Bradykinin Receptors
Bradykinin is a potent vasodilator peptide that exerts its vasodilatory action through stimulation of specific endothelial B2 receptors, thereby causing the release of prostacyclin, NO, and EDHF.
Bradykinin (BK) has been reported to be involved in the progression of many types of cancer. Two bradykinin receptors, bradykinin B1 receptor (B1R) and bradykinin B2 receptor (B2R), are significantly expressed in all the tested colorectal cancer cells. Repression of B2R, but not B1R, attenuates the BK-mediated invasion and migration, and inhibits ERK1/2 activation and IL-6 production. Moreover, blocking of the ERK pathway decreases the BK-mediated IL-6 production. In addition, IL-6 repression suppresses the effects of BK on colorectal cancer cell invasion and migration.
Bradykinin, the enzymatic product of kallikrein-kinin system (KKS), is a major modulator of Ang II actions on blood volume, vascular reactivity and salt sensitivity.
製品は Bradykinin Receptors
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GA20221 (Hyp³)-Bradykinin (Hyp³)-天然のペプチド ホルモンであるブラジキニンは、ブラジキニン受容体アゴニストです。
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GC16761
Bombinakinin M
強力なブラジキニン受容体アゴニスト
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GC14629
Bombinakinin-GAP
生体活性のブラジキニン関連ペプチド
- GC35548 Bradykinin ブラジキニンは、カリクレイン-キニン系によって生成される活性ペプチドです。
- GC32576 Bradykinin 1-3 ブラジキニン 1-3 は、3 アミノ酸残基のペプチドです。
- GC32592 Bradykinin 1-5 ブラジキニン 1-5 は、ブラジキニンの主要な安定代謝産物であり、アンギオテンシン変換酵素 (ACE) のタンパク質分解作用によって形成されます。
- GC32605 Bradykinin 1-6 ブラジキニン 1-6 は、アミノ切断型ブラジキニン ペプチドです。
- GC32601 Bradykinin 1-7(Bradykinin Fragment 1-7) ブラジキニン 1-7 (Bradykinin Fragment 1- 7) は、アミノ末端が切断されたブラジキニン ペプチドです。
- GC34042 Bradykinin 2-9 (Des-Arg1-bradykinin) ブラジキニン 2-9 (Des-Arg1-bradykinin) は、アミノ末端が切断されたブラジキニン ペプチドです。
- GC16820 ELN441958 ELN441958 は、天然のヒト ブラジキニン B1 受容体に対して 0.26 nM の Ki を持つ、強力で中立、競合的かつ選択的なブラジキニン B1 受容体アンタゴニストです。
- GC31926 FR167344 free base FR167344 遊離塩基は、経口で活性な非ペプチド ブラジキニン受容体 B2 アンタゴニストです。
- GC15587 HOE 140 HOE 140(HOE-140)は、ブラジキニンB2受容体の強力かつ特異的なペプチドアンタゴニストであり、IC50およびKiはそれぞれ1.07nMおよび0.798nMである。
- GC43888 Icatibant (acetate) Icatibant (アセテート) (HOE-140 アセテート) は、それぞれ 1.07 nM と 0.798 nM の IC50 と Ki を持つブラジキニン B2 受容体の強力で特異的なペプチドアンタゴニストです。
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GC17164
Lys-Bradykinin
内因性ブラジキニン受容体アゴニスト
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GC10255
Lys-[Des-Arg9]Bradykinin
ブラジキニンB1受容体アゴニスト
- GC61535 Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA は、天然に存在するキニンであり、強力で選択性の高いブラジキニン B1 受容体アゴニストであり、Ki は、ヒト、マウス、ウサギの B1 受容体に対してそれぞれ 0.12 nM、1.7 nM、0.23 nM です。
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GC15188
MEN 11270
B2ブラジキニン受容体拮抗剤
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GC16110
R 715
ブラジキニンB1受容体拮抗剤
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GC13179
R 892
ブラジキニンB1受容体拮抗剤
- GC50373 Retrobradykinin レトロブラジキニンは、ブラジキニンの逆配列を持っています。
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GC11961
Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin
選択的なブラジキニンB1受容体アゴニスト
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GC19339
SSR240612
SSR240612は、人間の線維芽細胞MRC5およびB1受容体を発現するHEK細胞のB1キニン受容体に対して0.48 nMおよび0.73 nMのKisを持つ強力で経口的に有効な特異的非ペプチドブラジキニンB1受容体拮抗剤であり、モルモットイレウム膜および人間B1受容体を発現するCHO細胞のB2受容体に対してそれぞれ481 nMと358 nMです。
- GC17933 WIN 64338 hydrochloride WIN 64338 塩酸塩は、ブラジキニン B2 受容体の強力な選択的非ペプチド競合的アンタゴニストです。
- GC35015 [Des-Arg9]-Bradykinin [Des-Arg9]-ブラジキニンは、B2 受容体よりも B1 に対して選択性を示すブラジキニン (B1) 受容体アゴニストです。
- GC33850 [Des-Arg9]-Bradykinin acetate [Des-Arg9]-ブラジキニン アセテートは、B2 受容体よりも B1 に対して選択性を示すブラジキニン B1 受容体アゴニストです。
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GC18038
[Phe8Ψ(CH-NH)-Arg9]-Bradykinin
選択的なブラジキニンB2受容体アゴニスト