Orlistat (Synonyms: Ro 18-0647/002, (-)-Tetrahydrolipstatin) |
Catalog No.GC17318
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Orlistat는 췌장과 위의 지방분해효소에 대한 불가역적인 억제제이다.
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Cas No.: 96829-58-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Orlistat는 췌장과 위의 지방분해효소에 대한 불가역적인 억제제이다. 이것은 비만 치료를 위한 약물이다. 소화기 지방분해효소의 작용을 억제하여 소화관 내강의 지방 대사를 저하시켜 식이섬유 중 30%의 지방 흡수를 방지할 수 있다[1,2]. Orlistat는 매우 수분을 흡수하지 않는 특성을 가지고 있으며, 췌장 지방분해효소의 활성 세린 잔여물에 공유 결합을 한다. Orlistat는 세포막을 충분히 통과하여 세포 내부에서 효과를 발휘한다[3].
Orlistat (0-25μM; 32시간)는 PC-3 세포계열에서 뚜렷한 항증식 효과를 유도했다[4]. Orlistat는 Jurkat 세포 성장을 억제하고 FASN 활동과 단백질 수준의 하강과 함께 세포 주기의 혼란을 유발한다[6]. Orlistat가 매개하는(0-50μM) FASN 억제는 젠킬 저항을 극복하고 세포 대사 변화를 통해 간암에서 세포 살균을 강화할 수 있다[7].
Orlistat (10 mg/kg/일, p.o.)는 STAT3 및 NF-κB 활성화 억제를 통해 WD 주도 CAC 쥐의 결장암 증진을 완화시킨다[5]. Orlistat (240mg/kg/일; 3주; i.p.)는 PC-3 종양의 성장을 방지했다. 동물들은 독성의 외부 표현이 없었고 체중 감소는 없었으며, Orlistat는 적혈구 압축률이나 백혈구 수준에 영향을 미치지 않았다[4].
References:
[1]. Chandra P, Enespa, et,al. Microbial lipases and their industrial applications: a comprehensive review. Microb Cell Fact. 2020 Aug 26;19(1):169. doi: 10.1186/s12934-020-01428-8. PMID: 32847584; PMCID: PMC7449042.
[2]. Bansal AB, Al Khalili Y. Orlistat. 2022 Nov 2. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. PMID: 31194359.
[3]. Padwal, et,al. Drug treatments for obesity: Orlistat, sibutramine, and rimonabant. Lancet 2007, 369, 71-77.
[4]. Kridel SJ, Axelrod F, et,al. Orlistat is a novel inhibitor of fatty acid synthase with antitumor activity. Cancer Res. 2004 Mar 15;64(6):2070-5. doi: 10.1158/0008-5472.can-03-3645. PMID: 15026345.
[5]. Jin BR, Kim HJ, et,al. Anti-Obesity Drug Orlistat Alleviates Western-Diet-Driven Colitis-Associated Colon Cancer via Inhibition of STAT3 and NF-κB-Mediated Signaling. Cells. 2021 Aug 11;10(8):2060. doi: 10.3390/cells10082060. PMID: 34440829; PMCID: PMC8394553.
[6]. Cioccoloni G, Aquino A, et,al. Fatty acid synthase inhibitor orlistat impairs cell growth and down-regulates PD-L1 expression of a human T-cell leukemia line. J Chemother. 2020 Feb;32(1):30-40. doi: 10.1080/1120009X.2019.1694761. Epub 2019 Nov 28. PMID: 31775585.
[7]. Shueng PW, Chan HW, et,al. Orlistat Resensitizes Sorafenib-Resistance in Hepatocellular Carcinoma Cells through Modulating Metabolism. Int J Mol Sci. 2022 Jun 10;23(12):6501. doi: 10.3390/ijms23126501. PMID: 35742944; PMCID: PMC9223797.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 전립선 암 세포(PC3) |
제조 방법 | Orlistat가 전립선 암 세포 증식에 대한 영향은 bromodeoxyuridine (BrdUrd) 첨가를 통하여 측정되었다. PC-3 세포는 미세 플레이트에 서브공용 단층으로 심어졌습니다. 세포는 Orlistat에 32시간 동안 노출된 후, 브르두르드 라벨링 용액이 웰에 추가되었습니다. |
반응 조건 | 0-25µM;32시간 |
응용 분야 | Orlistat는 PC-3 세포계열에서 뚜렷한 항증식 효과를 유도하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 4-5주령의 수컷 갑상선 누드쥐 |
제조 방법 | PC-3 세포가 누드 쥐의 측면에 주입되었습니다. 종양이 100 mm³ 크기까지 성장할 수 있도록 허용했으며, 이 시점에서 8마리의 쥐 그룹에서 각각 Orlistat나 운반제를 투여하기 시작했습니다. Orlistat는 3주 동안 매일 240mg/kg의 용량으로 투여되었습니다. |
제형 | 240 mg/kg/일;3주; i.p. |
응용 분야 | Orlistat는 PC-3 종양의 성장을 방지했습니다. |
참고문헌: [1]. Kridel SJ, Axelrod F, et,al. Orlistat is a novel inhibitor of fatty acid synthase with antitumor activity. Cancer Res. 2004 Mar 15;64(6):2070-5. doi: 10.1158/0008-5472.can-03-3645. PMID: 15026345. | |
| Cas No. | 96829-58-2 | SDF | |
| Synonyms | Ro 18-0647/002, (-)-Tetrahydrolipstatin | ||
| Chemical Name | [(2S)-1-[(2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl]tridecan-2-yl] (2S)-2-formamido-4-methylpentanoate | ||
| Canonical SMILES | CCCCCCCCCCCC(CC1C(C(=O)O1)CCCCCC)OC(=O)C(CC(C)C)NC=O | ||
| Formula | C29H53NO5 | M.Wt | 495.73 |
| Solubility | ≥ 17.4mg/mL in DMSO | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0172 mL | 10.0861 mL | 20.1723 mL |
| 5 mM | 403.4 μL | 2.0172 mL | 4.0345 mL |
| 10 mM | 201.7 μL | 1.0086 mL | 2.0172 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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