Plitidepsin (Synonyms: Aplidin, Dehydrodidemnin B) |
Catalog No.GC49148
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Plitidepsin은 eEF1A2를 표적으로 하는 순환형 디펩타이드로 KD 값은 80 nM이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 137219-37-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Plitidepsin은 eEF1A2를 표적으로 하는 순환형 디펩타이드로 KD 값은 80 nM이다. Plitidepsin은 eEF1A의 활성을 억제해서 SARS-CoV-2의 복제를 억제하고 IC50 값은 0.73 nM이다[2]. Plitidepsin은 용량 의존적인 세포 주기 정지를 유도해서 조기 산화 스트레스 유도, Rac1 GTPase의 빠른 활성화 그리고 c-Jun N-말단 활성효소 (JNK)와 p38 미토젠 활성화 단백질 활성효소 (p38/MAPK)의 지속적인 활성화를 동반해서 궁극적으로 시스테인 의존성 세포 사멸을 유발한다[3]. Plitidepsin은 다양한 암 세포 및 이종 이식 종양의 성장을 억제하기 위해 일반적으로 사용되고 있다[4].
체외 실험에서 Plitidepsin을 48시간 처리한 후 KOC-7C 세포, RMG-I 세포 및 TOV-21G 세포의 증식이 현저하게 억제되었고 IC50 값은 각각 3.61 nM, 4.97 nM 및 2.51 nM였다[5]. 450 nM Plitidepsin을 6시간 처리한 후 HeLa 세포에서 소포체 스트레스와 자식이 유도되고 CHOP 단백질의 분해가 촉진되었다[6].
체내 실험에서 Plitidepsin을 90 μg/kg 용량으로 주 5회 1주 동안 복강 내 주사한 후 5T33MMvv 골수종 쥐 모델에서 세럼 파라단백질 농도와 골수종 관련 혈관 신생이 현저하게 억제되었다[7]. 연속 3일간 매일 1 mg/kg 용량의 Plitidepsin을 복강 내 주사한 후 ARO-81 세포 이종 이식 쥐 모델에서 종양 성장이 현저하게 억제되고 여러 혈관 신생 유전자의 발현이 억제되었다[8].
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
KOC-7C 세포 |
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준비 방법 |
KOC-7C 세포는 10% 태아 소 혈청 (FBS)이 포함된 DMEM 배양지에서 37°C, 5% CO2 조건 하에서 배양하였습니다. 세포를 96웰 판에 웰당 1×104개의 밀도로 접종하였습니다. 세포를 다양한 농도의 Plitidepsin (0, 0.1, 0.5, 1, 5, 10 및 50 nM)으로 48시간 처리한 후 세포 생존율을 분석하였습니다. |
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반응 조건 |
0, 0.1, 0.5, 1, 5, 10 및 50nM; 48 시간 동안 |
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적용 |
Plitidepsin 처리는 용량 의존적으로 KOC-7C 세포의 생존율을 현저하게 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
BALB/c nu/nu 쥐 |
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준비 방법 |
BALB/c nu/nu 쥐 (20-24g)는 전문 동물 사육 시설에서 사육되었고 실내 온도는 일정하게 (25°C) 유지되고 습도가 조절해서 12시간 빛/어둠 주기를 따랐고 사료와 물은 자유롭게 섭취할 수 있었습니다. 쥐에 ARO-81 세포 1×10⁶개를 피하 주사하였습니다. 세포를 3주 동안 이식되도록 허용하였습니다. 이후 쥐를 무작위 배정해서(각 치료 그룹 n=10) 3일간 다음 치료 중 하나를 받도록 하였습니다. 음성 대조 그룹: 대조 그룹만 (PBS); Plitidepsin 그룹: 1 mg/kg/일. 모든 대조 그룹 및 Plitidepsin 처리는 복강 내 주사로 투여하였습니다. 종양 크기는 매일 피부 캘리퍼스로 측정하였습니다. |
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제형 |
1mg/kg/일，3 일 동안; i.p. |
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적용 |
Plitidepsin 처리는 ARO-81 세포 이종 이식 쥐 모델에서 종양 성장을 현저하게 억제하였습니다. |
| Cas No. | 137219-37-5 | SDF | |
| Synonyms | Aplidin, Dehydrodidemnin B | ||
| Canonical SMILES | O=C1N2[C@](CCC2)([H])C(N([C@H](C(O[C@@H]([C@@H](C(N[C@]([C@H](CC(O[C@H](C([C@@H](C(N[C@H]1CC(C)C)=O)C)=O)C(C)C)=O)O)([H])[C@@H](C)CC)=O)NC([C@@H](CC(C)C)N(C)C([C@H]3N(C(C(C)=O)=O)CCC3)=O)=O)C)=O)CC4=CC=C(C=C4)OC)C)=O | ||
| Formula | C57H87N7O15 | M.Wt | 1110.3 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (90.06 mM; Need ultrasonic) | Storage | -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 900.7 μL | 4.5033 mL | 9.0066 mL |
| 5 mM | 180.1 μL | 900.7 μL | 1.8013 mL |
| 10 mM | 90.1 μL | 450.3 μL | 900.7 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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