MDM2

The murine double minute 2 (MDM2) is a protein encoded by the mdm2 gene that functions as an E3 ubiquitin ligase to ubiquitinate the p53 tumor suppressor and promotes the proteasomal degradation of p53. Human MDM2 protein is a phosphoprotein of 491 amino acids that inherits the E3 ubiquitin ligase activity from its evolutionarily conserved COOH terminal of RING finger domain (Zinc-binding), a common motif in E3 ligases. Human MDM2 protein mediates monomeric ubiquitination on multiple lysine residues mainly in the COOH terminus of p53 and directly inhibits the transcriptional activity of p53 through binding to the NH2 terminal transactivation domain of p53.

製品は MDM2

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC14154 (±)-Nutlin-3

Nutlin 3b
(±)-Nutlin-3は有力で選択的なMDM2拮抗剤であり、IC₅₀値は0.09μMである。
GC12117 JNJ-26854165 (Serdemetan)

Serdemetan

MDM2の作用を拮抗する物質
GC11547 MI-773 (SAR405838)

SAR405838
MI-773 (SAR405838) (MI-77301) は、MI-773 の類似体であり、非常に強力で選択的な MDM2-p53 相互作用阻害剤です。 MI-773 (SAR405838) は、0.88 nM の Ki で MDM2 に結合します。 MI-773 (SAR405838) はアポトーシスを誘導し、強力な抗腫瘍活性を持っています。
GC12701 NSC 207895 (XI-006)

NSC 179940, XI-006

MDMXの阻害剤
GC13687 NSC 66811
Mdm2-p53相互作用の強力な阻害剤
GC12508 Nutlin-3b

Nutlin 3b
Nutlin-3b は、IC50 が 13.6 μM の p53/MDM2 阻害剤です。 Nutlin-3b は、Nutlin-3a よりも MDM2 への結合力が 150 倍低くなります。
GC17262 Pifithrin-β

PFTμ, 2Phenylethynesulfonamide
ピフィスリン-β (PFT β) は、IC50 が 23 μM の強力な p53 阻害剤です。
GC13019 RG7112

RO5045337

MDM2-p53相互作用の阻害剤
GC11594 RG7388

RG 7388; RG-7388; ldasanutlin; Ro 5503781
RG7388は経口活性のMDM2拮抗剤（IC₅₀=6nM）であり、MDM2-p53の相互作用を阻害することで、p53経路を活性化する。
GC12793 RITA (NSC 652287)

2,5bis(5hydroxymethyl2thienyl) Furan, NSC 652287, Reactivation of p53 and Induction of Tumor Cell Apoptosis

p53-HDM-2相互作用の阻害剤
GC10022 SP 141

AGN-PC-0D106I
SP 141 は MDM2 の特異的阻害剤です。 SP 141 は、MDM2 の自己ユビキチン化と分解を促進します。 SP 141 は、膵臓癌および乳癌細胞の研究に使用される可能性があります。
GC11445 YH239-EE YH239-EE、遊離カルボン酸化合物 YH239 のエチルエステルは、強力な p53-MDM2 拮抗剤およびアポトーシス誘導剤です。