Plitidepsin (Synonyms: Aplidin, Dehydrodidemnin B) |
カタログ番号GC49148
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PlitidepsinはeEF1A2を標的にする環状デプシペプチドであり、KD値は80nMである。
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Cas No.: 137219-37-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PlitidepsinはeEF1A2を標的にする環状デプシペプチドであり、KD値は80nMである[1]。Plitidepsinは、eEF1Aの活性を抑制することでSARS-CoV-2の複製を阻害し、IC50値は0.73nMである[2]。Plitidepsinは、用量依存的な細胞周期停止のプロセスを誘発でき、同時に初期の酸化ストレスが誘発され、Rac1 GTPaseが急速に活性化され、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）とp38マイトジェン活性化のプロテインキナーゼ（p38/MAPK）が持続的に活性化され、最終的にはカスパーゼ依存性のアポトーシスが起きる[3]。Plitidepsinは、様々な癌細胞と異種移植腫瘍の増殖の阻害に広く使われている[4]。
In vitro（体外）実験で、Plitidepsinで48時間処理したところ、KOC-7C細胞、RMG-I細胞とTOV-21G細胞の増殖が著しく阻害され、IC50値はそれぞれ3.61nM、4.97nMと2.51nMであった[5]。450nM Plitidepsinで6時間処理したところ、HeLa細胞で小胞体ストレスとオートファジーが誘発され、CHOPタンパク質の分解が促進された[6]。
In vivo（体内）実験で、90μg/kgのPlitidepsinを1週間、週に5回腹腔内注射したところ、5T33MMvv骨髄腫マウスモデルで、血清異常タンパクの濃度と骨髄腫関連の血管新生が著しく阻害された[7]。1mg/kgのPlitidepsinを3日間連続で、毎日腹腔内注射したところ、ARO-81細胞異種移植マウスモデルで、腫瘍の増殖が著しく阻害され、複数の血管新生遺伝子の発現が抑制された[8]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
KOC-7C細胞 |
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調製方法 |
5% CO2、37°Cで、10%のウシ胎児血清（FBS）を添加したDMEM培地でKOC-7C細胞を培養した。1×104個の細胞/ウェルの濃度で、細胞を96ウェルのプレートに播種した。細胞を様々な濃度のPlitidepsin（0、0.1、0.5、1、5、10と50nM）で48時間処理し、その後細胞の生存率を分析した。 |
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反応条件 |
0、0.1、0.5、1、5、10と50nM；48時間 |
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応用 |
Plitidepsinの処理により、KOC-7C細胞で細胞の増殖が用量依存的に著しく低下した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
BALB/c nu/nuマウス |
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調製方法 |
一定の室温（25°C）、コントロールされた湿度、12時間の明暗周期という専用の動物飼育施設でBALB/c nu/nuマウス（20-24g）を飼育し、食物と水を自由に摂取させた。マウスに1×106 ARO-81細胞を皮下注射した。細胞を3週間移植させた。その後、マウスをランダムに分け（n＝10/処理）、下記の処理のうち1つを3日間行った。陰性対照群：溶媒のみ（PBS）；Plitidepsin群：1mg/kg/日。全ての溶媒とPlitidepsinを腹腔内注射した。腫瘍のサイズを皮膚ノギスで毎日測定した。 |
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剤形 |
1mg/kg/日、3日間；腹腔内注射 |
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応用 |
Plitidepsinの処理により、ARO-81細胞異種移植マウスモデルで、腫瘍の増殖が著しく阻害された。 |
| Cas No. | 137219-37-5 | SDF | |
| 同義語 | Aplidin, Dehydrodidemnin B | ||
| Canonical SMILES | O=C1N2[C@](CCC2)([H])C(N([C@H](C(O[C@@H]([C@@H](C(N[C@]([C@H](CC(O[C@H](C([C@@H](C(N[C@H]1CC(C)C)=O)C)=O)C(C)C)=O)O)([H])[C@@H](C)CC)=O)NC([C@@H](CC(C)C)N(C)C([C@H]3N(C(C(C)=O)=O)CCC3)=O)=O)C)=O)CC4=CC=C(C=C4)OC)C)=O | ||
| Formula | C57H87N7O15 | M.Wt | 1110.3 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (90.06 mM; Need ultrasonic) | Storage | -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 900.7 μL | 4.5033 mL | 9.0066 mL |
| 5 mM | 180.1 μL | 900.7 μL | 1.8013 mL |
| 10 mM | 90.1 μL | 450.3 μL | 900.7 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 39 reference(s) in Google Scholar.)