EGFR
EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.
製品は EGFR
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC11015 PD168393 PD168393 は、EGFR チロシンキナーゼと ErbB2 の強力で選択的な細胞透過性阻害剤です。 PD168393 は EGF 受容体を不可逆的に不活性化し (IC50=0.7 nM)、インスリン受容体、PDGFR、FGFR、および PKC に対して不活性です。
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) ペリチニブ (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) は、IC50 が 38.5 nM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。また、それぞれ 282、800、および 1255 nM の IC50 で、Src、MEK/ERK、および ErbB2 をわずかに阻害します。
- GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)は、HER二量体化阻害剤として指定された新しいクラスの薬剤の最初であり、ステリック的にerbB2受容体のドメインIIに結合するヒト化IgG1モノクローナル抗体(mAb)である。
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GC69690
Petosemtamab
ペトセムタマブ(MCLA 158)は、EGFR(Kd:0.22 nM)およびLGR5(Kd:0.86 nM)に対するモノクローナル抗体(mAb)です。ペトセムタマブは、LGR5陽性癌細胞内のEGFRシグナル伝達を阻害し、受容体を分解させます。ペトセムタマブは、頭頸部扁平上皮癌(HNSCC)、転移性大腸がん(CRC)などの固形腫瘍の研究に使用できます。
- GC32927 PF-06459988 PF-06459988 は、EGFR 変異型の経口活性、不可逆性および変異体選択的阻害剤です。 PF-06459988 は、T790M を含む二重変異体 EGFR に対して高い効力と特異性を示します。 PF-06459988 は、がんの研究に使用できます。
- GC40915 PKI-166 PKI-166 は、0.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口バイオアベイラブルな EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC69728
Ponezumab
ポネズマブ(PF-04360365)は、人工合成のアミロイドβタンパク質に対するIgG2型単クローン抗体です。ポネズマブは中枢神経系のAβレベルを低下させ、マウスの学習および記憶モデルでのパフォーマンスを改善することができます。ポネズマブはアルツハイマー病の研究に使用されることがあります。
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GC17916
Poziotinib
不可逆的なパン-HER阻害剤
- GC32733 Pyrotinib (SHR-1258) ピロチニブ (SHR-1258) (SHR-1258) は、それぞれ 13 および 38 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な EGFR/HER2 二重阻害剤です。
- GC32989 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) ピロチニブ ジマレエート (SHR-1258 ジマレエート) (SHR-1258 ジマレエート) は、それぞれ 13 および 38 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な EGFR/HER2 二重阻害剤です。
- GC12038 RG 13022 RG 13022 はチロシンキナーゼ阻害剤です。 EGF受容体の自己リン酸化反応を4μMのIC50で阻害します。
- GC10217 RG-14620 RG-14620 は、IC50 が 3 μM の EGFR 阻害剤です。
- GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) ロシレチニブ臭化水素酸塩 (CO-1686 (臭化水素酸塩)) (CO-1686 臭化水素酸塩) は、T790M を含む EGFR の変異型を特異的に標的とする経口送達キナーゼ阻害剤であり、EGFRL858R/T790M および EGFRWT の Ki 値は 21.5 nM および 303.3 nM です。それぞれ。
- GC37568 RTC-5 RTC-5 (TRC-382) は、抗がん作用を持つ最適化されたフェノチアジンです。 RTC-5 は、EGFR 駆動型癌の異種移植モデルに対する有効性を示します。その効果は、PI3K-AKT および RAS-ERK シグナル伝達の付随する負の調節に起因します。
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GC69843
Ruserontinib
Ruserontinib(SKLB1028)は、口服可能なEGFR、FLT3およびAbl多重キナーゼ阻害剤であり、人間のFLT3に対するIC50値は55 nMであり、抗腫瘍活性を有します。
- GC68430 Selatinib
- GC11172 TAK-285 TAK-285 は、それぞれ 17 nM および 23 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な ATP 競合性および経口活性の HER2 および EGFR(HER1) 阻害剤です。 TAK-285 は HER1/2 に対して HER4 よりも 10 倍以上の選択性があり、MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK などに対する効力は低くなります。TAK-285 は効果的な抗腫瘍活性を持っています。 TAK-285 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。
- GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000) 臭化タルロキソチニブ (TH-4000) (TH-4000) は不可逆的な EGFR/HER2 阻害剤です。
- GC65310 TAS0728 TAS0728 は、13 nM の IC50 を持つ、強力、選択的、経口活性、不可逆的、共有結合 HER2 阻害剤です。 TAS0728 は、BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、および LOK について、それぞれ 4.9、8.5、31、65、33、25、および 86 nM の IC50 も示しています。さらに、TAS0728 は、HER2
- GC32752 TAS6417 TAS6417 (CLN-081) は、EGFR ヒンジ領域の ATP 結合部位に適合する独自の足場を備えた、非常に効果的で経口的に活性で汎変異選択的な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 値は 1.1 ~ 8.0 nM の範囲です。
- GC41577 Tephrosin (synthetic) テフロシン(合成)は、強力な抗腫瘍活性を持つ天然のロテノイドです。テフロシン (合成) は、受容体のインターナリゼーションを誘導することにより、EGFR および ErbB2 の分解を誘導します。
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) テセバチニブ (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) は、経口投与可能なマルチターゲット チロシンキナーゼ阻害剤です。 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4、および EphB4 キナーゼを 0.3、16、1.5、8.7、および 1.4 nM の IC50 で阻害します。
- GC38081 Theliatinib テリアチニブ (Xiliertinib) は、0.05 nM の Ki と 3 nM の IC50 を持つ、強力で、ATP 競合的で、経口活性があり、選択性の高い EGFR 阻害剤です。テリアチニブの EGFR T790M/L858R 変異体に対する IC50 は 22 nM です。テリアチニブは、EGFR に対して他のキナーゼよりも 50 倍以上の選択性を示します。抗腫瘍活性。
- GC34215 Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Trastuzumabは、HER2に向ける完全にヒト化されたモノクローナル抗体である。
- GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) ツカチニブ (イルビニチニブ) (イルビニチニブ) は、8 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 HER2 阻害剤です。
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 は、IC50 が 23 nM の不可逆的な Her3 (ErbB3) 阻害剤です。 TX1-85-1 は、Her3 の ATP 結合部位にある Cys721 と共有結合を形成する最初の選択的 Her3 リガンドでもあります。 TX1-85-1 は、Her3 タンパク質の部分分解を誘導し、Her3 依存性シグナル伝達を弱めます。
- GC19364 Tyrphostin AG 528 チルホスチン AG 528 は、それぞれ 4.9 および 2.1 μM の IC50 を持つ EGFR および ErbB2 の阻害剤です。 ErbB2用。 Tyrphostin AG 528 は抗がん剤でもあります。
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) は、TrKA のリン酸化 (10 μM の IC50) を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤ですが、TrKB および TrKC は阻害しません。 Tyrphostin AG 879 は、IC50 が 1 μM の選択的 ErbB2 チロシンキナーゼ阻害剤でもあり、EGFR よりも ErbB2 に対して少なくとも 500 倍高い選択性を持っています。 Tyrphostin AG 879 には抗がん作用があります。
- GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30 (AG30) は、強力で選択的な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。チルホスチン AG30 (AG30) は、c-ErbB による自己再生誘導を選択的に阻害し、初代赤芽球における c-ErbB による STAT5 の活性化を阻害することができます。
- GC12249 Varlitinib (ARRY334543) バルリチニブ (ARRY334543) (ASLAN001) は、HER1、HER2、HER4 に対してそれぞれ 7、2、4 nM の IC50 を持つ、強力で可逆的な低分子汎 EGFR 阻害剤です。
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。
- GC37933 WHI-P180 hydrochloride WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。
- GC13213 WZ3146 WZ3146 は、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M、および EGFR の IC50 がそれぞれ 2、2、5、14、および 66 nM の突然変異選択的 EGFR 阻害剤です。
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GC15494
WZ4002
突然変異選択的EGFR阻害剤(L858R、T790M)、不可逆的かつ強力な。
- GC11250 WZ8040 WZ8040 は不可逆的な変異 EGFR T790M 阻害剤であり、EGFR リン酸化を阻害します。 WZ8040 は、変異した EGFR に対して通常よりも 100 倍高い活性を示します。
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GC70164
Zalutumumab
Zalutumumabは、EGFRを標的とする高親和性の純粋な人間IgG1モノクローナル抗体です。Zalutumumabは、表皮成長因子受容体のIII領域に結合し、表皮成長因子の結合を阻止し、受容体の活性構造を干渉させることで作用します。ZalutumumabのIgGおよびFab領域のEC50値はそれぞれ7nMおよび19nMです。Zalutumumabはがん研究に使用されます。
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GC70165
Zanidatamab
ザニダタマブ(ZW25)は、2つの異なるHER2エピトープ(ECD2およびECD4)に対する人間由来の二重特異性モノクローナル抗体です。ザニダタマブには抗腫瘍活性があります。
- GC33171 ZD-4190 ZD-4190 は、血管内皮細胞増殖因子受容体 2 (VEGFR2) および上皮増殖因子受容体 (EGFR) シグナル伝達の強力な経口阻害剤であり、がんの治療に使用されます。
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GC70169
Zenocutuzumab
Zenocutuzumab(MCLA-128)は、2つの異なるFabアームを含む双特異性ヒト化IgG1抗体であり、HER2およびHER3の細胞外ドメインを標的としています。