SR 57227 hydrochloride |
カタログ番号GC15630
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SR 57227塩酸塩（SR 57227 hydrochloride）は、血液脳関門を通過する能力を持つ強力なセロトニン3型（5-HT3）受容体アゴニストである。
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Cas No.: 77145-61-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SR 57227塩酸塩（SR 57227 hydrochloride）は、血液脳関門を通過する能力を持つ強力なセロトニン3型（5-HT3）受容体アゴニストである。SR 57227塩酸塩は、マウスの脳幹および視床下部において、絶食によって誘発されるc-Fosの発現を増強し、絶食によって引き起こされる視床下部におけるプロオピオメラノコルチン発現および脳幹におけるチロシンヒドロキシラーゼ発現のダウンレギュレーションを阻害することで、マウスの摂食行動を抑制することができる。SR 57227塩酸塩は、脳へのmRNAの全身投与のための脂質ナノ粒子（LNP）を開発する際、イオン化可能な脂質の設計に広く組み込まれている。
In vivoでは、SR 57227塩酸塩（1mg/kg）を1時間にわたり腹腔内単回投与すると、雌マウスの運動活動が増加し、直立行動が促進される。SR 57227塩酸塩（10mg/kg）を30分間にわたり腹腔内単回投与すると、環境的手がかりによって引き起こされるマウスの疼痛行動が軽減された。SR 57227塩酸塩（20mg/kg、1日2回）を8日間連続して腹腔内投与したところ、C57-DRマウスにおける自然発作による死亡が有意に抑制された。30分後にSR 57227塩酸塩（40mg/kg）を腹腔内単回投与すると、てんかんの突然死のDBA/1マウスモデルにおいて、死に至る、てんかん発作による呼吸停止（S-IRA）に対する感受性が有意に低下した。
References:
[1] Bachy A, Héaulme M, Giudice A, et al. SR 57227A: a potent and selective agonist at central and peripheral 5-HT3 receptors in vitro and in vivo[J]. European journal of pharmacology, 1993, 237(2-3): 299-309.
[2] Li B, Shao D, Luo Y, et al. Role of 5-HT3 receptor on food intake in fed and fasted mice[J]. PLoS One, 2015, 10(3): e0121473.
[3] Cao D, Hou X, Wang C, et al. Lipid nanoparticles for mRNA delivery in brain via systemic administration[J]. Science Advances, 2025, 11(33): eadw0730.
[4] Brookshire B R, Jones S R. Direct and indirect 5-HT receptor agonists produce gender-specific effects on locomotor and vertical activities in C57 BL/6J mice[J]. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 2009, 94(1): 194-203.
[5] Nakamura Y, Sumi T, Mitani O, et al. SR 57227A, a serotonin type-3 receptor agonist, as a candidate analgesic agent targeting nociplastic pain[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2022, 622: 143-148.
[6] Guo J, Min D, Farrell E K, et al. Enhancing the action of serotonin by three different mechanisms prevents spontaneous seizure‐induced mortality in Dravet mice[J]. Epilepsia, 2024, 65(6): 1791-1800.
[7] Faingold C L, Randall M, Zeng C, et al. Serotonergic agents act on 5-HT3 receptors in the brain to block seizure-induced respiratory arrest in the DBA/1 mouse model of SUDEP[J]. Epilepsy & Behavior, 2016, 64: 166-170.
| 動物実験 [1]: | |
動物モデル | Scn1a(+/−)/C57BL/6J (C57-DR) マウス |
準備方法 | C57-DRマウスは、温度（21°C～25°C）および湿度（40%～70%）が管理され、12時間の明暗サイクルが設定された室内で飼育した。水および餌は自由に摂取できるようにした。C57-DRマウスを実験群または溶媒対照群に無作為に割り当てた。SR 57227塩酸塩または溶媒（生理食塩水）を、1日2回（午前7:00～9:00および午後7:00～9:00）腹腔内（i.p.）投与し、8日間継続した。毎朝、自然発作による死亡の発生率を観察した。 |
投与形態 | 2mg/kg；1日2回、8日間；腹腔内投与（i.p.） |
アプリケーション | SR 57227塩酸塩の投与により、マウスにおける自然発作による死亡が予防された。 |
References: | |
| Cas No. | 77145-61-0 | SDF | |
| Chemical Name | 1-(6-chloropyridin-2-yl)piperidin-4-amine hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=CC(N2CCC(CC2)N)=N1.Cl | ||
| Formula | C10H14ClN3.HCl | M.Wt | 248.15 |
| 溶解度 | Soluble to 50 mM in Water and to 100 mM in DMSO | Storage | Store at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0298 mL | 20.1491 mL | 40.2982 mL |
| 5 mM | 806 μL | 4.0298 mL | 8.0596 mL |
| 10 mM | 403 μL | 2.0149 mL | 4.0298 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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