[1]。精製された EGFR および HER2 に対するラパチニブの IC50 値はそれぞれ 10.2nM および 9.8nM である[2]。
体外では、Lapatinib(50000、10000、2000、400、80、0nM;96h)とポジオチニブおよびパクリタキセルの組み合わせはインビトロでABCB1の過剰発現卵巣がん細胞の増殖を阻害するために相乗作用する[2]。Lapatinib（5μM；24 ｈ）はRSC96細胞におけるTOCP誘導性のErbB2発現を減弱させる[3]。Lapatinib（25、50、100和200μM；24ｈ）は関節炎患者の滑膜繊維芽細胞の増殖を阻害する[4]。Lapatinib（0-10μM；24 と 48 ｈ）はACTHの産生と皮質刺激性の腫瘍細胞の増殖を減少できる[5]。
体内では、Lapatinib（25mg/kg、4日間、経口投与）はマウス脊髄におけるトリ-o-クレシルリン酸（TOCP）誘発性の軸索損傷を軽減する[3]。Lapatinib（30mg/kg、15日間、経口投与）は関節炎を患っているラットの滑膜過形成とパンヌス形成を軽減し、軟骨の発達と骨の破壊を防ぐ[6]。
References:
[1] Raja Sharin RNFS, Khan J, Ibahim MJ, et al. Role of ErbB1 in the Underlying Mechanism of Lapatinib-Induced Diarrhoea: A Review. Biomed Res Int. 2022 Jun 28;2022:4165808.
[2] Rusnak DW, Lackey K, Affleck K, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94.
[3] McCorkle JR, Gorski JW, Liu J, et al. Lapatinib and poziotinib overcome ABCB1-mediated paclitaxel resistance in ovarian cancer. PLoS One. 2021 Aug 4;16(8):e0254205.
[4] Xu HY, Sun YJ, Sun YY, et al. Lapatinib alleviates TOCP-induced axonal damage in the spinal cord of mouse. Neuropharmacology. 2021 May 15;189:108535.
[5] Kehribar DY, Emmungil H, Türkmen NB, et al. EGFR blocker lapatinib inhibits the synthesis of matrix metalloproteinases from synovial fibroblasts. Turk J Med Sci. 2022 Aug;52(4):1355-1361.
[6] Asari Y, Kageyama K, Sugiyama A, et al. Lapatinib decreases the ACTH production and proliferation of corticotroph tumor cells. Endocr J. 2019 Jun 28;66(6):515-522.
[7] Ozgen M, Koca SS, Karatas A, et al. Lapatinib ameliorates experimental arthritis in rats. Inflammation. 2015 Feb;38(1):252-9.
実験プロトコル (Protocol)
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | 卵巣がん細胞株 TOV-21G および OVCAR-3 |
準備方法 | 細胞を100μL増殖培地中、1ウェル当たり3×103細胞の密度で白壁96ウェルマイクロプレートに播種し、37℃、5%CO2で24時間インキュベートして細胞を付着させる。続いて、増殖培地を除去し、段階希釈した目的の薬剤を含む新鮮な培地またはブランク培地（未処理対照用）と交換し、96時間インキュベートした。各薬剤を単独および 5 つの段階希釈濃度と組み合わせてテストし、CellTiter-Glo 2.0 を使用して細胞生存率を測定する。薬物の各ペアについて、6×6 マトリックス設計を使用した少なくとも 3 回の独立した実験で、あらゆる濃度を組み合わせてテストする。各組み合わせの生存率は薬物処理シグナルを未処理シグナルで割り、100 を掛けることで計算される。パクリタキセル (1000、167、28、4.6、0.77、0nM) をLapatinib(50000、10000、2000、400、80、0nM) およびポジオチニブと組み合わせて試験する。 (12500、4167、1389、463、 154、0nM）。各薬剤の組み合わせの相乗効果はR の synergyfinder パッケージを使用し、未処理の対照細胞に対する生存細胞の割合を評価の基準として評価する。 |
反応条件 | 50000, 10000, 2000, 400, 80, 0nM; 96h |
アプリケーション | ラパチニブおよびポジオチニブとパクリタキセルの組み合わせは体外では で ABCB1 を過剰発現する卵巣がん細胞の増殖を阻害するために相乗作用する。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄の Balb/c マウス、生後 8 週間、20 ～ 25g |
準備方法 | 76 匹のマウスを 3 つのグループに分ける。リン酸トリ-o-クレシル (TOCP) 処理 (n=33)。 TOCP とラパチニブ (LPT) 治療 (n=33)。車両処理 (n=10)。 TOCP処置群のマウスには900mg/kgのTOCPを強制経口投与で単回投与したが、TOCP＋ラパチニブ処置群のマウスには、TOCP処置の4時間前と4日後に、10％スルホブチル-β-シクロデキストリンに溶解したラパチニブを25mg/kg（経口）の用量で2回投与する。対照群のマウスには対応するビヒクルを与える。マウスは 21 日間、TOCP 中毒の兆候がないか毎日検査される。処理後 2、7、14、および 21 日目に、対応するサンプリング時点で 3、6、6、および 6 匹のマウスを頸椎断頭によって屠殺する。対照群からの６匹のマウスを２１日目に屠殺する。脊髄および坐骨神経を迅速に解剖し、液体窒素中で凍結し、その後使用するために−８０℃で保存する。免疫蛍光染色のために、7、14、および21日目に各処置群からの他の4匹のマウスと、21日目に対照群からの4匹のマウスをペントバルビタールナトリウム(60mg/kg体重)の腹腔内注射によって麻酔する。次は蠕動ポンプを使用して、室温で０．９％ＮａＣｌ、続いて４％（ｗ／ｖ）パラホルムアルデヒドを含む氷冷０．１Ｍリン酸緩衝液（ＰＢＳ）（ｐＨ７．４）をマウスに上行大動脈を通して灌流した。灌流した脊髄および坐骨神経組織を、4%パラホルムアルデヒド中で4℃で一晩後固定し、その後は30%スクロースを含む0.1M PBS中で4℃で2日間保存することにより凍結保護する。 |
投与形態 | 25mg/kg; 4 days; p.o. |
アプリケーション | Lapatinibはマウス脊髄におけるトリ-o-クレジルリン酸（TOCP）誘発性の軸索損傷を軽減する。 |
References: | |
製品資料 (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
化学的性質 (Chemical Properties)
CAS番号
231277-92-2
同義語
GW572016; GW2016
化学名
N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine
SMILES
CS(=O)(=O)CCNCC1=CC=C(O1)C2=CC3=C(C=C2)N=CN=C3NC4=CC(=C(C=C4)OCC5=CC(=CC=C5)F)Cl
分子式
C29H26ClFN4O4S
分子量
581.06
溶解性
≥ 29.05mg/mL in DMSO
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。
計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度
g/mol
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