Orlistat (Synonyms: Ro 18-0647/002, (-)-Tetrahydrolipstatin) |
カタログ番号GC17318
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オルリスタット（Orlistat）は不可逆的に膵臓と胃のリパーゼを阻害する。
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Cas No.: 96829-58-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
オルリスタット（Orlistat）は不可逆的に膵臓と胃のリパーゼを阻害する。肥満症治療薬である。消化管リパーゼの作用を抑制するにより、 消化管内腔における脂質の代謝を阻害し、食事脂肪中の脂質の吸収の30％を阻止できる。オルリスタットは非常に疎水性で、膵リパーゼの活性セリン残基と共有結合をする。オルリスタットは細胞膜を通過し、細胞内で作用する。
オルリスタット(0-25µM;32h)はPC-3細胞株において著しい抗増殖作用を誘導した。オルリスタットはJurkat細胞の成長を阻害し、FASN活性とタンパク質レベルの低下とともに細胞周期の乱れを誘導する。オルリスタットを介した(0-50µM) FASN阻害は細胞代謝を変化させることにより、ソラフェニブ耐性を克服し、HCCにおける殺細胞作用を増強する。
オルリスタット(10 mg/kg/日, p.o.)は、とくにSTAT3やNF-κBの活性化を阻害するにより、炎症を抑制し、WD駆動CACマウスにおける大腸がんの促進を緩和した。オルリスタット(240 mg/kg/日;3週間; i.p.)はPC-3腫瘍の成長を阻害した。動物において外見上の毒性兆候を示さず、体重減少や、ヘマトクリット値またはWBC値に対するオルリスタットに対する影響を見られなかった。
References:
[1]. Chandra P, Enespa, et,al. Microbial lipases and their industrial applications: a comprehensive review. Microb Cell Fact. 2020 Aug 26;19(1):169. doi: 10.1186/s12934-020-01428-8. PMID: 32847584; PMCID: PMC7449042.
[2]. Bansal AB, Al Khalili Y. Orlistat. 2022 Nov 2. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. PMID: 31194359.
[3]. Padwal, et,al. Drug treatments for obesity: Orlistat, sibutramine, and rimonabant. Lancet 2007, 369, 71-77.
[4]. Kridel SJ, Axelrod F, et,al. Orlistat is a novel inhibitor of fatty acid synthase with antitumor activity. Cancer Res. 2004 Mar 15;64(6):2070-5. doi: 10.1158/0008-5472.can-03-3645. PMID: 15026345.
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[6]. Cioccoloni G, Aquino A, et,al. Fatty acid synthase inhibitor orlistat impairs cell growth and down-regulates PD-L1 expression of a human T-cell leukemia line. J Chemother. 2020 Feb;32(1):30-40. doi: 10.1080/1120009X.2019.1694761. Epub 2019 Nov 28. PMID: 31775585.
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| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | 前立腺がん細胞（PC3） |
準備方法 | 前立腺がん細胞の増殖におけるオルリスタットの効果はブロモデオキシウリジン（BrdUrd）の組み込みによって測定した。PC-3をサブコンフルエントな単分子膜としてマイクロタイタープレートに播種した。細胞をオルリスタットに32時間曝露させ、ウェルにBrdUrdラベリング溶液を添加した。 |
反応条件 | 0-25µM;32h |
アプリケーション | オルリスタットはPC-3細胞株において顕著な抗増殖効果を示した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 4～5週齢の雄アチミックヌードマウス |
準備方法 | PC-3細胞をヌードマウスの脇腹に注射した。腫瘍のサイズが100mm3になるまで成長させた後、マウスを8匹1群のセットにして、オルリスタットまたはビークルを投与した。オルリスタット投与は240 mg/kg/日で三週間続けた。 |
投与形態 | 240 mg/kg/日;3週間; i.p. |
アプリケーション | オルリスタットはPC-3腫瘍の成長を阻害した |
References: | |
| Cas No. | 96829-58-2 | SDF | |
| 同義語 | Ro 18-0647/002, (-)-Tetrahydrolipstatin | ||
| Chemical Name | [(2S)-1-[(2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl]tridecan-2-yl] (2S)-2-formamido-4-methylpentanoate | ||
| Canonical SMILES | CCCCCCCCCCCC(CC1C(C(=O)O1)CCCCCC)OC(=O)C(CC(C)C)NC=O | ||
| Formula | C29H53NO5 | M.Wt | 495.73 |
| 溶解度 | ≥ 17.4mg/mL in DMSO | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0172 mL | 10.0861 mL | 20.1723 mL |
| 5 mM | 403.4 μL | 2.0172 mL | 4.0345 mL |
| 10 mM | 201.7 μL | 1.0086 mL | 2.0172 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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