Neprilysin

Neprilysin (NEP) is a type II membrane metalloendopeptidase composed of ∼750 residues with an active site containing a zinc-binding motif (HEXXH) at the extracellular carboxyl terminal domain. Neprilysin is capable of degrading the monomeric and the oligomeric forms of Aβ peptide. Neprilysin is the dominant Aβ peptide-degrading enzyme in the brain; Neprilysin becomes inactivated and down-regulated during both the early stages of Alzheimer’s disease (AD) and aging.

Neprilysin is a neutral endopeptidase and its inhibition increases bioavailability of natriuretic peptides, bradykinin, and substance P, resulting in natriuretic, vasodilatatory, and anti-proliferative effects.

対象は Neprilysin

製品は Neprilysin

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC16138 AHU-377 hemicalcium salt AHU-377 ヘミカルシウム塩 (AHU-377 ヘミカルシウム塩) は、5 nM の IC50 を持つ強力な NEP 阻害剤です。
GC10146 AHU-377(Sacubitril) AHU-377(Sacubitril) (AHU-377) は、IC50 が 5 nM の強力な経口活性 NEP (ネプリライシン) 阻害剤です。
GC31608 Candoxatril (UK 79300) Candoxatril (UK 79300) は中性エンドペプチダーゼ (NEP) 阻害剤です。
GC11784 LCZ696 バルサルタンとサクビトリル (AHU377) を 1:1 のモル比で含む LCZ696 (LCZ696) は、クラス初の、経口で生物学的に利用可能な、高血圧および心不全に対する二重作用型アンギオテンシン受容体-ネプリライシン (ARN) 阻害剤です。
GC31267 NEP-In-1 NEP-IN-1 は、dNEP の IC50 が 2 nM の中性エンドペプチダーゼ (NEP) 阻害剤です。
GC32671 NEP-IN-2 NEP-IN-2 は中性エンドペプチダーゼの阻害剤であり、アテローム性動脈硬化症、再狭窄における増殖の研究に使用されます。
GC16768 Phosphoramidon Disodium Salt ホスホラミドン二ナトリウム塩は、メタロプロテアーゼ阻害剤です。
GC17017 Racecadotril ラセカドトリル (アセトルファン) は、中性エンドペプチダーゼ (NEP) 阻害剤です。
GC63732 Sacubitril-13C4 hemicalcium salt
GC30786 Sacubitrilat (LBQ-657) Sacubitrilat (LBQ-657) (Desethyl Sacubitril) は、活性ネプリライシン (NEP) 阻害剤です。
GC31583 SQ28603 (SQ28,603) SQ28603 (SQ28,603) は、心房性ナトリウム利尿ペプチド (ANP) を分解する酵素である中性エンドペプチダーゼ 3.4.24.11 (NEP) の強力かつ選択的な阻害剤です。
GC38856 TD-0212 TFA TD-0212 TFA は、AT1 の pKi が 8.9、NEP の pIC50 が 9.2 である、経口で活性な二重薬理学的アンジオテンシン II 1 型受容体 (AT1) 拮抗薬およびネプリライシン (NEP) 阻害剤です。