Ras

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GC65873 SOS1-IN-14 SOS1-IN-14 は、IC50 値が 3.9 nM の強力で選択的な経口活性 SOS1 阻害剤です。 SOS1-IN-14 は、P 糖タンパク質を介した排出メカニズムを介して腸に吸収されます。 SOS1-IN-14 は、KRAS 変異がんの研究に使用できます。 SOS1-IN-14 は、BI-3406 (HY-125817) よりも強力な腫瘍抑制効果があります。 SOS1-IN-14 Chemical Structure

GC69929 SOS1-IN-15

SOS1-IN-15（化合物37）は、経口活性を持つSOS1阻害剤であり、IC50値は5 nMです。SOS1-IN-15はKRASドライブ型がん研究に使用されることがあります。

GC62238 Sotorasib ソトラシブ (AMG-510) は、クラス初の、経口で生物学的に利用可能な、選択的な KRAS G12C 共有結合阻害剤です。ソトラシブは、KRAS G12C を非アクティブな GDP 結合状態にロックすることにより、不可逆的に阻害します。 Sotorasib は、臨床開発段階にある最初の KRAS G12C 阻害剤であり、KRAS G12C 腫瘍の退縮をもたらします。 Sotorasib Chemical Structure

GC34088 Y16 Y16 は、白血病関連 Rho グアニンヌクレオチド交換因子 (LARG) の特異的阻害剤であり、Kd 値は 76 nM です。 Y16 は、LARG および関連する G タンパク質共役 Rho GEF と RhoA との相互作用をブロックします。 Y16 は、他のびまん性 B 細胞リンパ腫 (Dbl) ファミリーの Rho GEF、Rho エフェクター、または RhoGAP に対して検出可能な影響を示しません。 Y16 Chemical Structure

GC39763 Z62954982 Z62954982 (ZINC08010136) は、NSC23766 (IC50=50 μM) よりも 4 倍効果的な、強力で選択的な細胞透過性 Rac1 (IC50=12 μM) 阻害剤です。 Z62954982 Chemical Structure

GC12470 ZCL278 ZCL278 は、Cdc42 に直接結合し、表面プラズモン共鳴 (SPR) 実験における Cdc42-ZCL278 親和性に対して 11.4 μM の Kd でその機能を阻害する選択的 Cdc42 モジュレーターです。 ZCL278 Chemical Structure

GC66020 ZINC69391 特定の Rac1 阻害剤である ZINC69391 は、Rac1 表面の Trp56 残基をマスキングすることにより、Rac1-GEF 相互作用を妨害します。 ZINC69391 は、Rac1 と Dock180 の相互作用を妨害し、Rac1-GTP レベルを低下させます。 ZINC69391 はアポトーシスを誘導し、抗増殖および抗転移効果を示します。 ZINC69391 Chemical Structure

GC37973 ZT-12-037-01 ZT-12-037-01 は STK19 を標的とする阻害剤であり、STK19 タンパク質との親和性の高い相互作用を持ち、発癌性 NRAS によるメラノサイトの悪性形質転換を阻害します。 ZT-12-037-01 は ATP 競合阻害剤であり、NRAS (Ras ファミリーの主要なアイソフォーム) のリン酸化を 24 nM の IC50 で阻害します。 ZT-12-037-01 Chemical Structure

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