ONC212 |
Catalog No.GC34095
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ONC212는 ONC201의 화학적 유사체로 불소화 이미프리돈이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1807861-48-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ONC212는 ONC201의 화학적 유사체로 불소화 이미프리돈이다. ONC212는 고아 GPCR(G단백질 연결 수용체) GPR132/G2A의 선택적 작동제이고 EC50은 약 400nM이다[2]. ONC212는 췌장암[1], 결장직장암[3] 및 급성 골수성 백혈병[4] 연구에 일반적으로 사용된다.
ONC212(5-20μM, 20-60μM; 48시간)은 용량 의존적 방식으로 HeLa 세포(IC50 = 16µM) 및 A549 세포(IC50 = 54µM)에서 활성 세포 수를 현저하게 감소시켰다. 각각의 미처리 대조 그룹과 비교해서 ONC212(5µM, 50µM; 48시간)은 HeLa 및 A549 세포에서 초기 및 말기 세포사멸을 현저하게 증가시켰다[5].
ONC212(50mg/kg/일; 23일, 29일; i.g.)는 Capan-2 및 PANC-1 이종이식 모델에서 ONC201보다 현저하게 더 큰 종양 성장 억제 효과를 나타냈다. ONC212(50mg/kg, 주 3회; 25일, 54일; 경구투여)는 HPAF-II 및 BxPC-3 이종이식 모델에서 대조 그룹보다 현저하게 더 큰 종양 성장 억제 효과를 나타냈다[6].
References:
[1] Tajiknia V, Pinho-Schwermann M, Srinivasan P R, et al. Synergistic anti-tumor activity, reduced pERK, and immuno-stimulatory cytokine profiles with 5-FU or ONC212 plus KRAS G12D inhibitor MRTX1133 in CRC and pancreatic cancer cells independent of G12D mutation[J]. American Journal of Cancer Research, 2024, 14(9): 4523.
[2] Prabhu V V, Madhukar N, Tarapore R, et al. Potent anti-cancer effects of selective GPR132/G2A agonist imipridone ONC212 in leukemia and lymphoma[J]. Cancer Research, 2017, 77(13_Supplement): 1155-1155.
[3] Ferrarini I, Louie A, Zhou L, et al. ONC212 is a novel mitocan acting synergistically with glycolysis inhibition in pancreatic cancer[J]. Molecular cancer therapeutics, 2021, 20(9): 1572-1583.
[4] Nii T, Prabhu V V, Ruvolo V, et al. Imipridone ONC212 activates orphan G protein-coupled receptor GPR132 and integrated stress response in acute myeloid leukemia[J]. Leukemia, 2019, 33(12): 2805-2816.
[5] Basu V, Shabnam, Murghai Y, et al. ONC212, alone or in synergistic conjunction with Navitoclax (ABT-263), promotes cancer cell apoptosis via unconventional mitochondrial-independent caspase-3 activation[J]. Cell Communication and Signaling, 2024, 22(1): 441.
[6] Lev A, Lulla A R, Wagner J, et al. Anti-pancreatic cancer activity of ONC212 involves the unfolded protein response (UPR) and is reduced by IGF1-R and GRP78/BIP[J]. Oncotarget, 2017, 8(47): 81776.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 인간 자궁경부 세포 라인 HeLa와 폐 폐포암 세포 라인 A549 |
제조 방법 | HeLa 및 A549 세포를 96웰 판에 접종하였습니다. 이후 HeLa 세포는 5-20μM, A549 세포는 20-60μM의 다양한 농도 범위의 ONC212로 48시간 처리하였습니다. 처리 후 MTT 용액을 추가해서 37°C에서 3시간 배양하였습니다. 포르마잔 결정을 용해시키기 위해 용매를 첨가하고 30분 후 590nm에서 흡광도를 측정하였습니다. |
반응 조건 | 5-20μM, 20-60μM; 48 시간 동안 |
응용 분야 | ONC212는 용량 의존적 방식으로 HeLa 세포(IC50 = 16µM) 및 A549 세포(IC50 = 54µM)에서 활성 세포 수를 현저하게 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 인간 췌장암 세포 라인 쥐 모델 |
제조 방법 | 6-7주령 무흉선 nu/nu 암컷 쥐는 동물 시설에 도착 후 생체 내 연구가 시작되기 전 1주간 적응 기간을 가졌습니다. 총 3-5×10⁶ 개의 루시퍼라제 발현 세포를 50μl PBS와 50μl Matrigel이 혼합된 소생된 용액에 소생시켜 쥐의 후측 복부에 피하 주사하였습니다. 종양 부피가 평균 100-150cm³에 도달하면 쥐를 지정된 대조 그룹 또는 처리 그룹에 무작위로 배정하였습니다. ONC201과 ONC212는 10% DMSO, 20% Kolliphor® EL 및 70% PBS 용액으로 구성된 용매를 경구 관개법으로 투여하였고 용량은 50mg/kg이고 투여 빈도는 매일(PANC-1 및 Capan-2 모델용) 또는 주 3회(HPAF-II 및 BxPC3 모델용)였습니다. 종양의 길이(L)와 너비(W)는 디지털 캘리퍼스를 사용해서 주 1-2회 측정하였고 종양 부피는 공식 0.5×L×W²를 사용해서 계산하였습니다. 쥐는 약물 독성 징후를 관찰하기 위해 주 1회 체중을 측정하였습니다. |
제형 | 50mg/kg, 매주 3 또는 7번 ; 23 일, 25 일, 29 일, 54 일; i.g. |
응용 분야 | Capan-2 및 PANC-1 이종이식 모델에서 ONC212는 ONC201보다 현저하게 더 큰 종양 성장 억제 효과를 나타냈습니다. HPAF-II 및 BxPC-3 이종이식 모델에서 ONC212는 대조그룹보다 현저하게 더 큰 종양 성장 억제 효과를 나타냈습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1807861-48-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1N(CC2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2)C3=NCCN3C4=C1CN(CC5=CC=CC=C5)CC4 | ||
| Formula | C24H23F3N4O | M.Wt | 440.46 |
| Solubility | DMSO : 50 mg/mL (113.52 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2704 mL | 11.3518 mL | 22.7035 mL |
| 5 mM | 454.1 μL | 2.2704 mL | 4.5407 mL |
| 10 mM | 227 μL | 1.1352 mL | 2.2704 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 20 reference(s) in Google Scholar.)