Protopine |
カタログ番号GN10237
One-Click Copy Product Info
|
Protopineはエンゴサク由来のアルカロイドであり、アセチルコリンエステラーゼの活性を阻害し、IC50値は50μMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 130-86-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Protopineはエンゴサク由来のアルカロイドであり、アセチルコリンエステラーゼの活性を阻害し、IC50値は50μMである[1]。Protopineは血小板Ca2+の放出と流入を阻害し、よって血小板の凝集を抑制する[2]。Protopineは細胞と動物モデルで抗炎症剤として広く使われ、炎症因子の発見を阻害する[3]。
体外で、Protopineの48時間の処理は、PC-3とDU-145細胞の増殖を著しく阻害し、IC50値はそれぞれ13.0 ± 1.7μMと15.8 ± 1.6μMである[4]。40μM Protopineの24時間の処理は、カスパーゼ依存的に内因性経路を通じて、HepG2細胞の生存率を著しく阻害し、アポトーシスを誘発し、その結果、細胞内で活性酸素種（ROS）の蓄積を起こした[5]。50μMのProtopineの30分間の事前処理は、H2O2による損傷からPC12細胞を効果的に保護し、MDAレベルを減らし、H2O2によるSOD、グルタチオンペルオキシダーゼとカタラーゼの低下を逆転させた[6]。
体内で、CCl4暴露の前、ラットにProtopine(11mg/kg)を二日間連続、毎日二回経口投与して事前処理した結果、CCl4によるアスパラギン酸トランスアミナーゼ（AST）とアラニントランスアミナーゼ（ALT）の血清レベルの増加を阻止できる[7]。三日間のProtopineの事前処理(3.92mg/kg/日；腹腔内注射)は、局所脳虚血のラットで、脳梗塞率と血清乳酸脱水素酵素の活性を減らし、虚血神経機能障害スコアと脳組織の組織学的な変化を改善できる[8]。
References:
[1] Kim S R, Hwang S Y, Jang Y P, et al. Protopine from Corydalis ternata has anticholinesterase and antiamnesic activities[J]. Planta medica, 1999, 65(03): 218-221.
[2] Saeed S A, Gilani A H, Majoo R U, et al. Anti-thrombotic and anti-inflammatory activities of protopine[J]. Pharmacological research, 1997, 36(1): 1-7.
[3] Huang W, Kong L, Cao Y, et al. Identification and quantification, metabolism and pharmacokinetics, pharmacological activities, and botanical preparations of protopine: A review[J]. Molecules, 2021, 27(1): 215.
[4] Chen C H, Liao C H, Chang Y L, et al. Protopine, a novel microtubule-stabilizing agent, causes mitotic arrest and apoptotic cell death in human hormone-refractory prostate cancer cell lines[J]. Cancer letters, 2012, 315(1): 1-11.
[5] Nie C, Wang B, Wang B, et al. Protopine triggers apoptosis via the intrinsic pathway and regulation of ROS/PI3K/Akt signalling pathway in liver carcinoma[J]. Cancer Cell International, 2021, 21(1): 396.
[6] Xiao X, Liu J, Hu J, et al. Protective effects of protopine on hydrogen peroxide-induced oxidative injury of PC12 cells via Ca2+ antagonism and antioxidant mechanisms[J]. European journal of pharmacology, 2008, 591(1-3): 21-27.
[7] Janbaz K H, Saeed S A, Gilani A H. An assessment of the potential of protopine to inhibit microsomal drug metabolising enzymes and prevent chemical-induced hepatotoxicity in rodents[J]. Pharmacological research, 1998, 38(3): 215-219.
[8] Xiao X, Liu J, Hu J, et al. Protective effect of protopine on the focal cerebral ischaemic injury in rats[J]. Basic & clinical pharmacology & toxicology, 2007, 101(2): 85-89.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HepG2細胞 |
準備方法 | 10%のウシ胎児血清(FBS)と1%のペニシリン/ストレプトマイシンを添加したRPMI1640培地でHepG2細胞を培養した。37℃、5% CO2の湿潤インキュベーターで、細胞を培養した。引っ掻き治癒法で細胞の遊離を測定した。24ウェルのプレートで、1×104個の細胞/ウェルの密度で細胞を播種した。24時間後、90%のコンフルエンスに達するまで、細胞を培養した。無菌ピペットを使い、単層細胞に傷をつけ、細胞を様々な用量のProtopine (0、10、20と40μM) で処理した。24時間後、傷の幅を倒立顕微鏡で100倍の倍率で測定し、0時間における初期距離に標準化した。 |
反応条件 | 0、10、20と40μM；24時間 |
アプリケーション | Protopineの処理は、HepG2細胞の遊離を用量依存的に抑制した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のSprague-Dawleyラット |
準備方法 | 体重が250-300gの雄のSprague-Dawleyラットを、20-25°Cの室温、50-60%の相対湿度、12時間の昼夜循環の部屋で飼育し、食物と水を自由に摂取させた。ラットを三つのグループに分けた：模擬手術群、溶媒群とProtopine処理群(3.92mg/kg)。虚血の3日前、ラットにProtopineを毎日一回腹腔内注射した。溶媒群のラットには、0.9%の正常な食塩水を同じ方法で腹腔内注射した。模擬手術群のラットには、脳虚血の誘発前、0.9%の生理食塩水を腹腔内注射した。中大脳動脈を24時間閉塞し、腔内フィラメント法で局所脳虚血モデルを作成した。その後、神経学的欠損評価の評価と血清SOD活性の測定を行った。 |
投与形態 | 3.92mg/kg/日、3日間；腹腔内注射 |
アプリケーション | Protopineの処理は、中大脳動脈閉塞症のラットで、脳組織の虚血神経機能障害スコアを改善し、血清SOD活性を増やした。 |
References: | |
| Cas No. | 130-86-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | CN1CCC2=CC3=C(C=C2C(=O)CC4=C(C1)C5=C(C=C4)OCO5)OCO3 | ||
| Formula | C20H19NO5 | M.Wt | 353.37 |
| 溶解度 | ≥ 17.65mg/mL in DMSO with ultrasonic | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8299 mL | 14.1495 mL | 28.299 mL |
| 5 mM | 566 μL | 2.8299 mL | 5.6598 mL |
| 10 mM | 283 μL | 1.4149 mL | 2.8299 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)