GluR
GluR (glutamate receptor) is a group of synaptic receptors located primarily on the membranes of neuronal cells.
製品は GluR
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC18033 γDGG γDGG は競合的 AMPA 受容体遮断薬です。
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GC12699
(±)-LY 395756
mGlu2およびmGlu3受容体のリガンド
- GC12394 (±)-trans-ACPD (±)-trans-ACPD、代謝型受容体アゴニストは、カルシウム動員と培養小脳プルキンエ ニューロンの内向き電流を生成します。
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GC16207
(1S,3R)-ACPD
グループIおよびIIのmGlu受容体アゴニスト
- GC11379 (2R,4R)-APDC (2R,4R)-APDC は選択的なグループ II 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluRs) アゴニストです。
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GC17722
(R)-3,4-DCPG
AMPA受容体拮抗剤であり、NMDA受容体には弱い活性を示し、カイネート受容体にはほとんど活性がありません。
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GC14124
(R)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine
NMDAとAMPA/カイネート受容体拮抗剤
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GC16542
(RS)-3,4-DCPG
AMPA受容体の拮抗剤であり、mGluR8のアゴニスト。
- GC15342 (RS)-3,5-DHPG DHPG ((RS)-3,5-DHPG)は、グループI mGluR(mGluR 1およびmGluR 5)の選択的で強力なアゴニストであり、グループIIおよびIII mGluRには影響を与えない。
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GC12985
(RS)-3-Hydroxyphenylglycine
PI結合型代謝性グルタミン酸受容体アゴニスト
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GC13288
(RS)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine
広範囲のEAAアゴニスト/アンタゴニスト
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GC13773
(RS)-4-Carboxyphenylglycine
広範囲のEAAリガンド
- GC11771 (RS)-APICA (RS)-APICA は、選択的グループ II 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR II) 拮抗薬です。
- GC12279 (RS)-MCPG (RS)-MCPG (alpha-MCPG) は、競合的かつ選択的なグループ I/グループ II 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) 拮抗薬です。
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GC11997
(RS)-MCPG disodium salt
グループI / グループII代謝型グルタミン酸受容体拮抗剤
- GC11433 (RS)-PPG (RS)-PPG は、グループ III mGluR に対する強力かつ選択的なアゴニストです。
- GC14639 (S)-3,4-DCPG (S)-3,4-DCPG は、ヒト mGluR8 を発現する AV12-664 細胞で 31 nM の EC50 を持つ代謝型グルタミン酸受容体 8a (mGluR8a) の選択的アゴニストです 。
- GC16858 (S)-3,5-DHPG (S)-3,5-DHPG は弱いが選択的なグループ I 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluRs) アゴニストであり、mGluR1a と mGluR5a の Ki 値はそれぞれ 0.9 μM と 3.9 μM です 。
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GC11536
(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine
グループIの代謝型グルタミン酸受容体拮抗剤およびグループIIのmGluアゴニスト
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GC16234
(S)-3-Hydroxyphenylglycine
グループIの代謝型グルタミン酸受容体アゴニスト
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GC12012
(S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine
グループIのmGlu1a/1a受容体拮抗剤およびmGluR2アゴニスト
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GC14176
(S)-4-Carboxyphenylglycine
グループIメタボトロピックグルタミン酸受容体拮抗剤
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GC10739
(S)-HexylHIBO
グループIのmGlu受容体拮抗薬
- GC16349 (S)-MCPG (S)-MCPG ((+)-MCPG) は強力なグループ I/II 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluRs) アンタゴニストであり、(RS)-MCPG の活性異性体です。
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GC14752
2,4-Dihydroxyphenylacetyl-L-asparagine
グルタミン酸受容体ブロッカー
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GC11223
3-MATIDA
mGlu1受容体拮抗剤
- GC16068 A 841720 A 841720 は、ヒト mGlu1 受容体に対する IC50 が 10 nM の、強力で非競合的かつ選択的な mGlu1 受容体アンタゴニストです。
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GC17079
ACDPP hydrochloride
mGlu5受容体拮抗剤
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GC12435
ACPT-I
グループIII mGlu受容体のアゴニスト
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GC12460
ADX 10059 hydrochloride
mGlu5の負のアロステリック調節因子
- GC10494 ADX-47273 ADX-47273 は、グルタミン酸 (50 nM) 応答の増強に対する EC50 が 0.17 μM の、強力で選択的な脳浸透性の mGluR5 ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です。
- GC14146 AIDA 剛性の(カルボキシフェニル)グリシン誘導体であるAIDA(AIDA)は、グループI代謝型グルタミン酸受容体(mGlu1a)の比較的強力で選択的なアンタゴニストであり、IC50は214 μMです。
- GC11287 AMN 082 dihydrochloride AMN 082 二塩酸塩は、選択的、経口活性、および脳浸透性の mGluR7 アゴニストであり、膜貫通ドメインのアロステリック部位を介して受容体シグナル伝達を直接活性化します。
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GC10141
Bay 36-7620
選択的mGlu1受容体非競合的拮抗剤
- GC12510 BINA BINA (BINA) は、多くの神経疾患の治療のための選択的ヒト mGluR2 (hmGluR2) 増強剤です。
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GC12899
CBiPES hydrochloride
mGlu2受容体の陽性アロステリック調節因子
- GC10422 CDPPB CDPPB は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ 5 (mGluR5) の強力で選択的かつ脳浸透性の正のアロステリック モジュレーターであり、ヒト mGluR5 を発現するチャイニーズハムスター卵巣細胞での EC50 は 27 nM です。
- GC12532 CHPG CHPG は選択的 mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。
- GC17963 CHPG Sodium salt CHPG ナトリウム塩は、選択的な mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。
- GC12705 Cinnabarinic acid シンナバリン酸は、mGlu4 のグルタミン酸結合ポケットの残基と相互作用することによる mGlu4 の特異的なオルソステリック アゴニストであり、他の mGlu 受容体では活性を持ちません。
- GC18134 CPCCOEt CPCCOEt は、代謝型グルタミン酸受容体 1b (mGluR1b) の低親和性、選択的、非競合的、可逆的なアンタゴニストです 。
- GC12100 CPPG CPPG ((RS)-CPPG) は強力なグループ II/III mGlu 受容体アンタゴニストです。
- GC12063 D-AP4 D-AP4 (D-APB; D-2-アミノ-4-ホスホノ酪酸)、グルタミン酸のホスホノ類似体は、NMDA 広域スペクトル興奮性アミノ酸受容体アンタゴニストです。
- GC15385 DCB DCB (3,3'-ジクロロベンザルダジン) は、メタボトロピック グルタミン酸受容体メタボトロピック グルタミン酸受容体サブタイプ 5 (mGluR5) の中性アロステリック モジュレーターです。
- GC16247 DCG IV DCG IV は、グループ II mGluR の強力なアゴニストであり、EC50 は mGlu2R および mGlu3R に対してそれぞれ 0.35 および 0.09 μM です。
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GC13120
Desmethyl-YM 298198
mGlu1選択的拮抗剤
- GC11246 DFB DFB (DFB) は、mGluR5 の選択的ポジティブ アロステリック モジュレーターです。
- GC14687 DL-AP4 DL-AP4 (2-アミノ-4-ホスホノ酪酸) はグルタミン酸拮抗薬です。
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GC12960
DL-AP4 Sodium salt
広範囲のEAAリガンド
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GC13126
DMeOB
mGlu5の負のアロステリック調節因子
- GC13192 E4CPG E4CPG ((RS)-ECPG) は、グループ I/グループ II 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) 拮抗薬です。
- GC17326 EGLU EGLU ((2S)-α-エチルグルタミン酸; (2S)-α-EGLU) は、強力で競合的な mGluR-2 受容体アンタゴニストです。
- GC11766 Fenobam フェノバムは、アロステリック調節部位で作用する選択的、経口活性、および脳浸透性の mGluR5 アンタゴニストです (ラットおよびヒト組換え mGlu5 受容体の Kds はそれぞれ 54 および 31 nM)。
- GC17446 HexylHIBO HexylHIBO は強力なグループ I mGluR アンタゴニストであり、mGlu1a および mGlu5a 受容体でそれぞれ 140 および 110 μM の Kbs を持ちます。
- GC12198 IEM 1754 dihydrobroMide ジカチオン性アダマンタン誘導体である IEM 1754 ジヒドロブロマイドは、昆虫筋肉のキスカル酸感受性受容体、培養ラット皮質ニューロンの NMDAR、および新たに分離された海馬細胞の AMPAR を含む天然のイオンチャネル型グルタミン酸受容体のオープン チャネルの強力な遮断剤です。
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GC12521
Ifenprodil Tartrate
NMDA受容体拮抗薬
- GC17217 JNJ 16259685 JNJ 16259685 は mGlu1 受容体の選択的アンタゴニストであり、19 nM の IC50 で濃度依存的に mGlu1 のシナプス活性化を阻害します。
- GC17932 L-AP4 L-AP4 (L-APB) はグループ III mGluR に対する強力かつ特異的なアゴニストであり、mGlu4、mGlu8、mGlu6、および mGlu7 受容体に対する EC50 はそれぞれ 0.13、0.29、1.0、249 μM です 。
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GC15136
L-AP6
「キス」感作サイトの選択的アゴニスト
- GC12224 L-BMAA hydrochloride L-BMAA塩酸塩(BMAA塩酸塩)は、シアノバクテリアによって産生される神経毒です。
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GC13881
L-CCG-l
グループIIの代謝型グルタミン酸受容体アゴニスト
- GC17974 Latrepirdine dihydrochloride ラトレピルジンは、ヒスタミン受容体、α-アドレナリン受容体、およびセロトニン受容体でアンタゴニスト活性を持つ神経活性化合物です。
- GC18309 LSN2463359 LSN2463359 は、代謝型グルタミン酸 5 (mGlu5) のポジティブ アロステリック モジュレーターです。
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GC14722
LY 2389575 hydrochloride
mGlu3の負のアロステリック調節因子
- GC10605 LY 354740 LY 354740 (LY354740) は非常に強力で選択的なグループ II (mGlu2/3) 受容体アゴニストであり、トランスフェクトされたヒト mGlu2 および mGlu3 受容体に対する IC50 はそれぞれ 5 および 24 nM です。
- GC12831 LY 367385 LY 367385 は、高度に選択的で強力な mGluR1a アンタゴニストです。
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GC14861
LY 379268
グループIIのmGlu受容体アゴニスト、高度に選択的
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GC16557
LY 379268 disodium salt
グループII mGlu受容体アゴニスト
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GC17492
LY 456236 hydrochloride
mGlu1受容体拮抗剤
- GC14097 LY 487379 hydrochloride LY 487379 塩酸塩は、選択的ヒト mGluR2 ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です。
- GC11571 MAP4 MAP4 は、一部の電気生理学的システムにおける選択的なグループ III mGluR アンタゴニストです 。
- GC10045 MFZ 10-7 MFZ 10-7 は強力な mGluR5 アンタゴニストです。
- GC14869 ML 289 ML 289 (VU0463597) は、強力で選択的な CNS 浸透 mGlu3 (IC50=0.66 μM) の負のアロステリック モジュレーターです。
- GC17095 ML 337 ML 337 は、593 nM の IC50 を持つ、mGlu3 の選択的かつ脳浸透性のネガティブ アロステリック モジュレーターです。
- GC17950 MMPIP hydrochloride MMPIP 塩酸塩は、アロステリック代謝型グルタミン酸受容体 7 (mGluR7) 選択的アンタゴニスト (KB 値 24 ~ 30 nM) です。
- GC10238 MNI 137 MNI 137 は、グループ II mGluR に対する強力かつ選択的なネガティブ アロステリック モジュレーターです。
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GC14227
MNI-caged-L-glutamate
グルタミン酸を迅速かつ効率的に放出します
- GC15769 MPPG MPPG は、kD 値が 9.2 μM の強力で選択的な L-AP4 感受性受容体アンタゴニストであり、新生児ラットの脊髄で試験されています 。
- GC17185 MSOP MSOP は選択的なグループ III 代謝型グルタミン酸受容体拮抗薬であり、L-AP4 感受性のシナプス前 mGluR に対して見かけの KD は 51 μM です。
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GC13548
MSPG
mGlu受容体拮抗薬
- GC11428 MTPG MTPG は強力な mGluR2 および mGluR3 拮抗薬です。
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GC13222
N-Acetylglycyl-D-glutamic acid
発作を引き起こす興奮性ペプチド
- GC17456 NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) NMDA (N-メチル-D-アスパラギン酸) は、NMDA (N-メチル-D-アスパラギン酸) 受容体に対する特異的アゴニストであり、通常はその受容体で作用する神経伝達物質であるグルタミン酸の作用を模倣します。
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GC17604
NPEC-caged-(1S,3R)-ACPD
グループIおよびIIのmGlu受容体アゴニスト
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GC11554
NPEC-caged-(S)-3,4-DCPG
mGlu8aアゴニスト
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GC10784
NPEC-caged-LY 379268
グループII mGlu受容体アゴニスト
- GC11563 NPS 2390 NPS 2390 は、mGluR1 および mGluR5 の非競合的アンタゴニストです 。
- GC10123 O-Phospho-L-serine O-ホスホ-L-セリンは、セリン合成経路における L-セリンの直接の前駆体であり、グループ III mGluR 受容体 (mGluR4、mGluR6、mGluR7、および mGluR8) のアゴニストです。 O-ホスホ-L-セリンは、mGluR1 の弱いアンタゴニストおよび mGluR2 の強力なアンタゴニストとしても機能します 。
- GC17383 PHCCC PHCCC は、IC50 が 3 μM のグループ I の mGluR アンタゴニストです。 PHCCC は、mGlu4 受容体の選択的正のモジュレーターです。抗パーキンソン効果。
- GC14383 Ro 01-6128 Ro 01-6128 は、mGluR1 のポジティブ アロステリック モジュレーターです 。
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GC11704
Ro 64-5229
mGlu2拮抗剤
- GC14172 Ro 67-4853 Ro 67-4853 は、mGluR1 のポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です (rmGlu1a 受容体の pEC50=7.16)。
- GC12485 Ro 67-7476 Ro 67-7476 は、mGluR1 の強力なポジティブ アロステリック モジュレーターであり、60.1 nM の EC50 でラット mGluR1a を発現する HEK293 細胞におけるグルタミン酸誘導カルシウム放出を増強します。 Ro 67-7476 は強力な P-ERK1/2 アゴニストであり、グルタミン酸を外から加えなくても ERK1/2 リン酸化を活性化します(EC50=163.3 nM)。
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GC15435
RuBi-Glutamate
ルテニウム-ビピリジン-トリメチルホスフィンケージドグルタミン酸
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GC10026
S-Sulfo-L-cysteine sodium salt
EAA受容体作動薬
- GC11269 Salsolinol-1-carboxylic acid サルソリノール-1-カルボン酸は、中枢神経系 (CNS) の内因性アルカロイドです 。
- GC11233 SIB 1757 SIB 1757 は、mGlu5 受容体の高度に選択的で非競合的なアンタゴニストであり、IC50 は 0.4 μM です。
- GC10452 SIB 1893 SIB 1893 は、(E)-SIB-1893 および (Z)-SIB-1893 異性体のラセミ化合物です。
- GC14301 Spaglumic acid スパグルミン酸 (N-アセチルアスパルチルグルタミン酸) は、脳内にミリモル濃度で見られる神経ペプチドです。
- GC11750 TC-N 22A TC-N 22A は、ヒト mGlu4 発現 BHK 細胞で 9 nM の EC50 を持つ、強力で選択的な経口活性で脳透過性の mGlu4 PAM です。