ONC212 |
カタログ番号GC34095
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ONC212は、ONC201の化学的類似体であり、 フッ素化イミプリドンである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1807861-48-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ONC212は、ONC201の化学的類似体であり、 フッ素化イミプリドンである。ONC212はオーファンGPCR（Gタンパク質共役受容体）GPR132/G2Aの選択的アゴニストであり、EC50値は約400nMである。ONC212は膵臓がん、大腸がん、および急性骨髄性白血病の研究において一般的に使用されている。
ONC212 (5-20μM, 20-60μM; 48h)は、HeLa細胞 (IC50 = 16µM)およびA549細胞 (IC50 = 54µM)において、用量依存的に生存細胞数を有意に減少させる。ONC212 (5µM, 50µM; 48h)は、それぞれの未処理対照群と比較して、HeLa細胞およびA549細胞において、初期および後期のアポトーシスを著しく増加させた。
ONC212（50mg/kg/日；23日間、29日間；経口投与）は、Capan-2およびPANC-1異種移植モデルにおいて、ONC201よりも有意に高い腫瘍増殖抑制効果を示した。ONC212（50mg/kg、週3回；25日間、54日間；経口投与）は、HPAF-IIおよびBxPC-3異種移植モデルにおいて、対照群と比較して有意に高い腫瘍増殖抑制効果を示した。
References:
[1] Tajiknia V, Pinho-Schwermann M, Srinivasan P R, et al. Synergistic anti-tumor activity, reduced pERK, and immuno-stimulatory cytokine profiles with 5-FU or ONC212 plus KRAS G12D inhibitor MRTX1133 in CRC and pancreatic cancer cells independent of G12D mutation[J]. American Journal of Cancer Research, 2024, 14(9): 4523.
[2] Prabhu V V, Madhukar N, Tarapore R, et al. Potent anti-cancer effects of selective GPR132/G2A agonist imipridone ONC212 in leukemia and lymphoma[J]. Cancer Research, 2017, 77(13_Supplement): 1155-1155.
[3] Ferrarini I, Louie A, Zhou L, et al. ONC212 is a novel mitocan acting synergistically with glycolysis inhibition in pancreatic cancer[J]. Molecular cancer therapeutics, 2021, 20(9): 1572-1583.
[4] Nii T, Prabhu V V, Ruvolo V, et al. Imipridone ONC212 activates orphan G protein-coupled receptor GPR132 and integrated stress response in acute myeloid leukemia[J]. Leukemia, 2019, 33(12): 2805-2816.
[5] Basu V, Shabnam, Murghai Y, et al. ONC212, alone or in synergistic conjunction with Navitoclax (ABT-263), promotes cancer cell apoptosis via unconventional mitochondrial-independent caspase-3 activation[J]. Cell Communication and Signaling, 2024, 22(1): 441.
[6] Lev A, Lulla A R, Wagner J, et al. Anti-pancreatic cancer activity of ONC212 involves the unfolded protein response (UPR) and is reduced by IGF1-R and GRP78/BIP[J]. Oncotarget, 2017, 8(47): 81776.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト子宮頸部細胞株HeLaおよび肺胞がん細胞株A549 |
準備方法 | HeLa細胞およびA549細胞を96ウェルプレートに播種した。その後、異なる濃度（HeLa細胞では5～20μM、A549細胞では20～60μM）のONC212で48時間処理した。処理後、MTT溶液を添加し、37°Cで3時間インキュベートした。ホルマザン結晶を溶解するために溶媒を添加し、30分後に590nmでの吸光度を測定した。 |
反応条件 | 5～20μM、20～60μM；48時間 |
アプリケーション | ONC212は、HeLa細胞（IC50 = 16μM）およびA549細胞（IC50 = 54μM）において、用量依存的に生存細胞数を有意に減少させた。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | ヒト膵臓がん細胞株を用いたマウスモデル |
準備方法 | 生後6～7週齢の雌性無胸腺nu/nuマウスを、動物施設に到着後1週間順化させた後、生体内試験を開始した。ルシフェラーゼ発現細胞計3～5×10⁶個を、50μlのPBSと50μlのマトリゲルを混合した溶液に懸濁し、マウスの後腹部に皮下投与した。腫瘍体積が平均100～150cm³に達した時点で、マウスを指定された対照群または治療群に無作為に割り付けた。ONC201およびONC212は、10% DMSO、20% Kolliphor® EL、および70%PBSの溶液として、50mg/kgの用量で経口投与され、毎日（PANC-1およびCapan-2モデル）または週3回（HPAF-IIおよびBxPC3モデル）投与された。腫瘍の長さ（L）と幅（W）は、デジタルノギスを使用して週1～2回測定し、腫瘍体積は次の式を用いて算出した：0.5*L*W^2。また、薬剤毒性の兆候を監視するため、マウスの体重測定を週1回行った。 |
投与形態 | 50mg/kg、週3回または7回；23日、25日、29日、54日；経口投与 |
アプリケーション | ONC212は、Capan-2およびPANC-1異種移植モデルにおいて、ONC201よりも有意に高い腫瘍増殖抑制効果を示した。また、HPAF-IIおよびBxPC-3異種移植モデルにおいても、ONC212は対照群よりも有意に高い腫瘍増殖抑制効果を示した。 |
References: | |
| Cas No. | 1807861-48-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1N(CC2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2)C3=NCCN3C4=C1CN(CC5=CC=CC=C5)CC4 | ||
| Formula | C24H23F3N4O | M.Wt | 440.46 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (113.52 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2704 mL | 11.3518 mL | 22.7035 mL |
| 5 mM | 454.1 μL | 2.2704 mL | 4.5407 mL |
| 10 mM | 227 μL | 1.1352 mL | 2.2704 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 20 reference(s) in Google Scholar.)